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抗血小板药物是预防和治疗心肌梗死和缺血性脑卒中等动脉血栓疾病的主要药物,目前应用的该类药物主要包括阿司匹林、P2Y12受体拮抗剂、糖蛋白IIb/IIIa(GPIIb/IIIa)受体拮抗剂和蛋白酶激活受体(PAR1)拮抗剂等。尽管已有抗血小板药物能够在一定程度上降低动脉血栓疾病的发生,但出血副作用不容忽视。随着对血小板相关机制研究的不断深入,越来越多抗血小板药物新靶点被发现,包括蛋白酶激活受体(PARs)、血小板糖蛋白VI(GPVI)、磷脂酰肌醇激酶(PI3Kβ)和蛋白二硫键异构酶(PDI)等。综述了已上市的抗血小板药物、目前临床应用存在的问题以及以新靶点研发的研究状况。 相似文献
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异柠檬酸脱氢酶(IDH)1和2是细胞代谢的关键酶,参与多个生理过程。IDH突变(mIDH)在肿瘤发展中起关键或决定性作用,是胶质瘤药物开发的重要靶点。制药企业不断开发针对mIDH的抑制剂,Ivosidenib和Enasidenib已被FDA批准用于治疗复发难治性急性髓细胞性白血病(AML),并进一步开展针对胶质瘤的试验;Olutasidenib,Vorasidenib,NOA-16等正在进行Ⅰ/Ⅱ期临床试验;AGI-5198,GSK-321等止步于临床前研究。对这些小分子抑制剂和疫苗的临床前研究成果及临床试验进展进行总结,以期为胶质瘤药物开发提供参考。 相似文献
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高尿酸血症是人体内嘌呤代谢紊乱而引起的一种代谢性疾病,也是诱发痛风的生物化学基础。由于肾脏是尿酸排泄的主要器官,其在尿酸平衡中发挥重要作用,高尿酸血症与慢性肾病、糖尿病肾病、IgA肾病等肾脏疾病的发生与发展密切相关。目前,临床常用的降尿酸药物包括:抑制尿酸生成药物(别嘌醇和非布司他)、促进尿酸排泄药物(丙磺舒和苯溴马隆)以及促进尿酸降解药物(拉布立酶和普瑞凯希),但这些药物在有效性和安全性上仍存在使用缺陷。综述高尿酸血症及其治疗药物与肾脏疾病的关联性,以期为临床中具有肾脏获益的新型降尿酸药物开发提供参考。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)治疗2型糖尿病受到广泛关注,其不仅具有优异的降糖优势,还有控制体质量,调节血脂,改善胰岛β细胞功能等特点,同时低血糖或体质量增加的不良反应发生率较低。自2005年至今,已经有7个GLP-1RAs经美国食品药品监督管理局批准上市,即艾塞那肽、利拉鲁肽、艾塞那肽长效制剂、阿必鲁肽、度拉糖肽、利西拉来和索马鲁肽;在中国上市的有贝那鲁肽和洛塞那肽。对已经上市的9个GLP-1Ras治疗2型糖尿病的临床研究进展进行综述。 相似文献
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