米非司酮,环氧司坦及其合并用药的抗生育作用

大鼠妊娠ｄ１０，ＲＵ－４８６单用及与Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＤＥ５０（９５％可信限）分别为７．８（５．３－１０．０）及２．６（２．０－３．３）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）；Ｅｐｏ单用及与ＲＵ－４８６ ４ ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＥＤ５０（９５％可信限）分别为２５．５（１９．４－３３．６）及５．１（４．７－７．４）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）。Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾…     

男性抗生育药(土)α-氯丙二醇对肾脏毒性的初步观察

由于(±)α-氯丙二醇(简称CH)对附睾精子有可逆的直接作用,不影响精子发生,并产生形态上成熟而无受精能力的精子,引起了对该药药理的广泛研究。但已知CH在抗生育的剂量下可引起猴死亡和骨髓抑制。本文报道CH对肾脏的毒性作用。成年雄性Sprague Dawley大鼠分为群居(每笼     

环氧司坦止孕作用的进展

环氧司坦(epostane)是3β-羟甾脱氢酶抑制剂,能抑制卵巢和胎盘的3β-羟甾脱氢酶活性,阻断孕烯醇酮转变为孕酮,使血浆孕酮水平明显下降,对妊娠大鼠和猕猴均有明显的止孕作用。孕酮和利血平能对抗环氧司坦对大鼠和猕猴的止孕作用,hCG不能对抗环氧司坦对大鼠的止孕作用。初步临床研究结果证实环氧司坦有一定的终止早孕效果。与前列腺素合并应用则疗效可有进一步的提高。环氧司坦使用方便,毒副反应较小,是一种有前途的新型口服止孕剂。     

国产奥美拉唑抑制胃酸分泌和抗胃溃疡作用

观察了国产进口和奥美拉唑对大鼠胃酸分泌的影响和对大鼠实验性胃溃疡的治疗作用。结果表明，国产ＯＭＺ能能降低幽门结扎大鼠的胃酸浓度，在２ｍｇ／ｋｇ剂量下能完全抑制五肽胃泌素引起的大鼠胃酸分泌；它在大剂量下对醋酸引起的大鼠慢性胃溃疡有显著疗效。     

Azastene对大鼠止孕作用的研究

妊娠第10天大鼠单次灌胃24mg/kg azastene全部达到终止妊娠作用,12或6mg╱kg azastene达到部分终止妊娠作用,3mg/kg azastene则对大鼠终止妊娠无显著作用。妊娠第10天和第11天是azastene对大鼠止孕作用的最佳给药时间。孕酮和消炎痛在妊娠大鼠上均能明显阻断12mg/kg azastene对大鼠的终止妊娠作用。灌胃6mg/kg azastene与肌肉注射0.1mg/kg 15-甲基前列腺素F_(2α)合并用药,其止孕效果较单用azastene或15-甲基前列腺素F_(2α)更为满意。     

芜花萜中期妊娠引产前后羊水前列腺素 F 及血清绒毛膜促性腺激素含量的变化

<正> 芫花萜是从植物药芫花根中提出的结晶。它可作为中期妊娠引产药,给药途径是羊膜腔内或外注入,剂量为0.07～0.08毫克。两种给药途径的引产有效率分别为98%及90%,都具有引产时间短、副反应小、安全等优点。我们对中期妊娠引产的孕妇,于羊膜腔外注药的前后测定了羊水内PGF(6例)及血清绒毛膜促性腺激素(10例)含量的变化,为芫花萜中期妊娠引产的作用机制研究提供了依据。对象与方法对象:孕18～22周需终止妊娠者。给药方法:将充盈注射用水无菌8号导尿管(或内径1毫米的塑料管)经宫颈插入宫腔内(羊膜腔外)达宫底部,插入的深度(厘米数)与孕周数相同。经导管注入芫花萜100微克(以注射用水稀释到8毫升)后,再注入注射用水1毫升,以便使药液全部推入宫腔,拔除导管。注药后孕妇平卧半小时。羊水抽取方法:局部麻醉下用羊膜腔穿刺术抽取2毫升羊水后,用直径1毫米、长35厘米导管,从穿刺针孔中插入羊膜腔(深度约20厘米左右,回抽羊水通畅、色清),拔出穿刺针,保留导管,将2毫升针筒接上导管外端,固定于腹壁。在注射芫花萜前及注射后第1、6小时、产程开始前3～6小时、产程开始及胎儿排出时抽取羊水(2毫升),羊水必须澄清,不能     

Interceptive Activities of Some New 3β─Hydroxysteroid Dehydrogenase Inhibitors

ＩｎｔｅｒｃｅｐｔｉｖｅＡｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆＳｏｍｅＮｅｗ３β─ＨｙｄｒｏｘｙｓｔｅｒｏｉｄＤｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅＩｎｈｉｂｉｔｏｒｓ￥(刘昌官，马如鸿，王忠兴，林中明)ＬｉｕＣｈａｎｇ－ｇｕａｎ；ＭａＲｕ－ｈｏｎｇ；ＷａｎｇＺｈｏｎｇ－ｘｉｎ...     

Interceptive Activities of Some New 3β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Inhibitors

Fourteen compounds of azastene and epostane derivatives (from YG101 to YG114) have been studied. Results showed that only YG102 and YG103 were found to be positive in interceptive activities, although they were less potent than their parent compound-azasfene, Levels of progesterone in plasma were decreased significantly after administration of YG102, 103 and 106. Only YG107 possessed an interceptive activity approximately as potent as that of its parent compound-eposfane. Epostane is a mixture of its enol and keto forms and the percentage of both forms depends on various conditions. Since YG107 exists only in one form, we believe this derivative of epostane might be useful in the future work.