电喷雾离子化多级质谱对雷帕霉素及其类似物特征性碎片的分析

目的:建立一种快速鉴别雷帕霉素及其类似物的方法。方法:采用电喷雾离子化源(ESI源);极性检出模式为负模式(MS-),毛细管电压4 kV;干燥气(N2)流速5.98 L.min-1;干燥气温度300℃;雾化气压力137.93 kPa。结果:对雷帕霉素及其类似物的裂解途径进行分析归纳,在电喷雾离子化多级质谱条件下,它们的开环裂解主要发生在C27-C28,产生相应的特征碎片离子峰。结论:本法简便、灵敏,可应用于雷帕霉素及类似物的快速鉴别。     

他克莫司高产菌株的理性化选育

目的 理性化选育他克莫司高产菌株.方法应用化学和物理诱变剂对他克莫司产生菌进行菌种诱变,并利用特定的选择剂即莽草酸和哌可酸及其相应的结构类似物作为选择压力筛选突变株.然后对特定的正突变株进行他克莫司生物合成的营养学研究.结果与结论 获得一株高产突变株6H-23-7,它的他克莫司相对发酵效价比出发菌株弗氏链霉菌类群Str...     

旱地小单孢菌FIM03-712生物转化雷帕霉素为14-去氧雷帕霉素

在生物转化研究中,获得对雷帕霉素具有转化作用的一株小单孢菌,经分类学研究鉴定为旱地小单孢菌(Micromonospora chersina)FIM03-712.该菌株转化雷帕霉素产生4个化合物,从转化发酵液中分离到一个分子量为900的转化产物,理化性质和波谱分析研究表明,该转化产物为14-去氧雷帕霉素.     

抗生素414、克念菌素、来伏林的化学结构和生物活性的比较

用电喷雾电离质谱 (ESI MS)、HPLC、HPLC MS、核磁共振氢谱和碳谱等方法对七烯大环内酯抗真菌抗生素 414、克念菌素和来伏林的化学结构进行分析 ,证实它们的主要成分为同一物质 ,并用微生物检定法对它们的生物活性进行比较。HPLC分析表明 ,保留时间为 17、2 1、2 6min的 3个主要峰分别为克念菌素D、克念菌素单脱氧同系物、克念菌素双脱氧同系物     

生物药物素及其寻找

微生物产生的次级代谢产物具有各种不同的生物活性,抗生素是人们熟悉的有抗微生物、抗肿瘤作用的微生物次级代谢产物。可是微生物产生的非抗生素的生物活性物质由于研究起步比较迟,所以人们对这类药物比较陌生。近年来,随着天然产物化学研究的广泛深入,随着越来越多疾病确定在分子学     

西罗莫司产生菌——吸水链霉菌的FK506结合蛋白

目的 分离吸水链霉菌菌体蛋白质，探讨西罗莫司产生菌－吸水链霉菌的FK506结合蛋白（FKBPs)。方法 制备西罗莫司产生菌－吸水链霉菌菌体蛋白，分离蛋白质并进行PPIase酶活性测定。结果 获得吸水链霉菌的蛋白谱型，其中25kD蛋白质及15.5kD蛋白质具有PPIase活性，初步认定相当于FKBP25及FKBP12。结论 西罗莫司产生菌－吸水链霉菌中存在二种FKBPs，即FKBP25和FKBP12，与前人报告不合。     

金属离子和磷酸盐对脂肽类抗生素FW99608生物合成的影响

不同金属离子和磷酸盐对脂肽类抗生素 FW996 0 8产生菌 Streptomyces sp.FIM996 0 8的发酵效价有不同影响。在有机发酵培养基中加入一定浓度 Cu2 +、Co2 +、Zn2 +以及 K2 SO4 能明显提高 Streptomycessp.FIM996 0 8的发酵效价并促进其菌丝生长。然而 ,Ca CO3和 K2 HPO4 · 3H2 O明显抑制脂肽类抗生素 FW996 0 8的生物合成。     

青霉素结合蛋白与β-内酰胺抗生素的耐药机制

Flenling(1929年)发现青霉索,Abraham和Newton(1953年)发现头孢菌素.廿多年来不但在改变青霉素和头孢菌素母核的侧链方面已经产生了许多有效的抗生素,而且最近又发现和合成了强活性、新环结构的β-内酰胺抗生素.这些抗生素及其衍生物是目前治疗细菌感染的有效药物.但是随着这些抗生素的应用,细菌耐药性问题日趋严     

艮他霉素族抗生素的结构改造(综述)

艮他霉素族抗生素(GM)是小单孢菌产生的一类化学结构相似的4.6-二(氨基糖苷)-2-脱氧链霉胺类化合物。绛红小单孢菌及棘孢小单孢菌产生的艮他霉素 C 复合物和艮他霉素小组分现在已分离出十多种单成     

紫杉醇的生物合成与微生物转化

紫杉醇(Taxol,商品名Paclitaxel)主要是由红豆杉属(Taxus)树种产生的一种二萜类抗癌新药(图1).1983年以来的临床研究表明紫杉醇对人体抗药性卵巢癌、乳腺癌及黑素瘤等有突出疗效,是近十五年来发现的最重要的抗癌药物,已成为当今抗癌药物研究开发的热点.1992年底FDA正式批准其在美国上市,由布迈-施贵宝公司独家销售.1993年以来的年销售额逐年倍增,1995年就高达5.8亿美元.