基于近红外光谱法的阿托伐他汀钙片质量一致性评价及含量快速测定

目的：建立近红外光谱法对阿托伐他汀钙片进行质量一致性评价及有效含量的快速测定。方法：采用便携式近红外光谱仪,采集23批阿托伐他汀钙片样品的漫反射近红外光谱数据,使用主成分分析（principal component analysis,PCA）建立不同批次阿托伐他汀钙片样品的质量一致性评价模型。使用不同光谱预处理方法对原始光谱进行光谱预处理,采用组合区间偏最小二乘（synergy interval partial least squares,SiPLS）算法对建模波数区间进行优化,并以高效液相色谱（high performance liquid chromatography,HPLC）法为参考方法,建立阿托伐他汀钙片的近红外定量分析模型。结果：使用不同批次阿托伐他汀钙片的光谱信息建立的PCA模型分类效果良好。对不同的光谱预处理方法进行比较,得到光程散射校正（multiplicative scattering correction,MSC）为最佳光谱预处理方法。当全光谱划分为30个区间时,选择3个子区间进行组合可得到最佳建模波数范围。校正模型的交叉验证均方根误差（root mean square error of cross-validation,RMSECV）为1.230 2,交叉验证相关系数（correlation coefficient of cross-validation,R_CV）为0.914 6,预测模型的预测均方根误差（root mean square error of prediction,RMSEP）为1.676 4,预测相关系数（correlation coefficient of the prediction,R_P）为0.964 2。结论：该研究建立的定性和定量方法准确、可靠,可以快速进行阿托伐他汀钙片的质量一致性评价及含量测定。     

基于1H-NMR的当归四逆汤抗凝血作用的代谢组学研究

采用¹H-NMR代谢组学技术研究当归四逆汤抗凝血作用机制以及对小鼠血浆内源性代谢产物的影响。当归四逆汤灌胃给药1周后,观察当归四逆汤对小鼠凝血酶时间的影响,并采用¹H-NMR技术分析小鼠血浆代谢指纹图谱,采用主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares-discrimination analysis,OPLS-DA),研究给药组与正常组之间的代谢物组差异,筛选与抗凝血作用相关的潜在生物标志物。连续当归四逆汤灌胃给药1周后,能显著延长小鼠凝血酶时间(P<0.05)。代谢组学结果显示空白组和复方组能明显区分,与空白组比较,复方组内源性代谢产物肉碱、苯丙氨酸和异丁酸显著上调(P<0.01),赖氨酸、组氨酸和胆固醇显著下调(P<0.05)。肉碱、苯丙氨酸、组氨酸和胆固醇为当归四逆汤抗凝过程中潜在代谢标志物,当归四逆汤可能通过调节脂质代谢、能量代谢和氨基酸代谢影响血小板聚集功能和组织因子、纤维蛋白酶的表达来发挥抗凝作用。     

岩黄连的化学成分及药理作用研究进展

岩黄连是中国西南民间传统中药,常用于治疗肝炎、肝硬化、肝癌等疾病。现代研究表明,岩黄连主要含有生物碱类和甾体类化合物,具有保肝、抗肝炎病毒、抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理活性。本文对近年来国内外有关岩黄连的化学成分以及药理作用的研究进展进行了系统的综述,为进一步研究开发其药用价值提供参考。     

柴胡疏肝散对大鼠肝微粒体CYP2C19酶代谢活性影响的探针药物法评价

目的探究柴胡疏肝散对大鼠肝微粒体CYP2C19亚型体外代谢活性的影响,以评估其与以主要经CYP2C19代谢的药物联用时,是否存在潜在的药物相互作用。方法在大鼠肝微粒体代谢体系中,以奥美拉唑为探针,建立表征CYP2C19酶代谢活性的HPLC检测方法,分别考察体外代谢体系的最适宜底物浓度、最适宜肝微粒体浓度及代谢时间。在优化的反应条件下,将不同浓度的柴胡疏肝散溶液,分别与奥美拉唑于肝微粒体代谢体系中共同孵育,测定奥美拉唑的减少量,以评估柴胡疏肝散对CYP2C19酶代谢活性的影响。结果在肝微粒体孵育体系中,最适宜肝微粒体浓度为0.4 g/L,奥美拉唑的最佳浓度为2.08 mg/L,最适宜孵育时间为30 min。柴胡疏肝散在低浓度时对CYP2C19活性无影响,但在浓度大于1.28mg/L时,可产生明显的抑制作用,IC50为1.70mg/L。结论柴胡疏肝散与经CYP2C19酶代谢的药物可能会产生药物相互作用。     

