α-细辛脑乳液型与溶液型注射剂的体内药动学和分布比较

目的:比较α-细辛脑乳液型(脂肪乳)与溶液型注射剂的体内药动学行为和组织分布情况,为拓展注射剂类型奠定基础。方法:以α-细辛脑市售注射剂(溶液)为对照,尾静脉注射给药,HPLC测定大鼠血浆和小鼠组织中的药物浓度,进行相应数据处理和结果分析。结果:大鼠单剂量静注α-细辛脑脂肪乳和溶液后,其平均血药浓度-时间曲线相似并均符合二室模型,但脂肪乳的组织分布能力强于溶液;小鼠单剂量静注脂肪乳和溶液后,α-细辛脑在小鼠肺中的分布相似,但脂肪乳增加了α-细辛脑在肝、脾中的分布,减少了其在心、肾、脑中的分布。结论:α-细辛脑脂肪乳与溶液静注后的血药浓度相似,但脂肪乳显著改变了α-细辛脑的体内组织分布。     

川芎嗪眼用乳剂制备工艺研究

目的:制备川芎嗪(TMP)眼用乳剂。方法:通过单因素试验,考察油相浓度、乳化剂浓度、投药量、乳化时间和高压匀质工艺、灭菌工艺,以确定最佳处方和制备工艺;通过测定pH值、粒径、Zeta电位、包封率、TMP含量评价其质量。结果:选取的油相浓度为15%、乳化剂的浓度为1.5%、投药量为每100mL乳剂投300mgTMP、乳化时间为5min,高压匀质工艺为15000psi压力下匀质5次,灭菌条件为121℃、15min热压灭菌;制得的样品pH平均值为6.8,平均粒径为(273±2)nm,平均Zeta电位为(-26.6±0.4)mV,平均包封率为(59.9±1.3)%,TMP平均含量为(2.98±0.01)mg·mL-1。结论:优选的处方合理,制备工艺可行。     

复方丹参脉冲片的制备工艺及体外释药特性研究

目的:根据冠心病发病的时辰节律性,以复方丹参方的药效物质和作用机制为基础,制备复方丹参脉冲片并考察其体外释药特性.方法:脉冲片由含有复方丹参药物、丁二酸、羧甲基淀粉钠、乳糖和微晶纤维素的片芯外包3层衣膜构成,内层为隔离层,由Eudragit RL 100构成;中间层为溶胀层,由HPMC E5构成;外层为控释层,由Eudragit RS 100,RL 100和EC的混合物构成.结果:5种有效成分丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg_1,Rb_1、三七皂苷R_1以相近的释药规律释药,脉冲片在膨胀作用的基础上,利用渗透泵、有机酸诱导和扩散机理在设定的时滞后快速释药.结论:成功制得一定时滞后快速释放的复方丹参脉冲片用于冠心病的防治,可减少"心血管事件"发生的几率.     

香芍胶囊对老龄雌鼠性激素及5-HT受体的影响

目的:研究香芍胶囊对老龄雌鼠下丘脑-垂体-卵巢轴相关激素、脏器系数及脑内5-HT受体表达的影响,探讨香芍胶囊对老龄雌鼠的作用。方法:以自然衰老的老龄雌鼠为动物模型,香芍胶囊2.75、5.50、11.00g(原生药)/kg连续给药8周,采用放射免疫法测定血清中雌二醇(E2)、促黄体生成素(LH)、促卵泡激素(FSH)、泌乳素(PRL)、孕酮(P)的含量,用Elisa试剂盒测定血清中促性腺激素释放激素(GnRH)的含量,并用免疫组化方法观察大鼠下丘脑及海马中5-HT受体表达的变化。结果:香芍胶囊11.00g/kg组能提高E2、PRL水平;香芍胶囊11.00、5.50g/kg组可升高血清中P、GnRH水平;香芍胶囊2.75g/kg组能提高子宫系数;香芍胶囊11.00g/kg组能提高胸腺系数;香芍胶囊11.00g(原生药)/kg组能提高大鼠下丘脑中5-HT受体的阳性表达水平(P0.05);香芍胶囊11.00、5.50g(原生药)/kg组可提高大鼠海马中5-HT受体的阳性表达水平。结论:香芍胶囊对老龄雌鼠下丘脑-垂体-卵巢轴相关激素有调节作用,能够提高血清中E2、P、PRL、GnRH水平,香芍胶囊能提高子宫系数和胸腺系数,能改善老龄雌鼠的易惊慌易激惹等行为表现,香芍胶囊对更年期综合征治疗作用可能与其对下丘脑-垂体-卵巢轴的调节和对下丘脑和海马中5-HT受体表达的提高有关。     

