荧光光谱法研究过氧化氢酶溶液稳定性

目的考察不同环境因素对过氧化氢酶(CAT)活性和构象的影响,为蛋白质制剂过程提供依据。方法改变温度、pH、变性剂浓度,用紫外分光光度法考察CAT溶液活性变化,并用荧光光谱法研究其构象变化。结果CAT溶液25℃p、H 7时,活性及荧光强度都达到最大;温度升高,荧光强度逐渐下降;pH降低或升高,荧光最大发射波长均红移;低浓度变性剂对CAT活性中心有稳定作用;浓度增加,荧光谱带红移,活性降低甚至丧失;脲和盐酸胍对CAT荧光有动态猝灭作用。结论用荧光光谱法研究CAT溶液稳定性,方法简便、准确、可靠。     

高效液相色谱法测定辛芩片中黄芩苷含量

目的 建立测定辛芩片中黄芩苷含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 nm,5μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸水-三乙胺(57∶43∶0.1),检测波长为280 nm。结果 黄芩苷质量浓度在1.971~19.71 mg/L范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均加样回收率为103.01%,RSD=1.84%(n=9)。结论 该方法简便、专属、重复性好,可有效控制辛芩片的质量。     

一种对pH敏感的地塞米松前药的合成、表征及体外特性研究

目的 合成具有pH敏感特性的聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)负载地塞米松(Dex)的前药.方法 以双甘氨肽(Gly-Gly-OH)为连接臂,将Dex与HPMA共价连接,再经聚合反应形成高分子地塞米松前药(P-Dex).考察其水溶性,通过核磁共振表征其结构,酸水解后HPLC法测定Dex的含量.考察P-Dex在pH5、pH7.4的释药特性.结果 合成的P-Dex改善了Dex的水溶性,P-Dex中Dex的含量为4.59％.P-Dex在pH7.4缓冲体系中几乎不释放Dex,在pH5的缓冲体系中,每天约释放0.86％ Dex.结论 合成的P-Dex增强了Dex的水溶性,具有pH敏感释放的特点.     

牛蒡子苷大鼠在体肠吸收动力学研究

摘 要：目的 研究牛蒡子苷在大鼠小肠内的吸收动力学特征。方法 采用大鼠在体肠灌流方法建立牛蒡子苷大鼠肠吸收模型,考察牛蒡子苷在大鼠小肠的吸收情况,计算牛蒡子苷的吸收速率常数（Ka）、吸收半衰期（t1/2）、单位时间吸收率（P）、表观渗透系数（Papp）。结果 牛蒡子苷10～50 μg/mL在肠道吸收的Ka、t1/2、P、Papp值不随质量浓度的变化而变化,基本保持恒定。结论 牛蒡子苷在大鼠体内的小肠吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动转运。     

同步荧光光谱法研究牛蒡子苷-牛血清白蛋白体系的荧光增强效应

目的:研究牛蒡子苷与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制.方法:采用紫外-可见吸收光谱法和同步荧光光谱法.结果:在△λ=15 nm时,牛蒡子苷对BSA的荧光具有规律性增强作用,最大发射波长蓝移,表明牛蒡子苷的加入影响了BSA中酪氨酸残基的微环境.用荧光效应增强方程计算它们在298 K、310 K和318 K温度下的结合常数分别为K1=7.899×104 L/mol、K2=5.962×104 L/mol和K3=3.903 × 104 L/mol,对应温度下的热力学参数△H=-26.874 kJ/mol,△S分别为3.601、4.737、3.395 J/(mol·K),△G分别为-27.940、-28.340、-27.951 kJ/mol.结论:牛血清白蛋白与牛蒡子苷分子间有较强的结合作用,且结合力以静电相互作用为主.     

盐酸米诺环素脂质体的制备工艺研究

目的 考察盐酸米诺环素脂质体的制备工艺,测定脂质体的含量,并评价其质量.方法 用薄膜分散法制备盐酸米诺环素脂质体,以包封率为指标,单因素优化制备工艺;以RP-HPLC测定盐酸米诺环素的含量.结果 盐酸米诺环素脂质体最佳工艺为:药脂比1:30,PC-CH(8:1),水化时间150 min,PBS体积10 mL,PBS的pH6.5.平均包封率为76.5%±0.8%;平均粒径为103.2 nm,PDI为0.211,Zeta电位为-16.5 mV.结论 优化后的制备工艺可靠,可用于制备盐酸米诺环素脂质体.     

金丝桃素光动力通过抑制HUVECs细胞增殖、迁移和管腔形成抑制血管生成

目的 探讨金丝桃素光动力(hypericin-photodynamic therapy,HY-PDT)对人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)增殖、迁移及管腔形成的影响,研究抑制血管生成的作用机制.方法 以血卟啉为阳性药,用金丝桃素及血卟啉分别与HUVECs避光孵育24 h后,给予585 nm黄光照射(1.0 J/cm2),24 h后采用MTT法检测不同浓度HY对HUVECs细胞增殖的影响,细胞划痕实验观察HUVECs迁移情况,Matrigel实验观察对HUVECs细胞管腔形成的作用,qRT-PCR检测Smad2基因mRNA的表达,Western blot检测ERK1/2、p-ERK1/2、Smad2表达变化.结果 HY-PDT能够抑制HUVECs细胞增殖、迁移及管腔形成;HY-PDT使HUVECs中ERK1/2磷酸化比率(p-ERK1/2/ERK1/2)显著降低(P＜0.01),并显著下调Smad2mRNA及蛋白表达(P＜0.01).结论 HY-PDT通过抑制ERK1/2蛋白磷酸化活化、降低Smad2 mRNA表达及蛋白水平,使HUVECs细胞增殖、迁移管腔形成受到抑制,抑制血管的生成.     

金嗓口服液的制备优化及其抗炎作用研究

目的在前期已经建立金嗓口服液(黄芩苷含量)质量标准的基础上,进一步以黄芩苷的含量(mg/ml)作为考核指标进行制备工艺优化,并对优化后的产品进行抗炎作用研究,为金嗓口服液的开发应用奠定基础。方法使用正交实验法,以成品金嗓口服液中黄芩苷的含量为考核指标,优化获得金嗓口服液的制备工艺,然后采用小鼠耳肿胀和SD大鼠足肿胀模型,考察金嗓口服液的抗炎、消肿作用。结果筛选得到较优制备工艺处方,抗炎实验显示:与对照组比较,金嗓口服液能显著减轻二甲苯引起的小鼠耳肿胀(P0.01),同时显著减少新鲜蛋清所致SD大鼠足肿胀(P0.01)。结论金嗓口服液具有良好的抗炎消肿作用。     

实施临床路径对合理用药的促进作用

目的探讨临床路径在合理用药中的作用。方法对我国用药现状、临床路径的定义和优势,以及如何利用临床路径制订合理的用药方案进行分析。结果与结论为避免医疗资源浪费,提高药品使用的合理性,医院应推广临床路径管理组织各科室为患者服务,制订优化的用药方案。     

牛蒡子苷大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究牛蒡子苷在大鼠小肠内的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体肠灌流方法建立牛蒡子苷大鼠肠吸收模型,考察牛蒡子苷在大鼠小肠的吸收情况,计算牛蒡子苷的吸收速率常数(Ka)、吸收半衰期(t1/2)、单位时间吸收率(P)、表观渗透系数(Papp).结果 牛蒡子苷10～50 μg/mL在肠道吸收的Ka、t1/2、P,Papp值不随质量浓度的变化而变化,基本保持恒定.结论 牛蒡子苷在大鼠体内的小肠吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动转运.