尼莫地平对血小板聚集和血栓形成的抑制作用

目的：研究尼莫地平（Ｎｉｍ）对大鼠体内血小板聚集和动脉血栓形成的影响。方法：比浊法测定血小板的聚集率的抑制率；电刺激法测定Ｎｉｍ对体内动脉血栓形成的影响，放免法测定Ｎｉｍ对血浆６－酮前列腺素Ｆ１α和血栓素Ｂ２（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α／ＴＸＢ２）ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１ ｉｇ４ｄ可显著抑制血小板的聚集。ＩＣ５０（９５％）可信限）为２６（９－４４）ｍｇ·ｋｇ＾－１．Ｎｉｍ４．５，９，１８ｍｇ·ｋｇ     

Losartan和卡托普利逆转肾血管性高血压大鼠心肌肥厚及心肌肌球…

Ｌｏｓａｒｔａｎ（５ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１ ｐｏ）和卡托普利（５０ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１ ｐｏ）治疗肾性高血压大鼠８周均能在降压的同时降低左室重量３４．８％～４１．０％，减少左室总蛋白量２８．３％～３９．４％，使迁移的心肌凝蛋白ＡＴＰ酶同功酶谱回复正常。表明两药能有效逆转肾性高血压大鼠心肌肥厚及心肌凝蛋白同功酶谱，通过改变心肌凝蛋白ＡＴＰ酶活性水平改善心肌收缩功能。     

黄花夹竹桃甙及其与氮芥合用的体内抗肿瘤活性

黄花夹竹桃甙属强心甙类药。１．５ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１ｉｐ治疗小鼠腹水瘤Ｈ２２，ＥＡＣ，Ｐ３８８及实体瘤Ｓ１８０，Ｕ１４，Ｌｅｗｉｓ肺癌，仅对实体瘤有效，抑瘤率为４８．７％－５６．７％。ＴＳ与轻度抑瘤作用剂量（０．３，０．５或１．０ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１）的氮芥合用，抑瘤活性高于单独给药组，能使腹水瘤小鼠的生存期延长率达到８２．４至＞１２２．１％；对实体瘤的抑瘤率为６５．６％－７２．５％。     

阿斯匹林与维拉帕米单用和合用对兔血液流变性的影响

观察阿斯匹林（Ａｓｐ）与维拉帕米（Ｖｅｒ）单用及合用对免血液流变性的影响。结果表明：ｉｖ生理盐水，Ａｓｐ１．２５ｍｇ·ｋｇ－１和Ｖｅｒ０．０５ｍｇ·ｋｇ－１对兔血液流变性各项指标均无明显影响；ｉｖＡｓｐ２．５、５ｍｇ·ｋｇ－１和Ｖｅｒ０．１、０．２ｍｇ·ｋｇ－１后，血液粘度（ＢＶ），血浆粘度（ＰＶ）和红细胞比积（ＨＣＴ）明显降低，红细胞电泳率（ＥＥＭ）显著提高，且呈明显量效关系；Ａｓｐ１．２５，２．５ｍｇ·ｋｇ－１和Ｖｅｒ０．０５，０．１ｍｇ·ｋｇ－１合用，呈明显协同效应。推测ＡｓＰ，Ｖｅｒ降低ＢＶ可能与ＰＶ，ＨＣＴ下降和ＥＥＭ提高有关。     

达曲班对脑缺血的保护作用

结扎大鼠左侧颈总、颈外动脉，由颈内动脉注射花生四烯酸致脑缺血。达曲班（１）（３．５、４．４ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）可使大鼠脑组织乳酸和丙二醛含量均较溶剂对照组明显降低（Ｐ＜０．０１），１（４．４ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）使超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性明显升高（Ｐ＜０．０５），１（３．５、４．４ｍｇ·ｋｇ－１）使脑电图（ＥＥＧ）较溶剂对照组有所改善。小鼠腹腔注射１（５、１０ｍｇ·ｋｇ－１）可使其断头后头部喘息时间明显延长（Ｐ＜０．０１）。小鼠尾静脉注射ＫＣＮ（２．７５ｍｇ·ｋｇ－１）致组织中毒性缺氧，１（４ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）可明显提高其存活率（Ｐ＜０．０５），并求得１对抗组织中毒性缺氧的ＥＤ５０为４．４５ｍｇ·ｋｇ－１。上述结果提示１对大、小鼠脑缺血缺氧均有明显的保护作用     

