羟丙基-β-环糊精的应用发展

通过查阅相关文献,综合介绍了β-环糊精的衍生物羟丙基-βα-环糊精的特性和在药剂方面的应用.     

固态溶液技术制备辛伐他汀口腔崩解片

目的 利用固态溶液技术制备辛伐他汀口腔崩解片的处方和工艺研究.方法 将明胶、甘露醇溶于水中,分装入PVC模具中,冷冻后用无水乙醇置换其中的固态水,然后挥发无水乙醇,加入主药制成片剂, 并进行处方筛选.结果 片剂成形性好,在10 s内崩解完全.结论 固态溶液技术用于制备口腔崩解片,具有较好效果.     

高速三角破片致猪坐骨神经损伤的特点

目的 探讨高速三角破片致猪坐骨神经损伤的伤情特点. 方法 长白猪14只,体重(34.3±5.2)kg.采用随机数字表法分为A、B两组各7只,用初速为(773.1±12.4)m/s的0.37 g三角破片致伤,分别瞄准猪右后肢外侧坐骨神经体表投影线中点和旁开2 cm射击.观察伤道入口和出口大小、长度,神经与伤道位置关系,伤后48 h观察神经大体及光电镜改变. 结果 破片在伤道内存在不同程度的偏离原射入方向.A、B组分别有5只和1只坐骨神经位于原发伤道内,其中4例出现不间程度断裂;光镜下见神经严重出血水肿、炎细胞浸润,大量神经纤维、轴索断裂,髓鞘着色浅;电镜下见髓鞘严重溃变、轴索变形.A、B组分别有1只和5只位于震荡区内,距原发伤道(2.07±0.45)cm,光镜见神经轻度出血、充血,部分神经纤维、轴索断裂;电镜下可见髓鞘部分分层.A、B组各有1只位于挫伤区内,神经受损程度介于二者之间. 结论 高速三角破片在组织内走行不稳定;其原发伤道内的猪坐骨神经断裂发牛率高,损伤严重,范围广,华勒变性早;位于原发伤道旁的神经亦发生形态学改变,其损害程度与神经和原发伤道距离有关.     

中脑胶质细胞神经营养因子前多肽对大鼠神经元的保护作用

目的 观察中脑胶质细胞神经营养因子(MANF)前多肽对由谷氨酸所致大鼠下丘脑神经元损伤的保护作用及量效关系.方法 将培养Wistar大鼠下丘脑神经元分为正常对照组(CG)、谷氨酸组(GG)、MANF前多肽+谷氨酸组(MGG1～4,MANF前多肽浓度分别为1×10-7、1×10-8、1×10-9、1×10-10 mol/L).各组神经元培养24 h后,分别检测培养细胞死亡率、神经元轴突长度、最长树突长度和树突数量.结果 GG组神经元死亡率为(0.342±0.055)%,显著高于CG组的(0.065±0.017)%(P＜0.01);MGG1组细胞死亡率最低(0.157±0.038)%,并随MANF浓度降低依次增高,MGG4的细胞死亡率最高,达(0.285±0.035)%,MGG1组神经元轴突长度、最长树突长度和树突数量均为最高,分别为(133.5±21.6)μm、(128.4±18.6)μm、(1.84±0.27)个/细胞,并随MANF浓度降低依次减少,MANF组细胞死亡率和神经元形态均较GG组明显改善(P＜D.05),但仍较CG组较差(P＜0.05),MANF前多肽浓度越高者,神经元情况改善越好.结论 MANF前多肽对谷氨酸所致神经元损伤有显著的保护作用,且在1×10-7～1×10-10 mol/L浓度范围内随浓度增高,保护效果增强.

Abstract：

Objective To observe the protective effects of pre-mesencephalic astrocyte-derived neurotrophic factor ( MANF) polypeptide on glutamate-induced rat hypathalamus neuron injury and the dose-effect relationship. Methods Cultured Wistar rats hypothalamic neurons were divided into normal control group (CG) , glutamate group (GG), pre-MANF polypeptide + glutamate groups (MGGM, preMANF polypeptide concentrations were 1 × 10 -7 , 1 × 10 -8, 1 × 10-9 and 1 ×10 -l0 mol/L) randomly. After culture for 24 h, mortality of neurons was tested, and length of neuron axons, the maximum length and number of dendrites were measured. Results The neuronal death rate in GG group was (0. 342 ± 0. 055 ) % , significantly higher than that in CG group (P ＜ 0. 01) . The cell mortality, neuron axon length,the maximum length and number of dendrites in MGG1 groups were (0. 157 ±0.038)% , (133. 5 ±21.6) μm, (128. 4 ± 18. 6) μm, 1. 84 ±0. 27 per cell respectively, and significantly improved as compared with GG group (P ＜ 0. 05) , but were still worse than in CG group (P ＜0. 05). Higher the pre-MANF polypeptide concentration was, better the neuron figure showed. Conclusion Pre-MANF polypeptide has a significant protective effect on neuron injury caused by glutamate, and the protective effect is stronger as the concentration higher within 1 × 10-7-1×10 -10 mol/L.     

辛伐他汀口腔崩解片崩解评价方法的考察

目的:对3种体外崩解方法进行评价.方法:利用固态溶液技术制备辛伐他汀口腔崩解片,采用3种方法测定口腔崩解片的体外崩解,并且考查体内外相关性.结果:自行设计的试管倒置法有较好的重现性和体内外崩解时间相关性,滴定管滴液法和冻干测定法效果不是很好.结论:试管倒置法适用于冻干型口腔崩解片的体外崩解检测.     

佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数.结果:佐米曲普坦在37℃水中的平衡溶解度为12.6 g/L,在pH值3.6、4.5、6.0、6.8、7.4、8.0、9.0磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度依次为1 382.0、553.0、85.2、71.5、47.1、11.5、4.85 g/L.佐米曲普坦在水中的表观油水分配系数Papp为O.013,在不同的pH值缓冲液中的表观油水分配系数依次为0.04、0.06、0.14、0.20、0.23、0.25、1.44.结论:在pH 3.6～9.0范围内,随着pH值增加,佐米曲普坦平衡溶解度减小,而表观油水分配系数则增大.     

佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数

重庆医科大学学报2010,35(8):1235-1237目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。