戒毒胶囊制备工艺中挥发油提取及其β-环糊精包合工艺的研究

戒毒胶囊处方为治疗吸食阿片类成瘾者的临床经验方,由金银花、黄芩、栀子、当归、丹参、黄芪、人参、鹿角霜、白芍、熟地黄、龟甲、川芎等药组成.     

甘露醇致老年患者急性肾损害41例临床分析

甘露醇为渗透性利尿剂,主要经肾代谢,静脉注射该药后血浆渗透压升高,造成组织脱水,从而产生渗透性利尿作用,故成为目前临床上降颅压的首选用药.但由于用量、给药速度及患者年龄差异,临床应用过程中会出现不良反应,下面仅就我院41例60岁以上老年患者在应用甘露醇过程中发生肾脏损害情况进行分析.     

快速崩解阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

8名男性健康志愿者交叉单剂量一次口服被试制剂和参比制剂阿莫西林 5 0 0mg ,用微生物法测定其血药浓度 ,用 3P87程序进行拟合计算药代动力学参数 ,NDST程序对AUC、Tmax、Cmax和T1/2 的实测值进行生物等效性检验。其结果分别为 :AUC(2 1.39± 3.81) μg/ (ml·h)和 (19.2 4± 4.2 2 ) μg/ (ml·h) ;Tmax(1.94± 0 .73)h和 (1.94± 0 .72 )h ;Cmax(7.5 9± 1.70 ) μg/ml和 (7.2 1± 1.94) μg/ml;T1/2 (1.47± 0 .45 )h和 (1.31± 0 .18)h。其主要动力学参数经配对t检验差异无显著性意义 (P >0 .0 5 )。说明受试与参比制剂具有完全生物等效性 ,生物利用度为 (113.0± 17.2 ) %     

正交设计法优选戒毒胶囊的提取工艺

目的 优选戒毒胶囊中挥发油、醇及水提取工艺.方法 采用正交设计法,以挥发油得率为指标,筛选制剂中挥发油的提取工艺;以黄芩苷的含量为考察指标筛选醇提取工艺;以芍药苷的含量为考察指标优选金银花、白芍、黄芪等药味的水提工艺.结果 挥发油的最佳提取工艺为当归、川芎加水10倍量,浸泡1 h,提取8 h;醇提最佳工艺为丹参、黄芩、栀子采用70%乙醇,溶媒6倍量,回流时间为1.5h,提取次数为2次;水提取的最佳工艺为将白芍、黄芪、龟甲和熟地、黄连同上述药渣,加10倍量水,煎煮2次,1.5 h/次,金银花于第2次煎煮时加入.结论 通过正交实验优选出戒毒胶囊最佳制备工艺稳定可行.     

苦参素片与苦参素胶囊的药动学和生物等效性研究

目的:比较苦参素片与苦参素胶囊的人体药动学参数,评价二者的生物等效性。方法:将18名健康志愿者分为2组,分别空腹口服苦参素片(受试制剂)或苦参素胶囊(参比制剂)各600mg。于给药前、后采用高效液相色谱法测定氧化苦参碱血药浓度,计算2种制剂的药动学参数(以氧化苦参碱计)。结果:苦参素片、苦参素胶囊的药动学参数t1/2分别为(1.51±0.62)、(1.53±0.54)h,tmax分别为(1.35±0.13)、(1.29±0.13)h,Cmax分别为(730.86±101.13)、(729.58±74.35)ng.mL-1,AUC0～8分别为(2 579.1±244.4)、(2 505.7±223.5)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(2 754.1±331.8)、(2 659.4±253.5)ng.h.mL-1。苦参素片的相对生物利用度为(103.7±13.3)%。结论:苦参素片、苦参素胶囊的主要药动学参数无显著差异,个体间、周期间和剂型间符合生物等效的假设,二者是生物等效制剂。     