13α─羟基苦参碱的抗腹泻和抗炎作用

小鼠ｉｇ１３α─羟基苦参碱（ＨＭ）明显减少乙酸引起的扭体反应次数［ＥＤ５０及９５％可信限（ＣＬ）为２３５±ＣＬ４７ｍｇ·ｋｇ－１）］，ｓｃ９０和１８０ｍｇ·ｋｇ－１显著抑制乙酸增加小鼠腹腔毛细血管通透性和二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀，ｉｇ１８０和３６０ｍｇ·ｋｇ－１可抑制组胺引起大鼠皮肤毛细血管通透性增高。拮抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻。也能抑制小鼠胃肠墨汁推进运动推测ＨＭ的止泻机理可能是抗炎和抑制胃肠推进运动。ＨＭ对小鼠的ｉｇ和ｉｐＬＤ５０分别为１．７７±ＣＬ０．１７ｇ·ｋｇ－１和５１７±ＣＬ４１ｍｇ·ｋｇ－１．     

胡蔓藤碱甲的毒性及呼吸抑制作用

小鼠ｉｐ和ｉｖ胡蔓藤碱甲（Ｈｕｍ）的ＬＤ５０分别为０．２１（９５％可信限为０．２０－０．２２）和０，１２８（９５％可信限为０．１１９－０．１３７）ｍｇ·ｋｇ￣（－１）小鼠死于呼吸衰竭．大鼠ｉｖ和ｉｐＨｕｍ的ＬＤ５０分别为０．１５７（９５％可信限为０．１４９－０．１６５）和０．２６（９５％可信限为０．２５－０２７）ｍｇ·ｋｇ￣（－１），大鼠也死于呼吸衰竭。大鼠ｉｐＨｕｍ０．４ｍｇ·ｋｇ￣（－１），呼吸停止时，ＥＥＧ基本平坦成一等电位线，约１５ｍｉｎ后，ＥＣＧ才停止。Ｈｕｍ（０．１ｍｇ·ｋｇｉｖ，０．０１ｍｇｉｃｖ或０．００８ｍｇ闩部局部贴敷）可致大鼠隔神经放电节律减慢，放电脉冲数及频率增加，呼气时程明显延长，而吸气时程无明显变化。印防己毒素可明显降低小鼠Ｈｕｍ中毒的死亡率以及延长大鼠Ｈｕｍ中毒的死亡时间。而戊四氮仅能延长大鼠Ｈｕｍ中毒的死亡时间。     

13α—羟基苦参碱的抗腹泻和抗炎作用

小鼠ｉｇ１３α－羟基苦参碱（ＨＭ）明显减少乙酸引起的扭体反应次数［ＥＤ５０及９５％可信限（ＣＬ）为２３５±ＣＬ４７ｍｇ．ｋｇ＾－＾１）］ｓｃ９０和１８０ｍｇ．ｋｇ＾－＾１显著抑制乙酶增加小鼠腹腔复细血管通透性和二甲苯引起的小鼠耳肿胀，ｉｇ１８０和３６０ｍｇ．ｋｇ＾－＾１可抑制组胺引直居鼠皮肤毛细血管通透性增高，拮抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻，也能抑制小鼠胃肠墨汁推进运动。推测ＨＭ的止泻机理可能是     

