基于透明质酸的靶向纳米给药系统的研究进展

透明质酸具有无毒、免疫原性低、可生物降解等优点,同时在体内有多种受体,如CD44受体,可通过受体-配体机制实现靶向药物递送的目的.本文综述了各种基于透明质酸的纳米给药系统(包括药物偶联物、纳米凝胶、纳米胶束和纳米粒)的形成、物理化学特点、生物学性质及其应用,展望了其发展趋势和应用前景.     

基于透明质酸-紫杉醇前药的载药胶束的制备及大鼠体内药代动力学

以两亲性透明质酸-紫杉醇高分子前药(HA-PTX)为载体,制备包载PTX的高载药量纳米胶束;分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和X线粉末衍射法(XRD)等手段对其载药量、包封率、粒径分布和胶束形态等进行测定或表征;采用荧光芘探针法测定HA-PTX的临界胶束浓度(CMC);以市售紫杉醇注射剂(Taxol)为对照,通过大鼠体内药代动力学实验考察载药胶束的体内过程。载药胶束PTX-HA-PTX化学偶联药物和物理包载药物总量高达41.8%,包封率高达95.4%,平均粒径为213.2 nm,Zeta电位为-15.5 mV;XRD结果确证药物以分子状态或无定型状态存在于胶束内部;TEM和AFM显示胶束呈类球形;大鼠药代动力学结果显示,相对于Taxol,PTX-HA-PTX胶束组的血药浓度时间曲线下面积(AUC)显著提高(P<0.01),而清除率(CL)显著下降(P<0.05),说明PTX-HA-PTX胶束可延缓PTX在体内的消除,延长滞留时间,提高药效。结果表明HA-PTX可作为优良的增溶载体,具有良好的应用前景。