雷米普利胶囊人体生物等效性研究

 目的评价国产雷米普利胶囊与已上市的雷米普利片的人体生物等效性。方法18名男性健康志愿者随机交叉po雷米普利受试制剂和参比制剂各10 mg,采用液相色谱-质谱法同时测定雷米普利及其活性代谢物雷米普利拉的药物浓度。结果参比制剂及受试制剂的雷米普利的t_max分别为(0.53±0.14)和(0.58±0.17)h,ρmax分别为(42.34±13.37)和(43.84±13.65)μg·L^-1,AUC_0-72分别为(41.70±13.62)和(42.57±11.54)μg·h·L^-1,t_1/2(ke)分别为(2.55±1.55)和(2.40±0.85)h,雷米普利拉的t_max分别为(2.44±0.62)和(2.50±0.51)h,ρ_max分别为(43.28±13.83)和(39.75±13.73)μg·L^-1,AUC_0-72分别为(311.34±99.34)和(312.34±97.74)μg·h·L^-1,t_1/2(ke)分别为(18.80±6.82)和(17.99±5.94)h,国产雷米普利胶囊相对生物利用度以雷米普利计为(104.44±13.07)%,以雷米普利拉计为(101.62±14.56)%。结论方差分析和双单侧t检验结果表明,两种制剂生物等效。     

尼莫地平片的药动学及生物等效性

 目的：研究尼莫地平片的药动学和相对生物利用度，验证该制剂与进口尼莫地平片的生物等效性。方法：采用HPLC法测定24名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产尼莫地平片和进口尼莫地平片120 mg的经时血药浓度，计算主要药动学参数以及受试制剂的生物利用度。结果：国产尼莫地平片和进口尼莫地平片的血药浓度-时间曲线符合一室模型，其主要药动学参数：C_max分别为(83.9±15.4) μg·L^-1与(83.5±12.8) μg·L^-1，T_max分别为(0.57±0.06) h与(0.67±0.08) h，T_1/2ke分别为(1.80±0.16) h与(1.69±0.17) h，AUC_0-t分别为(160.9±15.8) μg·h·L^-1与(156.2±18.7) μg·h·L^-1。国产尼莫地平片对进口尼莫地平片的相对生物利用度为(108.0±7.2)%。结论：国产尼莫地平片与进口尼莫地平片生物等效。     

尼莫地平片的药动学及生物等效性

目的 :研究尼莫地平片的药动学和相对生物利用度 ,验证该制剂与进口尼莫地平片的生物等效性。方法 :采用HPLC法测定 2 4名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产尼莫地平片和进口尼莫地平片 12 0mg的经时血药浓度 ,计算主要药动学参数以及受试制剂的生物利用度。结果 :国产尼莫地平片和进口尼莫地平片的血药浓度 时间曲线符合一室模型 ,其主要药动学参数 :Cmax分别为 (83.9± 15 .4) μg·L-1与 (83.5± 12 .8) μg·L-1,Tmax分别为 (0 .5 7± 0 .0 6 )h与 (0 .6 7± 0 .0 8)h ,T1/2ke分别为 (1.80± 0 .16 )h与 (1.6 9± 0 .17)h ,AUC0 -t分别为 (16 0 .9± 15 .8) μg·h·L-1与 (15 6 .2± 18.7) μg·h·L-1。国产尼莫地平片对进口尼莫地平片的相对生物利用度为 (10 8.0± 7.2 ) %。结论 :国产尼莫地平片与进口尼莫地平片生物等效     

CsA相关性PTE患者红细胞免疫功能的研究

目的 :探讨肾移植后 Cs A相关性 PTE患者红细胞免疫功能的变化及影响因素。方法 :以红细胞 C3 b花环率作为红细胞免疫功能指标 ,采用酵母花环法测定 ,将待测病人的红细胞与补体致敏的酵母混合孵育使之形成花环 ,计数每 1 0 0个红细胞能形成花环的百分率。结果 :2 3例 PTE病人和 2 0例无 PTE表现的肾移植病人红细胞 C3 b花环率分别为 1 1 .4± 2 .7%、1 4.9± 2 .9% ,两者差异有非常显著性意义 ( P<0 .0 1 ) ;两组的血液 Cs A浓度分别为 30 6.7± 1 0 3.0 μg/L和 2 38.4±95 .8μg/L( P<0 .0 5 ) ,Cs A浓度和 C3 b花环率成反比 ,尤其是 PTE组 ,两者成明显的负相关 ( r=-0 .639,P<0 .0 1 )。结论 :PTE患者的红细胞免疫功能显著低于无 PTE表现的肾移植患者 ,Cs A能直接抑制红细胞 C3 b花环的形成 ,且其程度与血液 Cs A浓度有密切相关。     

论湘湖九个世纪的功能嬗变

湘湖历经9个世纪,在不同时期分别发挥着不同的功能。前4个多世纪的主要功能是蓄水、灌溉;后四个多世纪发挥了灌溉、垦殖和砖瓦制作三种并存的功能;目前则向着旅游功能方向发展。     

