布比卡因硬膜外阻滞和臂丛阻滞后的药代动力学研究

布比卡因(Bupivacaine)在各科手术中已广泛应用。由于其血药浓度与疗效及毒性密切相关,本文采用高效液相色谱法(HPLC),探讨了布比卡因硬膜外和臂丛阻滞后,体内血药浓度变化规律及其药代动力学,并对照讨论两种情况下动力学参数的差异及其意义。     

头孢氨苄缓释片在健康人体内的生物利用度和药物动力学

目的:比较头孢氨苄缓释片和普通胶囊的生物利用度和药物动力学。方法：10例健康志愿者分别单剂量口服500mg头孢氨苄缓释片和普通胶囊，血药浓度测定方法为HPLC法。结果：两种剂型体内过程均符合一室开放模型，缓释片的达峰时间（Tmax）为（2．58±0．59）h，峰浓度（Cmax）为（10．08±1．68）μg／ml．吸收速率常数（Ka）为（0．90±0．53）／h，消除速率常数（Ke）为（0.26±0.02）／g，半衰期（T1／2）为（2.67±0.23）h，清除率（Cl）为（6.93±1.71）L／h，分布容积（Vd）为（26.66±6.72）L，药一时曲线下面积（AUC）为（48.31±9.32）μg·h／ml。两种剂型T一C一Ka、Ke、T1／2和Cl均存在显著性差异（P＜0．01），Vd、AUC无显著性差异（P＞0．05）；缓释片的相对生物利用度为（104．90±8．35）％。结论：缓释片的吸收减慢，Tmax推迟，T1／2延长，可减少服药次数，提高药物治疗的顺应性。     

偏头痛药物治疗的现状及进展

本文综述常用抗偏头痛药物的药理学特点及临床应用。新药舒马坦具有理想的选择性抗偏头痛活性,布托啡烷等的经鼻喷雾用药系统为以前不能接受治疗的偏头痛患者提供一种新的给药途径,这些新的或正在 研究中的疗法将给临床医师提供治疗偏头痛患者更广泛的选择手段。     

合用碳酸氢钠对丁胺卡那霉素药物动力学的影响

丁胺卡那霉素(AM)是一种较新的半合成氨基糖甙类抗生素,目前主要用于革兰氏阴性耐药菌特别是绿脓杆菌感染的治疗。本文利用荧光偏振免疫分析法(FPIA)测定了7例健康志愿者单用AM及与碳酸氢钠(SB)合用时的药动学变化,并测定了不同pH条件下AM作用于ACTT 25922的最低抑菌浓度(MIC)。结果表明AM的消除半衰期T 1/2β和24h尿排泄量分别为1.80±0.52 h和     

治疗类风湿性关节炎的新药

非甾体类抗炎药(NSAID)的抗炎镇痛作用主要通过抑制环氧合酶(COX),阻断前列腺素及与疼痛、炎症相关的炎症介质的生物合成来实现,但胃肠道和肾毒性副作用限制了其应用,而大多数NSAID毒性是由非特异性COX抑制引起的.塞来克西(celecoxib)系第一个特异性COX-2抑制剂,其临床效果与传统NSAID相似,但安全性较好.来氟米特是一个新的病症缓解性抗关节炎药,通过抑制嘧啶合成而减少关节炎炎症,来氟米特与甲氨蝶呤一样有效,但无骨髓毒性.etanercept是FDA批准治疗类风湿性关节炎的第一个生物制剂,有效且只有轻微的注射部位反应.     

Na+/H+交换系统与心脏疾病

 目的综述Na+/H+交换泵(NHE)的转录及活性调节机制，为诊治心脏疾病提供新的手段。方法根据近期国外文献报道，较全面介绍NHE在心脏疾病中所扮演的角色。结果与结论HE是存在于所有脊椎动物细胞中的重要跨膜蛋白，该蛋白质涉及细胞的多种功能，包括细胞内pH值调节、细胞体积的控制以及离子转运等。目前已克隆了6个NHE亚型的cDNA，构成脊椎动物细胞离子转运泵的一个基因家族，这6个亚型的表达水平及活性受多种因素的调节。心肌缺血、缺氧可激活NHE，进而激活Na_{+/Ca2+交换引起心肌细胞内钙超载导致心肌损伤，NHE抑制剂可预防缺血/再灌注损伤和减轻心肌梗死后心力衰竭。}     

盐酸头孢他美酯健康人体药动学研究

 目的　研究头孢他美酯在健康人体内的药动学。方法 18名健康志愿者单剂量po盐酸头孢他美酯片500mg ,采用高效液相色谱法测定血浆和尿中活性代谢物头孢他美药物浓度。结果　药动学参数末端相消除半衰期(t_1/2)、峰浓度(c_max)、AUC_0～12分别为:(2.52±0.47)h,(3.67±0.98)μg·mL^-1,(21.10±5.19)μg·h·mL^-1。结论　头孢他美的体内过程符合二室开放模型,主要经肾脏排出体外,12h累积尿排百分率为(36.00±8.62)%。     

Halichondria属软海绵次生代谢产物及其生物活性

Halichondria属软海绵分布广泛,含多种生物活性成分,引起人们的深入研究。近30年来,已从Halichon-dria属软海绵中分离得到了许多结构新颖,有抗菌、抗肿瘤和抗病毒等生物活性的次生代谢产物,如大环内酯、聚醚、生物碱、内酰胺、萜类、甾醇、鞘类脂糖苷等。在调研国内外相关资料的基础上,按化合物的结构类型简要介绍了1978—2003年Halichondria属软海绵次生代谢产物及其生物活性的研究概况,为进一步的研究工作提供参考。