雷醇内酯的抗炎作用

雷醇内酯（Ｔ９）能抑制角叉菜胶、巴豆油和Ｆｒｅｕｎｄ完全佐剂引起的炎性水肿。减少急性胸膜炎渗液量．抑制白细胞游走和棉球肉芽增生。可降低血浆中ＰＧＥ２含量．对肾上腺重量及肾上腺ＶｉｔＣ含量无影响。其抗炎作用的治疗指数为９．８６。结果与雷公藤其它抗炎免疫活性成分的结果相似，证明其为有效成分之一。Ｐ＜０．０１２．３对佐剂致大鼠原发性关节肿胀的影响［６］大鼠随机分为４组，每组８只。分别ｉｐＴ９１．０、０．５ｍｇ·ｋｇ－１，强的松龙１０ｍｇ·ｋｇ－１及等量生理盐水。给药后０．５ｈ，大鼠有足跖ｓｃＦｒｅｕｎｄ完全佐剂０．１ｍｌ致炎，测量致炎前及致炎后１８ｈ的关节周长（ｃｍ），以周长差作为肿胀度指标。结果显示，Ｔ９１．０、０．５ｍｇ·ｋｇ－１均能明显抑制大鼠佐剂性关节肿胀，有量效关系（表３）。表１Ｔ９对角叉菜致大鼠关节肿胀的影响与对照组比较．＊Ｐ＜０．０５．Ｐ＜０．０１表３Ｔ９对大鼠１８ｈ佐剂关节肿胀的影响与对照组比较．＊Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１２．４对大鼠急性胸膜炎的影响［７］大鼠随机分为４组，分别ｉｐＴ９０．８、０．４ｍｇ·ｋｇ－１等量生理盐水及ｐｏ阿斯匹林３００ｍｇ·ｋｇ－１。ｉｐ后０．５ｈ或ｐｏ后１ｈ，在乙醚麻?     

茶碱沙丁胺醇缓释片对应变性哮喘作用的研究

茶碱和沙丁胺醇伍用对卵蛋白致酶豚鼠离体气滑肌、肺条在抗原攻击时引起的收缩反应，均有明显抑制作用。ＩＣ５０分别为９．２￣２３．０μｇ·ｍＬ＾－１和５．９￣２２．９μｇ·ｍＬ＾－１，茶碱／沙丁胺醇３种剂量（１２．０ｍｇ／０．１６ｍｋ·ｋｇ＾０１，２４．０ｍｇ／０．３２ｍｇ·ｋｇ＾－１，４８．０ｍｇ／０．６４ｍｇ·ｋｇ＾－１）灌胃给药明显延长过敏性哮喘豚鼠引喘潜伏期及减少致敏麻醉豚鼠的肺溢流量增加。     

小诺米星在新生儿的药物动力学

本文报告２０例患儿（男性１２例，女性８例；日龄１５±ｓ８ｄ）应用小诺米星，Ａ组１０例以４ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），Ｂ组１０例以５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），均ｂｉｄ，静脉滴注，观察其药物动力学与肾毒性。单剂０．５ｈ滴毕。结果：血药峰值分别为４．５与４．７μｇ／ｍＬ（Ｐ＞０．０５）。２组药物动力学参数（Ｖｄ，Ｃｌ，ＡＵＣ）与肾毒性参数（β２－ＭＧ，ＢＵＮ）差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。提示该药用于新生儿，且剂量增至５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）于１ｗｋ内应用是安全的。     

k—硒化角叉菜胶对大鼠红细胞膜流动性与封闭度的影响

通过测定大鼠红细胞膜荧光偏振度Ｐ和ＮＡＤＨ－细胞色素Ｃ氧化还原酶的变化，研究ｋａｐｐａ－硒化卡拉胶对红细胞膜流动性和封闭度的影响。结果表明，ｋａｐｐａ－硒化卡拉胶１４０ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１×３０ｄ可显降低大鼠红细胞膜荧光偏振度，即可显提高细胞膜流动性（Ｐ＜０．０５），ｉｇ１４０及７０ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｇ＾－１×３０ｄ可显提高大鼠红细胞膜封闭度（Ｐ＜０．０５）。     

