延胡索中盐酸脱氢紫堇碱对照品的制备与鉴定

目的:研究中药延胡索中盐酸脱氢紫堇碱的制备方法.方法:延胡索粗粉用80%乙醇提取,浓缩后经D101大孔树脂柱色谱分离获得总生物碱,再以氧化铝柱色谱和凝胶G-15柱色谱分离,收集含脱氢延胡索碱的组分,经甲醇重结晶制备对照品,并采用波谱方法对其进行结构鉴定.结果:经HPLC分析和面积归一化法计算,盐酸脱氢紫堇碱对照品纯度为98.6%.结论:该制备方法简便可行,可用于盐酸脱氢紫堇碱对照品的制备.     

中药豨莶草的化学成分及其药理作用研究进展

目的探讨菊科植物豨莶草化学成分及其近年来药理作用研究进展。方法检索、整理、归纳国内外有关豨莶草化学成分及其药理作用研究文献。结果与结论豨莶草主要含有二萜类、倍半萜类、黄酮类等化学成分,豨莶草提取物及化学成分具有抗炎镇痛、抗过敏、心血管保护等生物活性。     

白芷提取物对酪氨酸酶的抑制作用

目的:研究白芷提取物对酪氨酸酶的抑制作用。方法:将白芷的95%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,并用曲酸作阳性对照、以酪氨酸作底物来测定石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分及萃取后水部分对酪氨酸酶的抑制作用。将白芷乙酸乙酯部分进一步用正相硅胶柱和Sephadex LH-20凝胶柱分离纯化得到四个单体化合物,分别为丁二酸、反式咖啡酸、水合氧化前胡素和白当归脑,并对4个单体化合物进行酪氨酸酶抑制试验。结果:经酪氨酸酶活性测定,白芷乙酸乙酯萃取部分对酪氨酸酶的活性抑制作用较强,其半数抑制浓度IC50为1.25 mg/mL,白芷石油醚部分和萃取后水部分均无抑制作用,而白芷正丁醇部分相反有激活酪氨酸酶活性作用。除反式咖啡酸有较弱的酪氨酸酶活性抑制作用外,其它3个单体化合物均无抑制作用。结论:白芷乙酸乙酯部分有较明显的酪氨酸酶抑制作用。本研究没有获得具有明显抑制酪氨酸酶活性的单体化合物,有待于进一步分离纯化研究。     

PKCθ小分子抑制剂及其免疫抑制作用的研究进展

PKCθ主要大量分布在T细胞中,参与T细胞的激活,还对效应T细胞和调节性T细胞的分化和功能分别呈现促进和抑制的双向调节作用,因此被认为是新型选择性免疫抑制剂的理想作用靶点。目前已获得了多种化学结构类型的小分子PKCθ抑制剂。本文通过查阅中外文献、专利和临床试验等数据库,主要对临床试验的、合成的和天然产物来源的PKCθ小分子抑制剂及其免疫抑制作用进行了综述,并对存在的问题进行了探讨。未来的几年里,PKCθ抑制剂很可能作为新一代免疫抑制剂,为免疫性疾病患者带来福音。     

HPLC测定元胡药材中脱氢延胡索碱的含量

目的 建立元胡药材中脱氢延胡索碱含量测定方法。     

HPLC测定元胡药材中脱氢延胡索碱的含量

目的建立元胡药材中脱氢延胡索碱含量测定方法。方法色谱柱使用Diamonsil C-18（250×4．6mm,5μm）;乙腈-0．2％醋酸（18：82）为流动相;检测波长为340nm;流速1mL·min^-1。结果盐酸脱氢延胡索碱在进样量0．1630～1．6304μg范围内线性关系良好,回归方程为：y=1553．5x＋1．3061,r=0．9999;平均回收率为97．9％,RSD为1．38％,n=9。结论本方法简便,灵敏,准确,重现性好,可用于元胡药材的含量测定和质量控制。     

