α-(氨甲基)-4-羟基-1,3-苯二甲醇的合成

α- (氨甲基 ) - 4-羟基 - 1 ,3-苯二甲醇 ( 1 )是合成β2 -肾上腺素能激动剂沙美特罗 ( salmeterol)的重要中间体 [1～ 5]。文献[6～ 8] 报道 1的合成是以水杨酸甲酯衍生物( 2 )为起始原料 ,经氢化铝锂还原制得三羟基化合物( 3) ,再以 1 0 % Pd- C为催化剂将 3氢解得 1。HOH3COOCCO CH NR1R2R3　2Li Al H4HOHOH2 CCHOHCH2 N(CH2 Ph) 2　3H2 /Pd-C HOHOH2 CCHOHCH2 NH2　1　　我们参阅有关文献 [6～ 10 ] ,拟定了一条合成路线 ,即以水杨酸甲酯 ( 4 )和乙酰氯反应制得 5-乙酰水杨酸甲酯 ( 5) ,5溴化制得 6,6与六亚甲基…     

α—（氨甲基）—4—羟基—1，3—苯二甲醇的合成

a-(氨甲基)-4-羟基-1,3-苯二甲醇(1)是合成β2-肾上腺素能激动剂沙美特罗(salmetero1)的重要中间体[1～5]。     

组织因子途径抑制物-2抑制人前列腺癌细胞的上皮间质转化

目的 探讨组织因子途径抑制物-2 ( TFPI-2 )对人前列腺癌细胞上皮间质转化的影响. 方法 将人前列腺癌细胞株PC3M进行培养,并分为3组,分别转染TFPI-2基因真核表达载体、空载体及不转染,细胞划痕实验和细胞侵袭小室实验检测3组细胞的迁移能力和侵袭能力,用转化生长因子-β1(TGF-β1)处理细胞,倒置相差显微镜下观察3组细胞形态,Western blot法和逆转录聚合酶链式反应( RT-PCR)法分别检测转染组、转染空载体组及未转染组上皮间质转化标志物-E钙黏素( E-cadherin )、波形蛋白( vimentin )和 snail在蛋白和mRNA水平上的表达量. 结果 细胞划痕实验和细胞侵袭小室实验结果显示,转染TFPI-2 基因真核表达载体的PC3M细胞迁移率较低(P<0. 05),侵袭细胞数较少(P<0. 05);显微镜下观察显示转染组细胞大多呈上皮型, 转染空载体组及未转染组细胞大多呈间叶型;Western blot法和RT-PCR法检测结果显示,无论在蛋白水平还是mRNA水平,转染组较转染空载体组及未转染组E-cadherin表达产物较多,vimentin和snail蛋白表达产物较少,差异有统计学意义(P<0. 05),转染空载体组及未转染组差异无统计学意义. 结论 TFPI-2可以抑制人前列腺癌细胞的上皮间质转化,这是其抑制前列腺癌细胞侵袭与转移的可能机制之一,为基因及生物靶向治疗前列腺癌提供新的思路和方向.     

杀虫增效剂胡椒基丁醚的合成及应用

胡椒基丁醚（piperonyl butoxide，PBO）是目前广泛应用的一种农药增效剂。主要用作拟除虫菊酯类杀虫剂的增效剂。它具有延长持药时间、增加杀虫广谱性、减少农药用量、降低成本、自身安全无毒等特点。目前，世界上胡椒基丁醚的生产厂家主要有意大利的Endura公司、日本的Takasago公司、美国的Synergy公司等。其中Endura公司为行业中的旗舰公司，其胡椒基丁醚销量将近占一半的市场份额。