静脉注射免疫球蛋白预防川崎病的冠状动脉并发症

目的：探讨预防川崎病的冠状动脉并发症采用静脉注射免疫球蛋白（ＩＶＩＧ）的疗效。方法：川崎病５０例分为３组。ＩＶＩＧ组１７例（男性１１例，女性６例；年龄３．３±１．１ａ）给免疫球蛋白（ＩＧ）２００～２５０ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），ｉｖ×４ｄ；肌内注射ＩＧ（ＩＭＩＧ）组１５例（男性１０例，女性５例；年龄２．５±１．１ａ）给ＩＧ２０～３０ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），ｉｍ×７ｄ；单用阿司匹林对照组１８例（男性１１例，女性７例；年龄２．５±１．５ａ）；上述３组在发热期均给阿司匹林５０～８０ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）分３～４次ｐｏ，热退后减量为５～１０ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）×６～１０ｗｋ。结果：总热程ＩＶＩＧ组显著短于对照组（Ｐ＜０．０１），ＩＭＩＧ组与对照组无显著差异；冠状动脉异常率：ＩＶＩＧ组６％，ＩＭＩＧ组２７％及对照组３３％。结论：ＩＶＩＧ组预防川崎病疗效好，剂量适当     

68例肾移植病人用环孢素及硫唑嘌呤出现肝损害

目的：分析肾移植术后病人口服环孢素和硫唑嘌呤引起肝功能损害情况。方法：肾移植术后病人６８例（男性５４例，女性１４例；年龄４１±ｓ７ａ），口服环孢素４．０ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），ｐｏ，ｑｄ，每隔２ｗｋ减０．５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），最低剂量１．０ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）；硫唑嘌呤与环孢素同时服，剂量为５０ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ。根据不同疗程分为３组，第１组为≤９０ｄ；第２组为９１～１８０ｄ；第３组为＞１８０ｄ。结果：肾移植病人服环孢素和硫唑嘌呤前后肝功能损害发生率Ｐ＜０．０１，第１，第２组与第３组比较发生率均差异显著（Ｐ＜０．０５）。结论：肾移植病人口服２药后均有不同程度肝损害。     

新型胆碱酯酶抑制剂双（7）—他克林减弱东莨菪碱引起的大鼠空间记 …

目的 研究他克林的双体衍生物双（７）－他克林对东莨菪碱引起的大鼠记忆障碍的影响。方法 采用大鼠Ｍｏｒｒｉｓ水迷宫固定平台的程序研究空间记忆,以他克林为对照药。结果;东莨菪碱（０．３ｍｇ．ｋｇ＾－１,ｉｐ）使大鼠到达平台的潜伏期明显长于生理盐水对照组,双（７）－他克林（０．３５μｍｏｌ．ｋｇ＾－１,ｉｇ或ｉｐ）和他克林（８．５２μｍｏｌ．ｋｇ＾－１ｉｇ,４．２６μｍｏｌ．ｋｇ＾－１ｉｐ）和他克林（８     

莫雷西嗪及其代谢产物莫雷西嗪亚砜在健康愿者的药物动力学

建立测定莫雷西嗪（Ｍｏｒ）及其代谢产物Ｍｏｒ－ＳＯ２，Ｍｏｒ－ＳＯ血浆和尿液浓度的ＨＰＬＣ法。健康志愿６人ｐｏＭｏｒ６００ｍｇ后，Ｍｏｒ血浓达峰时间（Ｔｍａｘ）为１．６±０．６ｈ，峰浓度（Ｃｍａｘ）为２．１±０．４μｇ·ｍｌ＾－１，清除率（Ｃｌ）为１．８±０．５Ｌ·ｋｇ＾－１·ｈ＾－１。Ｍｏｒ－ＳＯ的Ｃｍａｘ为０．１９±０．０６μｇ·ｍｌ＾－１，消除半衰期（Ｔ１／２）为２．３±１．０ｈ。４８ｈ…     

