依托泊苷亚微乳在大鼠体内的药动学研究

目的研究依托泊苷亚微乳在大鼠体内的药动学特征,并与依托泊苷注射剂比较。方法大鼠随机分为4组,每组6只,分别尾iv依托泊苷亚微乳2.5、5.0、10.0 mg/kg以及依托泊苷注射剂5 mg/kg,于给药后0.033、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6 h取血。采用HPLC法测定大鼠全血中依托泊苷。结果大鼠iv依托泊苷亚微乳2.5、5、10 mg/kg后的药动学参数分别为t1/2:0.37、0.43、0.46 h;C0:4.72、8.7、15.5 mg/L;AUC0-t:1.57、2.84、6.21 mg·h/L。大鼠尾iv依托泊苷注射剂5 mg/L后的药动学参数分别为:t1/2为0.34 h,C0为7.53 mg/L,AUC0-t为2.63 mg·h/L。依托泊苷亚微乳给药剂量在2.5~10 mg时,t1/2无显著差异,C0、AUC0-t呈剂量相关性,符合线性药动学特点。与注射剂比较,依托泊苷亚微乳的t1/2延长,AUC增大。结论依托泊苷亚微乳的生物利用度有所提高,但半衰期仍然较短。     

HPLC-MS/MS法分离孟鲁司特顺式异构体及人血浆中孟鲁司特浓度的测定

目的建立高效液相色谱-质谱联用方法实现孟鲁司特原形药物与其顺式异构体的快速分离,并测定人血浆中孟鲁司特原形药物的浓度。方法采用菲罗门Luna Phenyl-Hexyl(5μm,4.6×250mm)色谱柱;柱温25℃;流动相为乙腈-甲醇-水-甲酸(58∶20∶22∶0.2);流速为1.4mL/min-1;通过液相色谱串联质谱,电喷雾离子源(ESI+),以选择反应监测(SRM)方式进行检测;检测离子为孟鲁司特m/z 585.9[M+H]+→421.9[M+H]+,那格列奈(内标)m/z 318.1[M+H]+→166.0[M+H]+。结果孟鲁司特的最低定量限为1.846ng/mL,线性范围为1.846～1107.6ng/mL。结论该方法简便、灵敏度高,可以用来进行孟鲁司特人体药动学和生物等效性的研究。     

不同配伍对麻杏石甘汤中钙镁溶出量的影响

目的:建立毛细管电泳法测定麻杏石甘汤中钙镁含量的方法,并测定不同配伍麻杏石甘汤中钙镁的溶出量。方法:采用L9(34)正交设计,用毛细管电泳法测定钙镁的含量。电泳条件:背景缓冲液为6.4 mmol.L-1咪唑溶液(冰乙酸调pH至3.5);检测波长214 nm;分离电压10 kV;重力进样(8 cm×7 s);柱温室温。结果:钙离子测定的线性范围0.009 68~9.68mg.L-1,相关系数0.998 1,检测限0.002 1 mg.L-1,定量限0.007 1 mg.L-1,平均回收率100.4%;镁离子测定的线性范围为0.01~10 mg.L-1,相关系数为0.995 9,检测限为0.002 8 mg.L-1,定量限0.008 9 mg.L-1,平均回收率96.4%。结论:本法快速简便、灵敏度高,可作为麻杏石甘汤中钙镁含量的测定方法。麻杏石甘汤中麻黄和杏仁对钙的溶出量影响显著,炙甘草对钙的溶出量影响不显著;麻黄对镁的溶出量影响显著,而杏仁和炙甘草对镁的溶出量影响不显著。     

C8修饰的胺丙基有序杂化介孔硅胶的制备及其性能研究

目的建立胺丙基杂化介孔硅胶(APMO)表面键合修饰的方法,并对C8修饰的胺丙基介孔硅胶(C8-APMO)进行色谱和吸附性能研究。方法采用共缩聚法制备氨丙基杂化介孔硅胶,后嫁接法对介孔硅胶进行C8修饰,采用元素分析,红外光谱等方法进行表征,吸附和液相方法进行性能测试。结果 C8成功地键合到了AP-MO上,C8-APMO具有大的比表面积(765m2/g)、孔径3.9nm,对苦参素的吸附性能优于商品硅胶,用作色谱固定相,有效分离了3种芳香类化合物苯胺、甲苯和蒽。结论作为吸附和色谱材料,C8-APMO具有较好的应用前景。