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目的 考察复方曲肽注射液对细胞色素P450(CYP450)酶活性的体内外影响。方法 将人肝微粒体与复方曲肽注射液(体积分数0.05%~10%)和CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4的特异性探针底物共孵育30 min,采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)技术检测相应代谢产物的生成量,并计算半数抑制浓度(IC50);将人原代肝细胞与复方曲肽注射液(体积分数0.05%~10%)或CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4阳性诱导剂共孵育48 h后,采用实时荧光定量聚合酶链式反应法测定上述酶mRNA的相对表达量(即诱导倍数)。将雄性SD大鼠随机分为对照组(生理盐水+CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4探针底物8、2、1、1、10、10、8mg/kg)和实验组(复方曲肽注射液0.9m L/kg+CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4探针底物8、2、1、1、10、10、8 mg/k... 相似文献
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目的 考察谷红注射液对体外及体内细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶的影响。方法 人肝微粒体“Cocktail”探针底物法进行体外酶抑制实验,检测7种探针底物代谢产物的相对生成量,计算半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50),评估谷红注射液(0.05%~10%)对7种CYP450亚酶抑制作用。人原代肝细胞体系进行体外酶诱导实验,分别检测酶活性及其m RNA表达水平,评估谷红注射液对CYP450酶诱导作用。采用整体动物法进行体内酶活性实验,检测7种特异性探针底物血浆药物浓度,评估谷红注射液(0.9、3.6 mL/kg)对大鼠7种CYP450亚酶活性的影响。结果 谷红注射液对人肝微粒体CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的IC50值分别为1.98%、7.95%、2.85%、5.39%、4.92%、7.76%和3.41%,均大于0.5%(理论临床最大血药浓度值);人原代肝细胞CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达增加>2倍,且前两者呈浓... 相似文献
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目的 考察复方脑肽节苷脂注射液对细胞色素P450(CYP)1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法 将大鼠随机分为对照组和实验组,实验组每日尾静脉注射复方脑肽节苷脂注射液1.8 mL·kg-1,对照组给予0.9%NaCl,共10 d。最后一次给药30 min后,2组均灌胃Cocktail探针溶液(茶碱、安非他酮、瑞格列奈、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、咪达唑仑)。在不同时间点采血,用LC-MS检测各探针的血药浓度,计算7个探针药的药代动力学参数,评价相应CYP450酶亚型的体内代谢活性。结果 对照组瑞格列奈的AUC0-t为(942.01±234.99) ng·h·mL-1,AUC0-∞为(970.62±232.35) ng·h·mL-1,清除率(CL)为(328.28±83.20) L·h·kg-1,而实验组瑞格列奈的AUC0-t为(1 740.40±720.71)... 相似文献
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