羟丙基-β-环糊精对兰索拉唑的增溶作用及其包合物的制备

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对难溶性药物兰索拉唑(LPZ)的包合作用。方法绘制相溶解度图,考察pH变化、碳酸氢钠的加入对LPZ的增溶作用。采用共蒸发法(CE)和喷雾干燥法(SD)按照LPZ∶HP--βCD量比为1∶1或1.0∶1.5的比例制备LPZ/HP--βCD包合物,测定其溶出度,并利用差示扫描量热法(DSC)和傅立叶红外光谱法(FTIR)对SD法制备的包合物进行结构表征。结果在pH 11条件下,HP-β-CD与NaHCO3对LPZ的协同增溶效果最好。体外溶出实验表明:CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与HP-β-CD的物理混合物。结论HP--βCD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

交联糊精微球的合成及其性质考察

目的评价交联糊精微球可否作为吸收伤口渗出物的给药载体。方法用反相悬浮交联法制备微球,考察乳化及交联过程中单因素的影响,确定反应条件;通过红外光谱分析、激光衍射粒度分析、差示扫描量热分析、热重分析等手段研究微球的结构及外观;通过对比的方法考察乙醇的体积分数、NaC l的质量浓度、pH值对微球吸水度的影响。结果油水质量比为34.4∶40.0、乳化剂用量为10 g、搅拌速度为600 r.min-1、乳化30 min后,加入交联剂,65℃下交联2.0 h可以获得100μm左右、粒径分布窄、形状圆整的微球;红外光谱和热分析证明,糊精在交联后结构和性质发生很大变化,大量羟基的存在使产物仍具有强亲水性,交联后生成的三维网状结构使其吸水后可以溶胀并保持一定的形态;交联糊精微球的吸水度随着乙醇体积分数的增加而显著降低,NaC l质量浓度在4~18 g.L-1内、pH值在1~13内吸水度变化不大。结论制备的交联糊精微球可以作为给药载体,用于有渗出物伤口的治疗。     

贴剂，贴走哪些病

中国自古以来就有中药贴剂,但眼下诸多的虚假广告却让人产生疑虑：贴剂真能治病吗？能治什么病？ 用皮肤“吃”药 贴剂,是现代药剂学上的专业称谓。通俗地说,就像膏药,药物敷贴在皮肤上,透过皮肤,进入局部组织或由毛细血管吸收进入人体循环,再到达各组织器官,从而起到治疗作用。     

微渗析技术在药代动力学和药物代谢研究中的应用

1　前言微渗析 (ｍｉｃｒｏｄｉａｌｙｓｉｓ)是一种在体取样技术 (ｉｎｖｉｖｏｓａｍｐｌｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅ) ,是在线渗析技术的一个分支。最早由美国和瑞典的研究人员首先提出了这一概念[1] 。他们的构思是在动物组织内植入一个“人工毛细血管” ,用生理溶液 (灌注液 ,ｐｅｒｆｕｓａｔｅ)对其进行灌注 ,组织细胞间液中的分子则可以通过管壁进入渗析液 (ｄｉａｌｙｓａｔｅ) ,然后通过对渗析液中的物质进行分析来反映组织液中物质组成。这一技术自 80年代初逐步发展成熟起来 ,首先成为实验精神药理学和神经生理学的一个有力的实验…     

交联β-环糊精-可溶性淀粉聚合物微球的合成及载药性质

目的用β-环糊精和可溶性淀粉作为原料合成不溶于水的微球,并对其吸附载药性质进行研究。方法使用反相悬浮交联法制备聚合物微球,对其乳化及交联过程的各个因素进行考察,并且以水杨酸为模型药物,考察了交联反应不同因素对水杨酸载药量的影响。探讨了药物的吸附动力学和吸附热力学。用傅立叶红外色谱仪、粉末X射线衍射、激光衍射粒度分析仪等手段对微球的性质进行研究。结果与结论β-环糊精与可溶性淀粉和环氧氯丙烷的用量比例为9 g∶1 g∶12 mL、氢氧化钠质量分数为40%、水相油相体积比为15∶120、乳化剂用量为7.0 g、搅拌速度为400 r.min-1、60℃下交联8 h可以获得粒径为100μm左右、粒径分布较窄、形状圆整的微球。红外光谱证明β-环糊精和可溶性淀粉在交联后结构和性质发生变化,交联后生成的三维网络结构使其具有较大的机械强度和吸附能力,可以作为药物载体。实验结果表明交联微球对水杨酸的吸附很快,1 h可达到平衡,平衡时包封率达到58.35%,载药质量分数为4.856%,而且主要为物理吸附过程。     

