新型抗肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺的合成

目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}.方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N′-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物.结果:目标产物的产率为29%.结论:本法条件温和,操作简便,适合工业化生产.     

以组蛋白去乙酰化酶为靶标的抗癌药物研发进展

基因表达的精确控制是细胞增殖分化和器官正常生长和发育的基础。基因转录和激活程序依赖于组蛋白乙酰化酶(histone acetylase，HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase，HDAC)的协同作用。当HDAC过度表达并被转录因子募集，就会导致特定基因的不正常抑制，从而导致癌症及其他疾病。目前以HDAC作为抗癌靶点的研究方兴未艾，现综述HDAC类似蛋白(HDLP)的晶体结构和当前存在的HDAC抑制剂的作用机制、结构种类、研发状况和构效关系，以及新的HDAC抑制剂CS055的研发策略。     

动脉僵硬度与脑梗死患者神经功能缺损程度的关系研究

目的探讨脑梗死患者动脉僵硬度与其神经功能缺损程度的关系。方法130例脑梗死患者（脑梗死组）根据美国国立卫生研究院卒中量表（NIHSS）评分．分为轻、中、重度三组,另选择105例健康体检者作为健康对照组。采用脉搏波传导速度（PWV）自动测定系统对上述人群测定颈动脉．股动脉PWV（cfPWV）。结果健康对照组、轻度组、中度组、重度组患者的cfPWV分别为（8．62±0．82）、（9．97±1．26）、（12．82±1．84）和（16．56±1．64）m／s,在校正了年龄、性别、血压、血糖和血脂参数后,神经功能缺损程度与ctPWV呈显著正相关（P〈0．01）。结论动脉僵硬度增加与脑梗死患者神经功能缺损程度相关,改善动脉僵硬度可能对改善神经功能缺损程度有益。     

医药代表止步

山东省潍坊市益都中心医院为解决“大处方”导致的患者看病贵问题，明确规定，药品供应商必须向医院出具不以非正当竞争方式进行药品推销活动的书面承诺，必须保证不派医药代表进入医院诊室、病区搞促销活动，不采取任何方式向医务人员发放“临床促销费”、“统方费”等，否则医院将拒绝其参与药品投标。图为该院门诊导诊员正在警示牌前向患者介绍医院的药品管理规定。     

急性期脑梗死患者的心电图改变

目的观察急性期脑梗死患者不同梗死部位、不同梗死范围、不同类型、不同病情程度及不同病史的心电图改变特点。方法急性期脑梗死患者79例,根据不同情况进行分组,同期健康志愿者56例为对照组,分别进行心电图检查后进行比较。结果急性期脑梗死患者心电图异常率与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01);岛叶组心电图异常率高于非岛叶组(P<0.01);大面积梗死组心电图异常率高于腔隙梗死组(P<0.01);病情程度为中型、重型组图异常率高于轻型组(P<0.01),中型与重型组心电图异常率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论急性期脑梗死患者易发生心电图异常,其中梗死面积越大、病情程度越重、且部位发生在岛叶者心电图改变更多。     

不同类型首发脑梗死与血浆CRP、IL-6关系的研究

选择脑梗死组患者114例,对照组70例。根据脑梗死病变大小,脑梗死组包括大血管病变组和微小血管病变组;根据颈动脉超声结果,脑梗死组分为伴有颈动脉斑块组和不伴有颈动脉斑块组。两组患者均行血清c反应蛋白（CRP）、白介素6（IL-6）、颈动脉超声检查。发现脑梗死组血浆CRP、IL-6均明显高于对照组（P〈0．01）。大血管病变组及脑梗死伴有颈动脉粥样硬化斑块组CRP明显高于微小血管病变组及无斑块组（P〈0．05）;组间IL-6比较无统计学差异（P〉0．05）。认为脑梗死与血浆CRP、IL-6水平升高有关;大血管病变及伴有颈动脉粥样硬化斑块的脑梗死患者血浆CRP水平显著升高。     

生化信息学在药物创新过程中的重要作用

现代药物创新过程中产生大量实验数据,如基因序列信息、化学结构数据、生物活性指纹数据、基于基因或蛋白质等的微阵列(microarray)表达谱数据等.这些数据来源不同,类型不一,数量庞大,如何从中获取对药物研发人员有指导价值的信息是当前生物信息学和化学信息学工作者面临的难题之一.虽然生物学信息和化学信息有各自不同的特点,但它们之间可能存在某些相关性,只有将两类数据综合分析,才有可能发掘更多有价值的信息.生化信息学研究的是生物信息学与化学信息学的整合.本文讨论药物创新过程中如何整合并分析生物学数据和化学数据,为药物创新研究提供全面的信息学支持.     

局麻下补片修补术治疗腹股沟疝38例

目的总结局麻下补片修补术治疗腹股沟疝的临床疗效。方法回顾性分析38例腹股沟疝在局麻下行补片修补术临床资料。结果 38例手术均在局麻下完成补片修补术,由于局麻手术绝对禁忌少,且术后未出现连硬外麻或腰麻常见的尿潴留。结论局麻下补片修补术是一项符合人体解剖结构和疝的病理生理的手术方法。安全性好,术后恢复快,并发症少,尤其适用于老年患者及合并有严重心肺疾病的患者。