HPLC-PDA法同时测定茵栀黄注射液中黄芩苷和栀子苷血浆浓度及其在大鼠体内的药动学研究

目的建立采用HPLC-PDA法同时测定大鼠血浆中黄芩苷和栀子苷含量的方法,并研究茵栀黄注射液在大鼠血浆中的药物动力学行为。方法色谱柱为DiamonsilC18柱,乙腈-0.3%甲酸水线形梯度洗脱,流速为1mL/min,检测波长分别为240nm和280nm,血浆样品采用甲醇直接沉淀蛋白的方法。结果黄芩苷和栀子苷的线性范围分别是15.25～7625μg/L和6.25～3125μg/L;日内与日间RSD15%,提取回收率在70.45%和82.54%之间。大鼠单次尾静脉注射茵栀黄注射液4mL/kg后,2个主要药效成分黄芩苷和栀子苷的动力学参数如下:t1/2α为(7.46±4.86)和(3.50±4.26)min,V(c)为(0.0045±0.0024)和(0.0658±0.0806)mL/kg;AUC(0-t)为(11318.75±3550.51)和(683.41±272.90)ng/(min·L)。结论该方法简便、快速、准确、重现性好,适用于黄芩苷和栀子苷血药浓度测定及药代动力学研究。     

国产青霉素V钾颗粒剂的药动学及相对生物利用度

目的观察健康志愿者口服青霉素V钾颗粒剂的药动学及相对生物利用度。方法12名健康志愿者随机交叉口服等剂量青霉素V钾颗粒剂及青霉素V钾片剂(参比药),并用微生物法测定青霉素V钾的血药浓度。结果单剂量空腹口服500mg受试药与参比药后T     

HPLC-MS法同时测定消炎利胆片中6种化学成分含量研究

目的建立一种快速同时测定消炎利胆片中6种主要有效成分穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、拉西多宁、表诺多醇、冬凌草甲素和表诺多星含量的液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)法。方法采用HPLC-MS,Dikma Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;甲醇-0.5‰甲酸水梯度洗脱。采用电喷雾离子源(ESI);正离子模式监测;多反应离子监测模式定量,6种被测成分的监测离子对分别为351.3/257.3(穿心莲内酯)、333.2/257.3(脱水穿心莲内酯)、365.3/347.3(拉西多宁、表诺多醇、冬凌草甲素)和363.3/281.3(表诺多星)。结果消炎利胆片中待测6个化学成分在15min内完全分离,方法的线性关系、线性范围、精密度及稳定性较好,回收率(n=3)分别为101.3%,98.5%,99.4%,100.3%,100.4%和99.4%。结论该方法简便、快速、准确、专属性高,可用于消炎利胆片的质量控制。     

HPLC-MS/MS法测定老年糖尿病患者血浆中苯甲酸阿格列汀浓度

目的： 采用HPLC-MS/MS法测定老年糖尿病患者血浆中苯甲酸阿格列汀的浓度方法： 采用蛋白沉淀的方法处理样品,色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),使用乙腈-0.1%甲酸溶液作为流动相,进行梯度洗脱,流速0.6 mL·min-1,柱温30 ℃,进样量10 μL。采用电喷雾离子源,正离子模式对血浆样品中的苯甲酸阿格列汀浓度进行定量检测,阿格列汀和西格列汀的检测离子对分别为 m/z 340.0→116.0和m/z 408.0→235.0结果： 人血浆中苯甲酸阿格列汀在1~200 ng·mL-1浓度范围线性关系良好,定量下限为1 ng·mL-1,批内、批间准确度分别为99.1%~108.5%、102.4%~109.2%,批内和批间的精密度RSD均＜8.9%,平均提取回收率为86.4%~95.6%,基质效应为95.1%~106.7%结论： 本试验建立的方法简单,灵敏度和准确性高,适用于苯甲酸阿格列汀在老年糖尿病患者血浆中的含量测定。     

冬凌草甲素在不同种属血浆中蛋白结合率的HPLC法测定

目的:建立冬凌草甲素在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数。方法:采用HPLC法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度,应用平衡透析法测定蛋白结合率。结果:大鼠血浆中冬凌草甲素高、中、低3个浓度的血浆蛋白结合率分别为(69.66±12.8)%,(59.62±12.6)%,(57.94±4.1)%;人血浆中冬凌草甲素高、中、低3个浓度的血浆蛋白结合率分别为(78.15±3.6)%,(77.92±8.8)%,(76.72±7.3)%;牛血清白蛋白中冬凌草甲素高、中、低3个浓度的血浆蛋白结合率分别为(35.58±7.2)%,(34.59±10.8)%,(32.03±6.0)%。结论:在体外冬凌草甲素与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白属中等结合型药物,且蛋白结合率随着药物血浆浓度的增加无明显的浓度依赖性。