基于网络药理学及分子对接探讨灵芝的免疫调节机制

［摘要］　目的　通过网络药理学及分子对接探讨灵芝调控免疫功能的作用机制。方法　通过中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)检索和筛选灵芝有效成分,使用Swiss Target Prediction数据库预测其潜在作用靶点。从GeneCards、DrugBank、OMIM、PharmGKB、TDD数据库中获取免疫调控相关靶点,整合药物靶点和疾病靶点,取交集靶点。使用Cytoscape软件构建药物-活性成分-作用靶点-疾病网络图,筛选核心成分。利用String平台构建蛋白互作(PPI)网络,筛选核心蛋白。利用R软件进行GO富集分析和KEGG通路分析。通过分子对接技术进行活性成分和核心靶点的分子对接验证。结果　共获取灵芝活性成分43个,作用靶点499个,免疫相关靶点12 454个,药物与疾病的交集靶点483个。KEGG通路分析显示交集基因主要富集于神经活性配体-受体相互作用、cAMP信号通路、蛋白多糖与癌症等信号通路。GO富集分析显示,交集基因主要参与脂质代谢过程的调节、肽基-丝氨酸磷酸化、肽基-丝氨酸修饰等过程。分子对接结果显示,主要核心成分与核心蛋白有较好的结合活性。结论　研究构建的灵芝“成分-靶点-通路-疾病”网络,一定程度上揭示了灵芝多成分、多靶点的复杂作用机制,为灵芝的临床应用和产品开发提供理论基础。     

钩枝藤科植物化学成分与生物活性研究进展

国内外已研究的钩枝藤科20种植物中主要成分为生物碱类,其主要类型为萘基异喹啉类,此外还含有萘醌类、萘甲酸类、三萜类、黄酮类化合物。钩枝藤科植物的生物活性有抗疟、杀灭软体动物以及抗 HIV 等。     

白花蛇舌草多糖诱导人胃癌细胞凋亡作用的研究

目的研究白花蛇舌草多糖对体外培养人胃癌7901细胞增殖抑制的影响及其作用机理。方法采用MTT法测定不同浓度白花蛇舌草多糖对人胃癌7901细胞增殖的影响;流式细胞技术检测药物作用后的细胞周期和凋亡率;RT-PCR方法检测药物对人胃癌7901细胞P53和Bcl-2基因表达的影响。结果白花蛇舌草多糖能明显抑制人胃癌7901细胞的增殖,其作用48 h的IC50约为116.52 mg·L-1;流式细胞检测显示40 mg·L-1白花蛇舌草多糖联合5.0 mg·L-1顺铂组总凋亡率为69.42%,明显优于顺铂组的50.85%（P〈0.01）和40 mg·L-1白花蛇舌草多糖组的26.41%（P〈0.01）;PCR结果显示高、中浓度白花蛇舌草多糖可使人胃癌7901细胞的bcl-2 mRNA表达量降低,P53 mRNA表达量增加。结论白花蛇舌草多糖能明显诱导人胃癌7901细胞的凋亡,与顺铂联合可产生协同作用,其作用机制可能与降低细胞bcl-2和增加P53基因表达量有关。     

黄芪药材SPE-HPLC-ELSD特征图谱研究

目的建立黄芪药材SPE-HPLC-ELSD特征图谱的分析方法。方法采用ODS C18固相萃取柱对样品进行前处理,采用HPLC-ELSD方法,以Grace Alltima C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱;乙腈和水为流动相,梯度洗脱,流速0.8 ml/min;蒸发光散射检测器,ELSD参数:漂移管温度106℃,载气流速2.7 L/min。结果建立了黄芪药材的HPLC-ELSD特征图谱,指定出14个共有指纹峰,标定了其中5个指纹峰的结构:3(S)号峰为毛蕊异黄酮苷,4号峰为芒柄花苷,6号峰为毛蕊异黄酮,7号峰为黄芪甲苷,9号峰为芒柄花素;用聚类分析识别模式把14个不同产地的黄芪样品分为3类。结论该方法可为黄芪药材质量控制提供参考。     

钩枝藤化学成分的研究

目的研究钩枝藤科植物钩枝藤茎、枝的化学成分。方法用体积分数为95%的乙醇加热回流提取,经石油醚、氯仿、乙酸乙酯分步萃取,利用反复硅胶、氧化铝、SephadexLH-20凝胶柱色谱进行分离、纯化,根据理化性质和核磁共振氢谱、碳谱数据对所得化合物进行结构鉴定。结果与结论分离得到7个化合物,经鉴定分别为3,3′-二甲基鞣花酸(1)、(2R,3S)-儿茶素(2)、(2R,3R)-花旗松素(3)、槲皮素(4)、ancistrocladine(5)、β-谷甾醇(6)和胡萝卜苷(7)。化合物1、2、3、6、7为首次从该属植物中分离得到。     

垂盆草化学成分及药理作用研究进展

综述了垂盆草化学成分、临床应用和药理方面的研究进展。垂盆草在我国分布广泛，在民间用于治疗肝炎；垂盆草中含有氰苷、黄酮类、甾醇类和三萜类等化合物：临床应用显示有显著的降低血清谷丙转氨酶作用。约理研究表明其有保肝以及免疫抑制等作用。