伊潘立酮的合成与表征

目的：为了探索一种合成伊潘立酮的新方法。方法：以4-（2,4-二氟苯甲酰基）哌啶盐酸盐为原料,经肟化、环合反应生成6-氟-3-（哌啶-4-基）-1,2-苯并异嗯唑,然后与4-（3-氯丙氧基）-3-甲氧基苯乙酮在碳酸钾存在下发生N-烷基化反应制得伊潘立酮。结果：探索出一个合成伊潘立酮的新方法,总收率53．29／5,化合物结构经。HNMR和13CNMR表征。结论：合成路线总收率高,操作简便,条件温和。     

丹皮酚衍生物的合成及其生物活性研究

目的研究3种新型丹皮酚衍生物的合成及其生物活性。方法利用水蒸气蒸馏法从中药丹皮中提取活性成分丹皮酚,将有机硝酸酯通过不同长度的碳链与丹皮酚偶联,合成3个具有NO释放作用的新型丹皮酚衍生物,通过1H-NMR,元素分析及MS对产物进行表征,采用Greiss法检测产物体外NO的释放情况,大鼠胸主动脉环收缩性实验检测产物对血管紧张性的影响。结果目标产物体外释放NO约在4 h时接近最大释放值且均具有较好的体外舒血管活性,其IC50分别为156 nmol/L,205 nmol/L和178 nmol/L。结论目标化合物均具有较强的血管舒张作用,值得深入研究。     

异黄酮NO供体衍生物的合成及其初步生物活性

目的 设计合成具有NO释放作用的新型异黄酮衍生物,以期通过NO与异黄酮的协同作用,增强衍生物抗肿瘤活性.方法 该文将有机硝酸酯通过碳链与异黄酮7-酚羟基连接,得到两个7-取代的异黄酮的硝酸酯衍生物.结果 其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS 表征,总产率为40%～45%.结论 对目标产物进行一氧化氮体外释放测定和体外抗肿瘤活性测试,结果表明产物在2h内释放一氧化氮是单硝酸异山梨醇酯3倍,而且均具有一定的抗肿瘤活性.     

大黄素衍生物的合成及其表征

目的:寻找新型抗肿瘤活性物质。方法:根据先导化合物大黄素的结构,设计合成了一类大黄素衍生物:以中药有效成分大黄素为原料,经取代反应,再与3种胺相连得到产物。结果:合成了3个新型大黄素的衍生物,产物的结构经IR、MS确证。结论:该方法具有原料易得、操作简便等优点,具有广泛的应用前景。