泽泻提取物对两种高脂血症大鼠模型的降脂作用的比较

目的比较泽泻提取物对不同高脂血症大鼠模型的降脂作用。方法以血清总胆固醇、甘油三酯的浓度为指标,通过两种方法建立高脂血症动物模型,分别研究泽泻提取物对脂肪乳剂灌胃(方法一)法和高脂饲料喂养(方法二)法建立的高脂血症大鼠的作用。结果泽泻提取物能抑制方法一引起的血清总胆固醇显著升高以及方法二引起的血清甘油三酯显著升高。结论本研究对于建立适宜的高血脂模型,寻找毒副作用小、疗效佳、适宜长期服用的调节血脂药物具有一定的参考意义。     

低分子肝素非注射给药途径及分析方法研究

低分子肝素(LMWH)作为一种有效的抗凝剂,常用于预防或治疗深部静脉血栓和肺栓塞等疾病,临床主要采用注射给药.本文综述近年来LMWH非注射给药途径及分析方法研究进展.     

RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒对胰腺癌细胞周期和凋亡的影响

背景与目的:吉西他滨作为目前临床胰腺癌一线用药,由于其化疗耐药性,化疗效果较差。本研究通过制备RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒,通过增加其靶向性,探讨其对胰腺癌细胞株BxPC-3和PANC-1细胞周期和凋亡的影响。方法:以人胰腺癌细胞株BxPC-3(高表达αvβ3受体)和PANC-1(低表达αvβ3受体)为研究对象,各分为6个给药组:对照组、BSANP(白蛋白纳米粒)、RGD-BSANP组、BSANP-GEM组、GEM原药组(吉西他滨)、RGD-BSANP-GEM组。运用PI单染检测给药后24 h细胞周期的变化,Annexin V/PI双染色法检测细胞凋亡。结果:在BxPC-3细胞株中,与BSANP-GEM组及GEM组相比,RGD-BSANP-GEM组S期细胞比例明显下降,G0/G1期细胞比例明显增多,且在RGD-BSANP-GEM组凋亡率最高;而在PANC-1细胞中,RGD-BSANP-GEM组G0/G1期细胞阻滞的比例和凋亡率低于BxPC-3细胞株。结论:RGD环肽能够增加BSANP-GEM对高表达αvβ3胰腺癌BxPC-3细胞G0/G1期阻滞及细胞凋亡。     

劳拉西泮滴鼻剂兔鼻腔给药的药动学研究

建立了HPLC法测定兔血浆中的劳拉西泮,考察鼻腔和静注给药后家兔体内的药动学特征.结果表明,劳拉西泮在1～75 ng/ml浓度范围内线性关系良好,精密度及回收率试验结果符合生物样品分析要求.家兔静注和滴鼻给予劳拉西泮后,tmax为(9.2±10.2)和(6.7±4.1)min,AUC0(-8)为(3 386.2±520.5)和(1 693.2±818.8) ng-1·min,滴鼻剂的绝对生物利用度可达到62.8％.     

促进剂对酮洛芬体外渗透性的影响

目的：考察酮洛芬的皮肤渗透性及３种促进剂月桂氮Ｚｈｕｏ酮、油酸和丙二醇对其皮肤渗透性的影响。方法：将不同浓度的药物及促进剂制成贴片,采用改进的Ｆｒａｎｚ扩散池,离体小鼠皮肤为透皮屏障,测定药物的体外渗透量。结果：酮洛芬随其药物浓度的增大,渗透增强;月桂氮Ｚｈｕｏ酮、油酸和丙二醇对其渗透性均有一定影响,其中５％油酸作用最强,丙二醇较弱;丙二醇与月桂氮Ｚｈｕｏ酮合用,能明显提高月桂氮Ｚｈｕｏ酮的促渗作     

菲牛蛭提取物肠溶胶囊的质量研究

测定了以羧甲淀粉钠为崩解剂的菲牛蛭提取物肠溶胶囊的体外释放.并考察了胶囊在含及不含胃蛋白酶的0.1mol/L盐酸中释放2h后内容物的残留生物活性.结果表明,肠溶胶囊可保护提取物的生物活性不受酸及胃蛋白酶的破坏.稳定性初步研究表明,制品在25℃、相对湿度60%条件贮存6个月,抗凝血酶、抗胰蛋白酶和抗糜蛋白酶活性基本不变,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45min累积释放率大于75%.     

N-乙酰肌肽滴眼液的研制和抗白内障药效评价

制备了N-乙酰肌肽滴眼液,室温放置2年,稳定性良好。家兔眼刺激性试验显示制品无明显刺激性。大鼠亚硒酸钠白内障模型试验显示,N-乙酰肌肽滴眼液可延缓晶状体混浊度的进程,明显提高超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶活性,降低丙二醛的含量,减少不溶性蛋白的产生。制品中剂量组的疗效与阳性对照药吡诺克辛钠滴眼液和苄达赖氨酸滴眼液相近。     

RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒对胰腺癌细胞增殖抑制作用的研究

目的:通过体外试验,探讨RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒(RGD-BSANP-GEM)对胰腺癌细胞株BxPC-3的体外增殖的抑制作用。方法:以人胰腺癌细胞株BxPC-3为研究对象,分为5个给药组:BSANP对照组、RGD-BSANP组、BSANP-GEM组、GEM原药组、RGD-BSANP-GEM组。运用MTT法检测给药后24 h、48 h和72 h的增殖抑制率。结果:BSANP-GEM组细胞抑制率高于GEM组(P<0.05),RGD-BSANP-GEM组细胞抑制率高于BSANP-GEM组。同时RGD-BSANP-GEM组对胰腺癌细胞株的抑制率与给药浓度和作用时间呈正相关。结论:体外RGD环肽能够增加BSANP-GEM对胰腺癌细胞的增殖抑制作用。