交联糊精-碘微球的制备及体外释放

目的用空白交联糊精微球作为载体制备交联糊精-碘微球,作为敷料用于慢性有渗出物伤口的治疗。方法使用吸附载药法,考察母液中乙醇含量、碘溶液浓度、微球吸水度对交联糊精-碘微球载药量和包封率的影响,以蒸馏水、生理盐水和模拟渗出液为释放介质,考察微球的体外释放,并对释放曲线进行方程拟合,预测释放机制。结果与结论在载药过程中,随着母液中乙醇含量的提高,载药量和包封率降低;乙醇含量一定的溶液中,碘浓度变大载药量提高,而包封率变化不大;吸水度高的微球载药量和包封率较吸水度低的微球高。交联糊精-碘微球体外释放符合Pep-pas方程(n=0.43),游离碘通过F ick扩散机制释放。在生理盐水和模拟渗出液中碘的释放进一步减缓,为交联糊精-碘微球作为敷料用于渗出性伤口的治疗时达到缓释作用奠定基础。     

3-正丁基苯酞静脉注射亚微乳的制备和稳定性考察

目的制备3-正丁基苯酞(NBP)静脉注射亚微乳并考察其稳定性。方法采用高速剪切法制备初乳,二次高压均质法制备终乳。以灭菌前后乳剂的外观性状、粒径变化和稳定性常数(Ke)等为评价指标,考察制剂工艺的影响因素,同时采用正交设计实验优化处方。所得制剂分别在4、25、40℃条件下放置3个月,观察其外观性状、粒径、Zeta电位、pH值、药物含量、游离脂肪酸值和过氧化值等的变化。结果在优化处方及工艺条件下,所制备的NBP亚微乳稳定性良好,平均粒径为(128.0±3.4)nm(n=3),Zeta电位为-(34.3±5.3)mV(n=3)。稳定性实验结果表明,样品放置3个月后pH值降低约0.3,40℃条件下样品略变黄,其余各项指标无明显变化。结论该处方和工艺可行,制备的NBP亚微乳性质稳定,可供静脉使用。     

石杉碱甲缓释片犬体内药动学研究

目的:测定石杉碱甲缓释片在杂种犬体内的药物动力学。方法:采用两制剂两周期交叉试验设计,6只杂种犬分别口服自制的石杉碱甲缓释片(2片,受试制剂)和市售石杉碱甲普通片(4片,参比制剂),各相当于石杉碱甲200μg。用HPLC法测定给药后不同时间血浆中的药物浓度,采用非隔室模型计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(11.01±2.66)和(4.71±1.00)h;T_(max)分别为(9.33±1.63)和(3.00±0.92)h;C_(max)分别为(1.95±0.29)和(6.23±0.91)ng·mL~(-1),AUC_(0～t)分别为(28.29±2.03),(27.45±1.83)ng·h·mL~(-1)。受试制剂相对生物利用度为(103.06±3.72)%。结论:石杉碱甲缓释片呈现明显的缓释特征,在杂种犬体内吸收程度与参比制剂相当。     

伪麻那敏渗透泵的药物动力学

目的建立一种同时测定动物血浆中盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏方法,并进行伪麻那敏渗透泵的药物动力学研究。方法8只Beagle犬单次口服伪麻那敏渗透泵2片,用LC MS法测定血浆中各药物浓度,计算2种药物的药物动力学参数。结果单次口服伪麻那敏渗透泵2片后的主要药物动力学参数:盐酸伪麻黄碱t1/2为(3.36±1.05)h,tmax为(5.75±1.49)h,ρmax为(1110.86±200.61)μg.L-1,AUC0-t为(10 755.43±3 274.35)μg.h.L-1,马来酸氯苯那敏t1/2为(5.01±2.91)h,tmax为(4.06±1.70)h,ρmax为(5.02±1.81)μg.L-1,AUC0-t为(34.71±22.15)μg.h.L-1。结论本方法能测定口服伪麻那敏渗透泵的血药质量浓度,进行动物药物动力学研究。     

渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用

目的研究氮酮、薄荷、羟丙基β环糊精等10种常用渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用。方法应用改良的Valia Chiem扩散池为实验装置,pH 8.0的磷酸盐缓冲液为研究介质,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,将渗透促进剂分油溶性与水溶性两大类进行了系统地比较。结果油溶性促渗剂对美洛昔康经皮渗透促进作用强于水溶性促渗剂(P<0.05),但滞后时间后者小于前者。以丙二醇为溶剂时,油溶性促渗剂与丙二醇有协同作用;油酸与薄荷合用时二者具有较强的协同作用。以乙醇为溶剂时,氮酮渗透促进作用最显著(P<0.01),薄荷油次之(P<0.05),且二者的渗透促进作用均具有浓度依赖性。结论油溶性氮酮和薄荷油是美洛昔康经皮给药的理想渗透促进剂。