补肾润肺口服液对小鼠精子质量的影响研究北大核心CSCD

目的:研究补肾润肺口服液对小鼠精子活力的影响,为探索新适应症提供实验依据。方法:参照《WHO人类精液及精子-宫颈黏液相互作用实验室检验手册》,采用小鼠体内实验法,观察不同剂量的补肾润肺口服液组对精子活力的影响,对比了阳性对照肾宝合剂组以及阴性对照组小鼠睾丸重量、附睾尾精子的平均路径速度、直线运动速度、曲线运动速度、精子头侧摆幅度、前向性、直线性、精子活率和精子活力、异种穿卵的受精率等。结果:补肾润肺口服液10、20、40ml/kg组的睾丸重量较阴性对照组和肾宝合剂组有显著升高。补肾润肺口服液10、20、40ml/kg组小鼠附睾尾精子的精子活率、精子活力(a+b)较阴性对照组显著升高。补肾润肺口服液10、20、40ml/kg组小鼠附睾尾精子的平均路径速度(VAP,um/s)、直线运动速度(VSL,um/s),曲线运动速度(VCL,um/s)、精子头侧摆幅度(ALH,um/s),鞭打频率(BCF,Hz),前向性(STR,%)和直线性(LIN,%)高于阴性对照组;其中,补肾润肺口服液低、中和高剂量组的VSL、VCL、VAP较阴性对照组显著升高。补肾润肺口服液低、中、高剂量组以及肾宝合剂阳性对照组动物异种穿卵的受精率与阴性对照组相比有显著提高。结论:补肾润肺口服液对小鼠附睾尾精子质量具有一定促进作用。     

补肾润肺口服液对小鼠精子质量的影响研究

目的:研究补肾润肺口服液对小鼠精子活力的影响,为探索新适应症提供实验依据。方法:参照《WHO人类精液及精子-宫颈黏液相互作用实验室检验手册》,采用小鼠体内实验法,观察不同剂量的补肾润肺口服液组对精子活力的影响,对比了阳性对照肾宝合剂组以及阴性对照组小鼠睾丸重量、附睾尾精子的平均路径速度、直线运动速度、曲线运动速度、精子头侧摆幅度、前向性、直线性、精子活率和精子活力、异种穿卵的受精率等。结果:补肾润肺口服液10、20、40ml/kg组的睾丸重量较阴性对照组和肾宝合剂组有显著升高。补肾润肺口服液10、20、40ml/kg组小鼠附睾尾精子的精子活率、精子活力(a+b)较阴性对照组显著升高。补肾润肺口服液10、20、40ml/kg组小鼠附睾尾精子的平均路径速度(VAP,um/s)、直线运动速度(VSL,um/s),曲线运动速度(VCL,um/s)、精子头侧摆幅度(ALH,um/s),鞭打频率(BCF,Hz),前向性(STR,%)和直线性(LIN,%)高于阴性对照组;其中,补肾润肺口服液低、中和高剂量组的VSL、VCL、VAP较阴性对照组显著升高。补肾润肺口服液低、中、高剂量组以及肾宝合剂阳性对照组动物异种穿卵的受精率与阴性对照组相比有显著提高。结论:补肾润肺口服液对小鼠附睾尾精子质量具有一定促进作用。     

总评“归一值”优选银马口服液的澄清工艺

目的:优选银马口服液的澄清工艺,为该制剂的工业化生产提供参考。方法:建立浊度对数方程测定法,以绿原酸含量、固含量、浊度的总评"归一值"为评价指标,采用正交试验考察壳聚糖用量、澄清温度、澄清时间及p H对银马口服液澄清工艺的影响,通过测定粒径及Zeta电位进行稳定性分析。结果:最佳澄清工艺条件为调节p H 4.5,壳聚糖用量0.1%,搅拌时间10 min,40℃水浴加热2 h,4℃冷藏静置12 h;绿原酸质量浓度0.085 5 g·L~(-1),固含量6.60 g·L~(-1),浊度9.967 NTU。80.9%的微粒平均粒径1.170μm,98.2%的微粒平均Zeta电位-0.778 m V。结论:优选的澄清工艺稳定可行,澄清效果好。澄清后银马口服液体系稳定。     

香芍颗粒中挥发油的N-LOK变性淀粉及β-环糊精包合工艺的比较研究

目的比较N-LOK与β-环糊精对香芍颗粒中挥发油的包合能力,为挥发油包合剂的选择提供依据。方法以包合率为考察指标,采用正交实验法考察油与包合剂的比例、包合剂与水的比例以及研磨时间三个因素。采用TLC、DSC对包合物进行分析。结果 N-LOK变性淀粉最优条件下的包合率为65.22%,β-环糊精最优条件下的包合率为86.63%。包合前后挥发油性质未发生改变。结论选择β-环糊精作为香芍颗粒中挥发油的包合材料。     

超声酶法提取三七总皂苷的研究

目的:优选三七总皂苷的最佳提取方法和提取工艺。方法:以三七提取液中总皂苷的含量和提取物得率为指标,考察乙醇回流法、超声法、超声纤维素酶法、超声果胶酶法、超声复合酶法提取三七总皂苷的优劣,并采用四因素(纤维素酶用量、果胶酶用量、超声时间、加水量)三水平正交设计法对超声复合酶法提取工艺条件进行优选。结果:得到了如下较理想的提取工艺条件:在pH为4.5,酶解温度为50°C,酶解时间为2.5 h条件下,纤维素酶用量为15 U/g(生药)、果胶酶用量为140 U/g(生药),超声时间为90 m in,加水量为8倍量。结论:所得三七提取液中总皂苷的含量为10.33%,提取物得率为35.17%,超声酶法操作简便,工艺条件稳定。