非甾体抗炎药ML4000的合成及生物活性研究

目的:合成非甾体抗炎药ML4000并研究其生物活性。方法:ML4000以环氧合酶(COX)和5-脂氧合酶(5-LOX)双重抑制剂利克飞龙(licofelone,ML3000)为先导化合物,结构上链接了1个一氧化氮(NO)供体;通过灌胃给药,观察ML4000在动物体内的初步代谢、抗炎活性、胃肠道作用以及血清和胃黏膜NO水平。结果:ML4000经IR,MS,1H NMR,13C NMR以及元素分析等确证结构;大鼠灌胃ML4000(10 mg.kg-1)0.25 h后,即可测到ML4000代谢为ML3000;ML4000抗炎活性与ML3000相当;连续14 d灌胃(60mg.kg-1,qd),未见大鼠胃肠道出血;灌胃给药(60 mg.kg-1)1 h后大鼠血清和胃黏膜NO量显著增加。结论:合成的ML4000具有较强的抗炎作用,胃肠道耐受性好,并能够释放出NO。     

右兰索拉唑的合成工艺研究

目的 对右兰索拉唑的合成工艺进行研究。方法 以4-氯-2,3-二甲基吡啶-N-氧化物为起始原料,经酰化、水解、氯代、取代反应得到兰索拉唑硫醚,再进行不对称氧化、取代反应获得右兰索拉唑。结果 合成右兰索拉唑对映体过量值（ee值）为99.5%,总收率为21.6%。结论 改进后的工艺成本低、操作方法简单、后处理容易、收率高、产物纯度高、可用于工业放大生产。     

生物降解型膨化缓释化肥的特点

目的:采用不造成二次污染的变质玉米、油脚等工农业废弃物为缓释材料,利用形成的三维骨架结构包裹尿素等化肥微粒,制备可生物降解的膨化缓释肥料.方法:缓释材料经过调质、膨化、粉碎、挤压造粒处理,使其具有三维骨架结构,通过改变工艺条件和原料种类、比例,调整三维骨架结构及尺寸,达到控制肥料释放速率的目的.结果:利用该方法制备膨化缓释肥料样品,其中三维骨架结构在化肥微粒表面形成致密的保护层(尿素包裹率＞85%,三维骨架表面大于20 nm的针孔数量＜20%,骨架网膜厚度＞30 nm),样品在土壤中随保护层受微生物作用降解脱落,化肥微粒逐渐露出并溶入土壤.膨化缓释化肥的释放过程是由颗粒外部向芯部连续发生降解-脱落-溶入现象,整个释放过程不会产生污染环境的残留物.纯尿素(100%)浸泡在水中经过10 min即全部溶解,而尿素含量81.50%的样品120 min后仅释放8.2%;纯尿素(100%)在土壤中经过20 h溶解85%,而含尿素81.5%,40.9%的膨化缓释肥料经过相同时间释放1.3%,0.8%,释放速率仅为纯尿素的1/65.38,1/106.25.结论:膨化缓释化肥在水、土壤中的释放速率明显降低(以纯尿素为参照物);生物降解性好(生物降解率＞95%),可增加土壤中有机肥含量,有利于改善土壤结构.     

经皮桡动脉穿刺测压360例临床观察

直接动脉压监测可持续准确地显示动脉压的变化,为了解病情变化及临床治疗提供可靠的依据,并可随时抽取动脉血供血气分析,因而是重大手术和危重患者抢救中的重要手段.1994年1月～2004年1月,我院采用经皮桡动脉穿刺,动脉直接测压360例,效果满意.现报告如下.     

经皮桡动脉穿刺测压360例临床观察

直接动脉压监测可持续准确地显示动脉压的变化,为了解病情变化及临床治疗提供可靠的依据,并可随时抽取动脉血供血气分析,因而是重大手术和危重患者抢救中的重要手段。1994年1月~2004年1月,我院采用经皮桡动脉穿刺,动脉直接测压360例,效果满意。现报告如下。1资料与方法1·1临床资料本组男195例,女165例,4~68岁。其中体外循环心内直视手术213例,嗜铬细胞瘤、鼻咽纤维血管瘤、脑膜瘤等手术需行控制性降压的患者85例,苏醒室、急诊室等重症监护患者62例。1·2方法穿刺针均采用20或22G聚四氟乙烯外套管穿刺针,穿刺部位为左侧或右侧桡动脉,穿刺的…     

米诺膦酸二钠合成工艺的改进

目的 改进米诺膦酸的制备方法.方法 以(S)-3-羟基-1,4-丁内酯为原料,经过水解开环、氧化、缩合、水解、与三氯化磷和水反应后再成盐,制备米诺膦酸二钠.结果和结论 反应总收率为22.6％,反应条件温和,操作易控,分离纯化简单,产品收率高,可用于工业放大生产.     

莫吉司坦的合成

愈创木酚与2-溴代乙醛缩二甲醇发生亲核取代,再与半胱胺盐酸盐缩合闭环得到2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]噻唑烷,最后与氯甲酰乙酸乙酯反应得到外周非麻醉性镇咳药莫吉司坦,总收率约71%.     

生物降解型膨化缓释化肥的特点*

目的：采用不造成二次污染的变质玉米、油脚等工农业废弃物为缓释材料，利用形成的三维骨架结构包裹尿素等化肥微粒，制备可生物降解的膨化缓释肥料。 方法：缓释材料经过调质、膨化、粉碎、挤压造粒处理，使其具有三维骨架结构，通过改变工艺条件和原料种类、比例，调整三维骨架结构及尺寸，达到控制肥料释放速率的目的。 结果：利用该方法制备膨化缓释肥料样品，其中三维骨架结构在化肥微粒表面形成致密的保护层（尿素包裹率> 85%，三维骨架表面大于20 nm的针孔数量< 20%，骨架网膜厚度> 30 nm），样品在土壤中随保护层受微生物作用降解脱落，化肥微粒逐渐露出并溶入土壤。膨化缓释化肥的释放过程是由颗粒外部向芯部连续发生降解-脱落-溶入现象，整个释放过程不会产生污染环境的残留物。纯尿素 (100%)浸泡在水中经过10 min即全部溶解，而尿素含量81.50%的样品120 min后仅释放8.2%；纯尿素(100%)在土壤中经过20 h溶解85%，而含尿素81.5%，40.9%的膨化缓释肥料经过相同时间释放1.3%，0.8%，释放速率仅为纯尿素的1/65.38，1/106.25。 结论：膨化缓释化肥在水、土壤中的释放速率明显降低（以纯尿素为参照物）；生物降解性好（生物降解率> 95%），可增加土壤中有机肥含量，有利于改善土壤结构。