竹叶柴胡化学成分及药理活性的研究进展

竹叶柴胡为伞形科柴胡属植物,是药用柴胡重要来源之一,在我国许多地区具有丰富的野生和种植资源。竹叶柴胡的次生代谢物主要包括皂苷、黄酮、木脂素、挥发油和多糖类等,药理作用主要有抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒和抗肿瘤等。本课题组对竹叶柴胡化学成分和药理活性的研究进行综述,为竹叶柴胡的进一步开发利用提供依据。     

含小檗碱类中草药总生物碱的提取工艺及其药理研究进展

小檗碱类生物碱为两个异喹啉环稠合而成的化合物,广泛分布于多个科属植物中。因此类生物碱具有多种药理活性,而倍受关注。目前,有关小檗碱类生物碱的提取工艺报道有酸水提取、酶解、超临界萃取等,其药理作用报道有抗微生物、降血糖、降血压等。本文对含有小檗碱类中草药总生碱的提取工艺及药理研究进行简要的综述,以期为今后对此类化合物进一步研究和开发利用提供参考。     

二苯甲酮类化合物的合成及抗真菌活性

目的:合成二苯甲酮类化合物,对其进行结构表征,并研究其抗真菌活性,初步探讨二苯甲酮类抗真菌活性的构效关系。方法:以苯甲酰氯或邻苯二甲酸酐为原料,经傅克酰基化反应合成二苯甲酮类化合物;经1H-NMR,13C-NMR和MSESI确证结构;通过药敏试验测定目标化合物对4种常见真菌的体外最低抑菌浓度。结果:合成并鉴定出13个二苯甲酮类化合物(a1~a6,b1,c1~c6),均具有不同程度的抗真菌活性(MIC=5.45~1 278 mg·L~(-1)),其中4-氟-二苯甲酮(a2)抗白色念珠菌活性最强(MIC=55.08 mg·L~(-1)),4-氯-4'-硝基-二苯甲酮(a4)显示强抗安琪酵母菌活性(MIC=5.45 mg·L~(-1)),2,4,6-三甲基-二苯甲酮(b1)抗黑曲霉菌活性最好(MIC=55.62 mg·L~(-1))。结论:合成的二苯甲酮类化合物具有抗真菌活性,提示二苯甲酮类化合物具有广谱抗真菌性;不同结构对不同真菌具有不同的敏感度,其中羰基官能团对其活性起关键作用,且不同取代基对目标化合物抗真菌活性影响较大,被多个氯原子取代的二苯酮衍生物的抗真菌活性最为突出。实验结果可为二苯甲酮类化合物抗真菌活性的结构修饰提供思路和参考。