HPLC测定血竭胶囊中血竭素的含量

目的:建立血竭胶囊的含量测定方法.方法:运用高效液相色谱法(HPLC)对血竭中血竭索含量进行测定.色谱柱:KromasilC18柱(4.6mm～200mm,5μm);流动相:乙腈-0.05mol·L-1磷酸二氢钠溶液(50:50);流速:1.0mL·min-1;检测波长:440nm;柱温40℃.结果:血竭素的量在0.087-0.437ttg有良好的线性关系,平均加样回收率100.9%,RSD=0.79%.结论:所建立的方法可靠.可用于血竭胶囊的质量控制.     

蜂毒肽在治疗炎性疾病中的研究进展

炎性疾病是指因过度炎症反应所引发的或伴有炎症并发症的一类可影响人类健康的病症。目前临床上可通过抑制炎症反应达到治疗炎性疾病的目的,而常用的抗炎药虽然疗效明确,但都存在明显的不良反应,易给机体造成二次伤害,故抗炎新药亟待开发。蜂毒肽是从蜂毒中分离出的主要有效成分,具有较强的抗炎活性,其可通过介导炎症通路信号传递、抑制炎症细胞活性及炎症介质分泌等途径治疗多种炎性疾病,且疗效较好,具有较为广阔的临床应用前景。本文主要对蜂毒肽在治疗不同炎性疾病中的作用特点、蜂毒肽主要不良反应及应对策略进行了总结,以为后期蜂毒肽抗炎应用的临床开发提供参考。     

大豆异黄酮对盐酸雷洛昔芬在大鼠体内的药动学研究

目的:研究大豆异黄酮对盐酸雷洛昔芬在大鼠体内的药动学,并观察大豆异黄酮对盐酸雷洛昔芬药动学参数以及相对生物利用度Frel参数的影响。方法:取SD雌性大鼠8只(390±10)g,随机平均分为两组,对照组为盐酸雷洛昔芬片(RH)组,实验组为大豆异黄酮盐酸雷洛昔芬片(RH-SIF)组,按剂量10.7 mg/kg灌胃给药,分别于0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24、48、72、96、144、192 h取血,处理样品后,以RH为对照品,采用HPLC法测定两组血浆样品中的药物浓度并拟合药时曲线,得出药物动力学参数。采用AIC判别法确定两组制剂在大鼠体内的血药分布所符合的房室模型,并通过AUCT.DR/(AUCR.DT)计算得到RH-SIF片相对生物利用度Frel。结果:①以盐酸雷洛昔芬(RH)为检测指标,给药后两组大鼠体内的主要药动学参数分别为:实验组:Ka为(0.67±0.22)/h,Ke为(0.01±0.00)/h,Tmax为(2.13±0.12)h,Cmax为(0.78±0.02)μg/ml,AUC为(74.64±8.62)μg.h/ml;对照组:Ka为(0.27±0.02)/h,Ke为(0.01±0.00)/h,Tmax为(4.36±1.05)h,Cmax为(0.48±0.13)μg/ml,AUC为(62.73±5.53)μg.h/ml。②与市售的RH片相比,大鼠服用RH-SIF片后,达峰时间明显缩短,达峰浓度明显升高(P<0.05),且两制剂的药时曲线下面积AUC有显著差异(P<0.01)。③相对生物利用度Frel,ie:AUCT.DR/(AUCR.DT)=165.68%。结论:两组制剂在大鼠体内均符合权重为1/C2的单室模型分布,且大豆异黄酮盐酸雷洛昔芬片能明显提高雷洛昔芬的相对生物利用度。     

闹羊花素Ⅲ体外经皮渗透特性研究

目的 研究闹羊花素Ⅲ(rhodojaponin Ⅲ,RJ-Ⅲ)的体外经皮渗透特性。方法 利用摇瓶法、皮肤孵育法、Franz扩散池法和胶带剥离法,分别考察RJ-Ⅲ的油水分配系数、RJ-Ⅲ在皮肤中的稳定性、体外经皮渗透参数和不同层次离体皮肤中的储留量。结果 RJ-Ⅲ的油水分配系数为(0.98±0.02);RJ-Ⅲ在皮肤匀浆液中孵化24 h,RSD值为3.98%;离体透皮实验表明在小鼠皮肤、大鼠的活性表皮与皮肤上,RJ-Ⅲ的稳态透皮速率分别是(5.05±0.28) (3.62±0.30)(1.04±0.10) μg·cm^-2·h^-1,经皮渗透系数分别为7.3×10^-3、5.2×10^-3、1.4×10^-3 cm·h^-1;皮肤储留实验表明,与角质层和活性表皮相比,RJ-Ⅲ更多的存在于接收室。结论 RJ-Ⅲ具有良好的经皮稳定性和适宜的经皮渗透特性,为RJ-Ⅲ经皮给药制剂的开发提供理论基础和实验依据。     

HPLC-ELSD法测定介孔二氧化硅包载闹羊花毒素Ⅲ的载药量和包封率

目的:建立高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)方法测定载闹羊花毒素Ⅲ介孔二氧化硅制剂的载药量和包封率。方法:(1)建立HPLC-ELSD法检测闹羊花毒素Ⅲ含量,并进行方法学考察。选用Shiseido CAPCELL PAK C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(体积比30∶70)为流动相,流速1.0 ml/min,柱温30℃,ELSD漂移管温度85℃,进样量10μl。(2)制备介孔二氧化硅纳米粒(MSN),并测定其粒径和Zeta电位。采用浸渍法制备介孔二氧化硅包载的闹羊花毒素Ⅲ。比较闹羊花毒素Ⅲ与MSN的不同质量比以及不同载药时间对载药量和包封率的影响。结果:(1)闹羊花毒素Ⅲ在0.29～10.70μg范围内线性关系良好。重复性实验RSD为1.47%;精密度实验RSD为1.02%;稳定性实验RSD为1.94%;平均加样回收率为98.15%,RSD为2.16%,均符合测定要求。(2)制得的介孔二氧化硅平均粒径为(110±5.05)nm,Zeta电位为(20±1.42)mV。闹羊花毒素Ⅲ与MSN的质量比为3 mg∶6 mg、载药时间为24 h时,载药量约为11%,包封率约为22%,载药效果最佳。结论:该方法重复性和稳定性好,精密度高,适用于载闹羊花毒素Ⅲ介孔二氧化硅的载药量和包封率的测定。