感冒灵颗粒中对乙酰氨基酚在人体的代谢特征研究

目的研究感冒灵颗粒中对乙酰氨基酚(APAP)在人体的代谢特征。方法 12名健康志愿者单次口服感冒灵颗粒后,收集尿液,采用LC-MS/MS法测定尿液中4种代谢物(葡萄糖醛酸结合物、硫酸结合物、半胱氨酸结合物和乙酰半胱氨酸结合物)的浓度,与常规剂量比较代谢产物的排泄总量及排泄比例。结果单次口服感冒灵颗粒(含APAP 200 mg)后24 h内,4种代谢物总排泄量占给药剂量的(49.1±16.74)%,毒性代谢物排泄率与总代谢物排泄率的比值为(7.7±0.08)%,与常规剂量相比,4种代谢物总排泄率降低,毒性代谢物排泄率与总代谢物排泄率的比值不变。结论感冒灵颗粒中小剂量APAP毒性代谢途径比例未发生改变,而毒性代谢物绝对量呈非线性地显著降低。提示感冒灵颗粒组方可能具有较好的安全性。     

甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶的构建及体外经皮渗透性研究

目的 制备甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)柔性纳米脂质体凝胶,并研究其体外经皮渗透行为.方法 采用逆向蒸发法制备MTX柔性纳米脂质体,以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶,并考察其初步稳定性;Franz扩散池研究MTX柔性纳米脂质体凝胶与普通凝胶的经皮渗透规律.结果 脂质体凝胶4℃下稳定性良好;体外透皮试验表明,MTX柔性纳米脂质体凝胶的累积透过量明显＜MTX普通凝胶(P＜0.05),皮肤滞留量＞MTX普通凝胶(P＜0.05).结论 MTX柔性纳米脂质体凝胶可显著提高药物的皮肤滞留量,而不增加药物进入血液循环的量,能有效降低药物潜在的全身毒性,有望成为MTX局部治疗的新剂型.     

醋酸泼尼松龙醇质体的制备及其药剂学性质考察

目的:制备醋酸泼尼松龙醇质体并考察其药剂学性质。方法:采用乙醇注入法制备醇质体。以包封率为指标,以处方中药物与大豆磷脂质量比(A)、胆固醇与大豆磷脂质量比(B)、无水乙醇占处方总量的百分比(C)为考察因素进行正交设计优化处方;考察优化后处方所制醇质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率、稳定性等,差示量热分析法考察其热力学特性。结果:最佳处方为平均A包1:封20率,B为1(:766、.C793±0%0.2;9以)%此,处贮方藏制30备d的稳醇定质性体较外好形。圆差整示光量滑热,分平析均法粒结径果为(表2明78,.醋5±酸4泼6.7尼)松nm龙,Z以et无a电定位形为状(态-包31封.6于±醇0.0质4)体m中V,。结论:醋酸泼尼松龙醇质体制备工艺简单,优化处方所制制剂药剂学性质符合要求。     

临床药师参与1例格林巴利综合征患者的用药监护

摘 要 目的：探讨临床药师在格林巴利综合征患者治疗中药学监护的要点。方法: 临床药师参与1例格林巴利综合征患者在ICU的治疗过程,分析治疗方案并围绕免疫治疗及抗菌药物的使用关注药品不良反应等方面开展药学监护。结果: 临床药师的建议被医师采纳,患者在ICU住院期间出现了抗生素相关性腹泻及转氨酶升高,经过治疗后好转,未对原患疾病造成严重影响。结论:临床药师参与患者的药物治疗过程,协助医师优化治疗方案,保障患者合理用药。     

对乙酰氨基酚肝肾毒性及其解毒药物的研究进展

对乙酰氨基酚（paracetamol,APAP）是乙酰苯胺类解热镇痛药,它是非那西丁的主要代谢产物,在20世纪50年代开始得到普遍应用。因其常用剂量安全可靠,在多数国家为非处方药,是国际医药市场上头号解热镇痛药。     

茯苓多糖对高糖诱导乳腺癌MCF-7细胞增殖、凋亡及JAK1/STAT3通路影响

摘要：目的:探讨茯苓多糖对高糖诱导下乳腺癌MCF-7细胞增殖、凋亡及Janus激酶1/信号转导和转录激活因子3（JAK1/STAT3）通路的影响。方法:0,10,20,30,40,50,60 mmol·L-1的葡萄糖分别作用MCF-7细胞48h,四甲基偶氮唑蓝（MTT）法检测各浓度葡萄糖对MCF-7细胞增殖的影响,筛选最佳的葡萄糖浓度。将MCF-7细胞随机分为5组:空白对照组（常规培养）、高糖作用组(40 mmol·L-1的葡萄糖作用48 h)、不同浓度茯苓多糖作用组(40 mmol·L-1的葡萄糖及60,120,240μg·ml-1茯苓多糖作用48 h),MTT法检测MCF-7细胞增殖抑制率,流式细胞仪检测MCF-7细胞凋亡率,RT-PCR检测各组MCF-7细胞JAK1、JAK2、JAK3、STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5 mRNA表达,Western blot检测磷酸化酪氨酸蛋白激酶1（pJAK1）和磷酸化信号转导与转录激活因子3（p-STAT3）蛋白表达。结果:各浓度葡萄糖均可促进MCF-7细胞增殖,一定浓度范围内呈现一定的剂量依赖效应,40 mmol·L-1的葡萄糖作用MCF-7细胞48h后,细胞增殖率显著增加,因此选择40 mmol·L-1的葡萄糖作用MCF-7细胞48 h作为诱导MCF-7细胞的最佳条件。与空白对照组相比,高糖作用组MCF-7细胞增殖抑制率显著降低（P<0.05）,JAK1、JAK2、JAK3、STAT1、STAT2、STAT3 mRNA表达、p-JAK1和p-STAT3蛋白表达均显著增加（P<0.05）。与高糖作用组相比,60、120、240μg·ml-1茯苓多糖作用组MCF-7细胞增殖抑制率、凋亡率显著升高（P<0.05）,JAK1和STAT3 mRNA、p-JAK1和p-STAT3蛋白表达显著降低（P<0.05）,且呈现一定的剂量依赖效应,其中240μg·ml-1的茯苓多糖作用效果较好。结论:茯苓多糖可能通过JAK1/STAT3途径抑制高糖诱导的人乳腺癌MCF-7细胞增殖并促进其凋亡。