苯氧茚酮类衍生物的保护神经细胞和改善小鼠学习记忆作用

目的观察新型乙酰胆碱酯酶抑制剂苯氧茚酮类衍生物(YKY-1~7)对谷氨酸诱导PC12细胞神经毒性的保护作用和对Aβ25~35致痴呆小鼠学习记忆能力的改善作用。方法2mmol·L-1谷氨酸诱导PC12细胞兴奋毒性损伤,观察YKY-1~7对谷氨酸致PC12细胞兴奋毒性的保护作用;小鼠侧脑室注射(icv)凝聚态Aβ25~358μg制作痴呆模型,次日,igYKY-72·5、5、10mg·kg-1,连续10d,测试小鼠被动回避的学习记忆能力,大脑皮层、海马和血清中的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性以及大脑皮层局部脑血流量。结果7个苯氧茚酮类衍生物中有6个对谷氨酸诱导的PC12细胞兴奋毒性损伤具有较好的保护作用,其中YKY-7的作用最强。YKY-7可明显改善Aβ25~35所致痴呆小鼠的学习记忆能力,对皮层和海马组织中AChE活性有相对较弱的选择性抑制作用,对皮层局部脑血流量也有一定的提高作用。结论所合成的多数苯氧茚酮类衍生物对神经细胞具有保护作用;对Aβ25~35icv致痴呆模型小鼠学习记忆功能有较大的改善作用,其作用可能与一定程度的选择性抑制大脑皮层和海马AChE活性有关。     

千层塔内生真菌G324-4次生代谢产物化学成分及乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

目的:研究千层塔内生真菌G324-4次生代谢产物中的化学成分和抑制乙酰胆碱酯酶活性。方法:应用微生物培养的方法获得微生物菌丝体,再用溶剂提取,色谱方法分离化合物,并通过波谱方法鉴定其结构,Ellman法测定其乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果:从千层塔内生真菌G324-4中得到2个化合物,分别鉴定为核丛青霉素（1）和Pencolide（2）;核丛青霉素具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,IC₅₀值为（7.30±0.52）μg/mL;Pencolide没有乙酰胆碱酯酶抑制活性。结论:千层塔内生真菌G324-4可代谢产生核丛青霉素和pencolide,有望成为新的药源微生物。     

“茵陈蒿汤”复方有效部位群的提取及药效筛选

目的提取分离“茵陈蒿汤”全方治疗肝损伤的有效部位群，以体内外肝损伤模型筛选与确定活性部位。方法尝试不同提取方法对“茵陈蒿汤”全方进行有效组分的分步提取比较，以离体大鼠肝细胞培养和体内小鼠CCh急性肝损伤试验对得到的各组分进行药效学筛选，有效的部分再深入分离，以药效学筛选确定最终有效部位群。结果1．“茵陈蒿汤”提取物对CCh诱导原代培养大鼠肝细胞损伤，醇提物的保护作用优于水提物；以有机溶剂对醇提物进一步萃取分离，石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取物及醇提水溶性成分均未显示良好的保护作用。2．醇提物和水提物对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤动物模型试验，水煎液部分显著降低血清中ALT、AST活性及肝组织中MDA的含量，显示较好的保肝作用。4个萃取成分与模型组比较均表现出相应的保护作用趋势但差异均未显示统计学意义。3．改用D101大孔吸附树脂对“茵陈蒿汤”进行提取，除水煎液显示较好的保肝作用外，水洗脱液和30％、70％、95％乙醇洗脱部分，其小鼠血清AST、ALT、MDA、SOD等指标均有改善趋势，但差异无显著性意义，未显示对CCh诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。结论茵陈蒿汤提取物对CCh诱导大鼠肝细胞损伤，醇提物的保护作用优于水提物；水提物对CCh诱导小鼠急性肝损伤显示较好的保肝作用。4个萃取成份虽表现出保护趋势，但无统计学意义。     

黑鳗藤中三萜皂苷的分离与鉴定

目的：研究黑鳗藤Stephanotis mucronata根正丁醇部位化学成分。方法：采用色谱法分离，运用多种波谱技术鉴定结构。结果：从黑鳗藤中分离得到4个三萜皂苷，分别为sitakisoside Ⅶ(1)，sitakisoside Ⅵ(2)，sitakisoside Ⅱ(3)和sitakisoside Ⅰ(4)。结论：4个三萜皂苷均为首次从黑鳗藤中分离得到。