新的第二代钙拮抗剂——尼卡地平高血压治疗的新动态

新一代二氢吡啶类钙拮抗剂,其结构与硝苯吡啶类似,目前正在进行临床试验。该代新药中,尼卡地平(Nicardipine)和尼莫地平(Nimodipine)已可供临床应用。对照实验表明:尼卡地平对原发性高血压的治疗与其它抗高血压药等同,而对主要影响外周血管舒张的不良反应发生率更低。此外,对心肌几乎无负性肌力和负性传导作用。     

天麻甙元同系物与同型物的合成及其中枢镇静抗惊活性

以天麻甙元为先导化合物,合成了其同系物9种(Ⅰ—Ⅸ),同型物5种(Ⅹ—XIV)。并进行了抗戊四氮惊厥活性筛选,其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ的抗惊活性为天麻素的1.3～2倍,且有显著性差异。α-第二丁基-对羟基苄醇(Ⅶ)治疗指数达8.7,极有希望开发成为一新结构类型、低毒性的中枢镇静药。     

阿克苏黄芪对小鼠免疫功能的影响

目的：开发利用新的优质黄芪品种。方法：以正品蒙古黄芪为已知对照，对新疆阿克苏黄芪对小鼠免疫功能进行研究。结果：阿克苏黄芪能提高正常及免疫低下小鼠的非特异免疫功能和特异性细胞免疫功能，对免疫低下小鼠的特异性体液免疫功能具有明显对抗作用。结论：以统计处理，二者对上述免疫功能的影响未发现显著性差异（Ｐ〉０．０５）。     

毛细管气相色谱法测定Ⅰ号烧伤油中龙脑和异龙脑的含量

Ⅰ号烧伤油是近年国内研制的新型烧伤治疗药。具有抗菌、消炎、防腐、生肌、止痛、止痒,能加速机体病损组织修复作用,适用于各种原因引起的烧、烫伤。其中合成冰片是该     

~3H-SC1001的吸收、分布和排泄

小鼠服或肌注~3H-SC1001后能迅速吸收,其血药浓度达峰时间分别为0.33h和0.13h,血中t_(1/2)分别为5.687h和6.914 h。药物吸收后迅速分布至全身各器官组织,并以肝、肾、肠较高,其次为肺、心、脾、脑等。大鼠口服~3H-SC1001后72 h,其尿中累积排泄量为32.0％,粪中为74.0％。     

^3H—SC1001的吸收,分布和排泄

SC1001 is a new Synthesized CNS depressant. In this paper, the absorption, distribution and excretion of 3H-SC1001 in mouse and rats were studied by radioactivity trace method. The experiment showed that SC1001 was absorbed rapidly after administering orally and intramuscularly. Maximum radioactivity was found at 0.13h and 0.33h. The rapidly and widely distribution was demonstrated after absorption, the level of radioactivity was the highest in the blood, then in liver, kidney, intestine lung, heart, spleen, and brain. 3H-SC1001 could easily pass through the blood-brain barrier. 3H-SC1001 was eliminated in faeces and then in urine. In 3 days the cumulative radioactivity excretion was 32.0% in urine and 74.04% in faeces, t1/2 of p.o. was 5.69h and t1/2 of i.m. was 6.91h.     

肝靶向抗疟药NGA－PQ的合成及其抗疟作用

以肝细胞表面的无唾液酸糖蛋白受体的特异性配基──半乳糖基拟糖白蛋白（Ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ．ＮＧＡ）作为载体，通过丁二酰胺桥，成功地与抗疟药伯氨喹（ＰＱ）偶联，制备了肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ，药密度达到１６．８±０．８５，糖密度达到２１．７±１．７３．经药效学试验，ＮＧＡ－ＰＱ的抗疟作用明显优于同剂量的ＰＱ。     

高效液相层析法对血浆中游离阿魏酸的含量测定

本文报告以Zorbax-C_(18)柱分离阿魏酸及其代谢产物,用保留值和停流紫外扫描法鉴定血浆中的阿魏酸,建立了血浆中阿魏酸含量的反相高效液相层析测定法。本法专属性高,回收率为85.3±2.68％。