白芍总甙的抗惊厥作用

采用最大电休克发作（ＭＥＳ）法、士的宁惊厥法和戊血氮最小阈发作（ＭＥＴ）法，观察白芍总甙（ＴＧＰ）对动物惊厥的影响。实验结果表明，ＴＧＰ（２０～８０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｐ和ｉｇ×３ｄ）呈剂量依赖性对抗小鼠的ＭＥＳ。ＴＧＰ（６０～１００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｐ）能对抗士的宁引起的小鼠和大鼠的惊厥。ＴＧＰ（４０～８０ｍｓ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｐ）对小鼠的ＭＥＴ无影响。ＴＧＰ（４０～８０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｐ）对小鼠ＭＥＳ的作用高峰时间在０．５～１．５ｈ之间。     

氯丙嗪对小鼠肠道活动的抑制作用及其拮抗药

Ｃｈｌ和Ｓｃｏ ｉｐ或ｉｃｖ均可抑制排便和肠道转运功能。Ｃｈｌ和Ｓｃｏ ｉｖ抑制排便的ＥＤ５０分别是０．８５和３．４９ｍｇ·ｋｇ＾－１，Ｓｃｏ的作用可被Ｐｈｙ（０．０８ｍｇ·ｋｇ＾－１，ｓｃ）拮抗，不被ｉｃｖ Ｐｉｌ（１００－２００μｇ）和４－ＡＰ（１μｇ）拮抗，而Ｃｈｌ的作用不被Ｐｈｙ（０．０８ｍｇ·ｋｇ＾－１）拮抗，可被ｉｃｖＣｉｌ（１００μｇ）和４－ＡＰ（１μｇ）拮抗。这提示Ｃｈｌ抑制小鼠肠     

丙氧氨酚身体依赖性潜力的实验研究

采用小鼠自然戒断和催促实验评价丙氧氨酚的身体依赖性潜力。丙氧氨酚ｉｇ３００—６００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１连续３０ｄ，或ｉｇ总量为３．２７ｇ·ｋｇ－１的丙氧氨酚，ｉｐ环丙羟丙吗啡（Ｍ５０５０）３ｍｇ·ｋｇ－１催促，体重明显下降。丙氧氨酚２．０－３．０ｇ·ｋｇ－１·ｄ－１连续ｉｇ６ｄ后，ｉｐＭ５０５０３ｍｇ·ｋｇ－１催促，大鼠体重明显下降并出现了与吗啡相似的戒断症状。当大鼠吗啡掺食５ｄ产生身体依赖之后，用丙氧氨酚０８－１．６ｇ·ｋｇ－１·ｄ－１ｉｇ替代，可减轻其戒断后的体重下降。恒河猴丙氧氨酚６０－９０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１８ｗｋ后，ｓｃＭ５０５０１ｍｇ·ｋｇ－１催促或ｉｇ６０－９０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１１１ｗｋ后断然停药，恒河猴出现明显戒断症状。上述实验说明丙氧氨酚具有一定的身体依赖性潜力。     

苯巴比妥钠诱导小鼠引起的记忆障碍及奥丹色隆的拮抗作用

小鼠每组各１０只，ｉｐ７５ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１苯巴比妥钠连续６ｄ，２ｗｋ后，采用Ｙ型迷津测定其学习能力，结果表明用药组１０次中的错误次数为６．４±ｓ１．５，明显多于生理盐水组的２．６±ｓ１．３（Ｐ＜０．０１）。而与ｉｐ１．５ｍｇ·ｋｇ－１东莨菪碱组相近（５．７±ｓ１．６）。预先加脑复康１５０ｍｇ·ｋｇ－１ｐｏ或奥丹色隆１０μｇ·ｋｇ－１ｉｐ，均能改善苯巴比妥钠引起的记忆损害。采用小鼠跳台法结果也类似。本研究结果证明苯巴妥钠引起记忆损害可出现在用药２ｗｋ后，且其机理可涉及ＧＡＢＡ能和５－ＨＴ能递质。