阿莫西林克拉维酸钾片的人体生物等效性研究

 目的 对国产和进口阿莫西林克拉维酸钾(7:1)片剂进行生物等效性评价。方法 18名健康志愿者按标准的2×2交叉试验方案设计,禁食12 h后空腹口服进口(参比)制剂或国产(受试)制剂各800 mg(以阿莫西林含量计算),并采集8 h内动态血标本;采用RP-HPLC荧光检测法检测血清中药物浓度,并计算相关药动学参数,判定两制剂是否生物等效。结果 参比制剂阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片及受试制剂阿莫西林克拉维酸钾片的主要药动学数据,克拉维酸的t_max分别为(1.11±0.46)和(1.28±0.43)h,c_max分别为(2.73±1.04)和(2.66±1.11)mg·L^-1,AUC_0-5分别为(6.09±1.96)和(5.93±1.89)mg·h·L^-1,t_1/2ke分剐为(1.45±0.35)和(1.59±0.54)h,Ke分别为(0.50±0.11)和(0.47±0.11)h^-1;阿莫西林的t_max分别为(2.11±0.53)和(2.19±0.73)h,c_max分别为(21.55±5.75)和(20.26±3.84)mg·L^-1,AUC_0-t分别为(79.21±12.72)和(77.37±9.14)mg·h·L_-1,t_1/2ke分别为(1.87±0.36)和(2.03±0.43)h,Ke分别为(0.38±0.06)和(0.36±0.08)h^-1两种制剂的克拉维酸及阿莫西林主要药动学参数c_max,AUC_0-t经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90％置信区间,表明两种制剂生物等效,克拉维酸及阿莫西林的相对生物利用度分别为(98.21±13.99)％和(99.25±14.17)%. 结论 两种制剂生物等效。     

274例氯氮平片致不良反应病例分析

目的分析274例氯氮平片致不良反应病例报告,探讨氯氮平片致不良反应的特点和规律,为临床安全合理用药提供参考。方法结合文献资料回顾分析274例氯氮平片致不良反应,尤其是严重不良反应进行综合分析。结果氯氮平片致不良反应涉及13个器官-系统损害,主要严重不良反应为以肝功能异常为主要表现的肝胆系统损害、以白细胞减少、粒细胞减少为主要表现的白细胞和网状内皮系统异常等。结论应关注氯氮平所致的严重不良反应,加强用药过程监护,减少药品带来的伤害。     

94例疑似药品不良反应死亡病例报告分析

目的分析药品在使用过程中可能导致患者死亡的主要特点和一般规律,为临床安全、合理用药提供参考。方法对2008年1月至2010年6月,浙江省药品不良反应监测中心收到的94例疑似药品不良反应死亡病例报告进行统计与分析。结果抗感染药物引起的疑似死亡病例最为多见(48.5%),其次为中药注射剂(9.1%);给药途径以静脉滴注所占比例最大(67.4%);超过半数病例在用药后2小时内出现不良反应症状(64.9%);患者死因中,因过敏样反应和过敏性休克导致死亡最为多见(48.9%),其次为循环系统损伤、循环-呼吸系统损伤致死等。结论抗感染药物和中药注射剂的广泛应用、静脉滴注给药方式的广泛应用和药品质量的良莠不齐是导致药品不良反应甚至死亡的主要因素,应加强其使用的监督管理。     

固相萃取反相高效液相色谱法检测人血浆中辛伐他汀浓度

目的:建立反相高效液相色谱法测定人血浆中辛伐他订。方法:应用OASIS因相萃取小柱提取血浆中辛伐他汀,采用反相高效液相色谱法二极管阵列检测器检测,色谱柱为Symmetry C_(18)柱(250mm×4.6mm,5μm),内标物为洛伐他汀,流动相为0.1％磷酸液(用氢氧化钠调pH4.0)-乙腈(40:60),检测波长238um,流速1.2mL·min~(-1)。结果:辛伐他汀在1.0～35.0ng·mL~(-1)范围内线性良好(r=0.9997)。低、中、高浓度加样回收率在97.3％～108.0％之间,日内、日间RSD在5.9％～8.8％之间,最低检测浓度为0.8ng·mL~(-1)。结论:本法快速、灵敏、高效,适于辛伐他汀的血药浓度检测。     

固相萃取高效液相色谱法测定人血浆中头孢泊肟浓度

目的 :建立人血浆中头孢泊肟的高效液相色谱测定法。方法 :采用固相萃取法预处理血浆样品 ,分析柱为M N Necleosil 10 0 5C18柱 (15 0mm× 4 .6mm ,5 μm) ,流动相为pH 3.8的 0 .0 5mol·L-1醋酸缓冲液 甲醇 (82∶18) ,流速为 1mL·min-1,检测波长为 2 34nm ,柱温为 39℃ ,按内标法定量。结果 :头孢泊肟与内标固定物的保留时间为 7.77min和 8.93min ;头孢泊肟血药浓度线性范围为 0 .0 5～ 5 .0mg·L-1(r =0 .9999) ,最低检测浓度为 0 .0 2 5mg·L-1(S/N≥ 3) ,萃取回收率在 84 %～ 95 % (n =5 ) ,分析方法回收率在 98%～ 10 6 % (n =5 ) ,日内和日间RSD分别为 2 .5 %～ 6 .6 %和 1.8%～ 4 .2 % (n =5 )。结论 :本法操作便捷 ,灵敏度和精密度高 ,重现性好 ,适于头孢泊肟的药动学研究