辅料在各种剂型中的作用

辅料在药物制剂中一般都无药效,但如选用、调配得当,也可起重要作用。不仅能使加工顺利和保证产品质量,且能改进主药的药代动力学作用。本文以辅料所起作用为重点,综述了各类辅料在常规剂型、延效剂型,控释剂型与靶向剂型中应用的理论与实践。     

药用赋形剂、辅料、附加剂

近十多年来,随着药物制剂生产的发展,在药用赋形剂、辅料、附加剂的选择应用方面,取得了不少实践经验,目前国外各种制剂使用的赋形剂、辅料、附加剂,品种很多,现根据部分资料,将片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂、栓剂等方面常用的和较新的一些赋形剂、辅料、附加剂品种,分别简略介绍如下:     

环糊精的性质及其在药剂上的用途

环糊精Cyclodextrin(简称CD),又称“Schardinger dextrin”,是目前引人注目的一种食品和药用新型包合材料。它的制法虽在上世纪末就有报道,但其工业生产和实际应用则是近几年来的事。它是由淀粉经酶解、环合后得到的一种产物,由六个以上的葡萄糖以α-1,4糖甙键连结的环状低聚糖化合物,为水溶性、非还原性的白色结晶性粉末,其中最常见的是α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精,分别由6个、7个和8个萄葡糖分子构成。经X-线衍射和核磁共振证实了它的立体结构是环状中空园筒形,园筒内为疏水区,空洞的直径随环糊精种类而异,约为     

国外明胶胶囊剂生产概况

明胶硬胶囊剂、软胶囊剂具有如下特点,如装药简便,剂量准确,防潮、防氧、避光,能保持药物相对稳定,药物释放吸收快,生物利用度好,以及能遮盖药物恶味恶嗅,易于服用等。目前,国外胶囊剂生产已实现机械化、自动化。随着处方技术的提高和机械设备的改进,胶囊灌装工序有了新的发展,硬胶囊也能灌装油状液体、混悬体或糊状软体;软胶囊可灌装干粉、颗粒、片、丸等。特别是硬胶囊灌装液体软体药物采用了高速自动机械化,是近年来欧洲在硬胶囊生产工艺上的一大革新。胶囊的品种、数量和产量也有了很大的增长,据日本1972～1974年对各种药物制剂产值的     

右丙亚胺联合黄芪注射液防治阿霉素化疗后心脏毒性的效果

目的探讨右丙亚胺联合黄芪注射液防治阿霉素所致化疗后心脏毒性的效果。方法选取2013年12月至2016年12月入住该院应用阿霉素进行化疗的80例血液肿瘤患者作为本次研究对象,采取随机数字表法将其分为两组,对照组38例患者应用右丙亚胺注射治疗,观察组42例患者在右丙亚胺注射治疗基础上联合应用黄芪注射液,连续用药治疗4个周期(每周期10d),对比分析两组患者心脏毒性的防治效果。结果治疗前,两组患者窦性心动过速、早搏、QRS低电压、非特异性ST-T改变情况的发生率均为0;治疗后,观察组患者心电图异常发生率(7.14%)与对照组(34.21%)相比明显降低(P0.05)。观察组患者肌酸激酶同工酶(CK-MB)(30.31±8.11)U/L,心肌肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)(10.02±0.77)×102 ng/mL,左心室射血分数(LVFF)(41.50±11.32)mm,心室射血分数(EF%)(50.16±5.13)%,对照组患者CK-MB(35.69±9.06)U/L,cTnⅠ(13.69±0.74)×102 ng/mL,LVFF(51.36±12.09)mm,EF%(46.94±5.03)%,观察组较对照组更接近于正常水平(P0.05)。结论应用右丙亚胺联合黄芪注射液对阿霉素所致心脏毒性具有明显的预防作用,可有效降低血液肿瘤患者化疗期间心电图异常的发生率,保证CK-MB、cTnⅠ、LVFF、EF%在治疗前后维持于正常水平。     

给药系统的进展

现代的药物制剂研究必须考虑药物的吸收、分布、代谢及排泄,根据临床需要的最佳治疗方案,寻找良好的给药系统。将活性药物用新剂型的方法赋予必要的物理或物理化学性质称为给药系统,主要目的是提高药物的有效性,降低不必要的过高血药浓度,适当延长体内作用时间和减少副作用等。为了发挥药物的确切效果,要求:(1)使一定量的药物以一定的速度输入循环系统,(2)     

药用辅料的进展

 近年来，在药物制剂的研究和生产，针对治疗上的需要，利用辅料和剂型控制药物体内释放与转运以达到给药精密化，出现了许多新型辅料和新的给药系统。新型辅料特别是合成高分子聚合物的不断涌现，为剂型改进与创新提供了丰富的物质基础。本文对辅料的作用包括辅料与剂型结构的关系、辅料对药物体内吸收与分布的影响、以及对某些新型辅料的特点及其应用等作了概要介绍。