正交设计法优化两头尖总皂苷微波提取工艺

目的:优选两头尖总皂苷的最佳提取方法和提取工艺。方法:以两头尖中总皂苷的提取率为指标,考察回流法、超声法、微波法提取两头尖总皂苷的优劣,并采用正交设计法优选两头尖总皂苷微波提取工艺。结果:两头尖总皂苷的最佳提取工艺为,使用60%乙醇,10倍量,微波提取8min。结论:微波提取两头尖工艺简便、经济、合理,此工艺条件可行。     

阴道用苦参柔性脂质体泡沫气雾剂的制备研究

目的 制备包封苦参脂溶性和水溶性活性部位的柔性脂质体,再将苦参柔性脂质体制备成泡沫气雾剂;研究其体外透黏膜给药的特点,并与洗剂和普通气雾剂进行比较.方法 将苦参分步提取得到其脂溶性和水溶性活性部位;采用薄膜分散法,将脂溶性和水溶性活性部位分别溶于磷脂相和内水相制备柔性脂质体;采用原子力显微镜、透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质,并用高效液相色谱法和挤压法考察苦参柔性脂质体的包封率和变形性.将苦参柔性脂质体制备成泡沫气雾剂,并考察其泡沫的膨胀情况;采用离体猪阴道组织为模型,考察苦参柔性脂质体泡沫气雾剂的体外透黏膜给药,并与苦参的洗剂和普通气雾剂进行比较.结果 苦参柔性脂质体为圆球或椭球形,内部具有层状囊泡结构;粒径为(150±19) nm,表面电位为(-40±2.8)mV;对苦参碱的包封率为(78.21 ±0.65)％,在0.8 MPa下的变形性为(92.43±5.71)％.泡沫气雾剂的泡沫具有缓慢膨胀过程,其在体外条件下能持续约70 min.8.0h时,苦参柔性脂质体泡沫气雾剂中苦参碱透过阴道黏膜的累积透过量分别为苦参洗剂和普通气雾剂的3.18与1.79倍.结论 柔性脂质体泡沫气雾剂能够促进药物透过阴道黏膜并利于药物在阴道组织中形成药物储库.     

微针条件下雷公藤甲素不同剂型对类风湿性关节炎大鼠皮肤损伤的研究

 目的 研究不同长度微电子机械系统（ MEMS）微针条件下,雷公藤甲素（TP）不同剂型对大鼠类风湿性关节炎（RA）模型皮肤损伤的影响。方法 制备TP丙二醇水溶液、脂质体、脂质体水凝胶贴剂3种剂型,采用Ⅱ型胶原诱导的大鼠RA模型,对大鼠左右侧皮肤分别作100和200 μm MEMS微针处理,用紫外分光光度法检测皮肤乳酸脱氢酶（LDH）活性。结果 给予MEMS微针处理后,大鼠皮肤LDH活性没有显著变化（P＞0.05）;TP不同剂型均使皮肤LDH活性明显升高（P＜0.05）,其中溶液组升高最大（P＜0.001）,脂质体组次之（P＜0.01）,脂质体水凝胶贴剂组升高最小（P＜0.05）,但是左右两侧皮肤比较无明显差异（P＞0.05）。结论 100和200 μm MEMS微针均可安全地用于RA大鼠的经皮给药促透;TP制备为脂质体水凝胶贴剂后可显著地减小对RA大鼠皮肤的损伤,是其透皮给药的理想剂型。
     

青藤碱传递体经皮给药的药动学和药效学研究

 目的 研究传递体对青藤碱经皮给药的影响。方法 通过薄膜分散法制备青藤碱传递体,并测定经皮给药和静脉注射给药2种给药方式下动物血药浓度和脑组织中药物的含量,以及不同给药方式下小鼠镇静镇痛和抗炎镇痛作用效果的变化,考察传递体对青藤碱在体内吸收、分布以及它对青藤碱止痛效果的影响。结果 经皮给药传递体能提高青藤碱的透过量,显著升高血液和脑组织中药物的浓度,提高镇痛疗效。静脉注射青藤碱传递体能提高脑组织中的药物含量,增强中枢镇痛作用,但在一定程度上降低血药浓度,影响外周抗炎镇痛效果。结论 传递体能改善青藤碱吸收、分布,影响药物的镇痛效果。     

甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备与透皮给药研究

目的探讨甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备方法,并考察其体外透皮给药的规律与特点。方法注入法制备甘草次酸醇质体,考察其包封率、粒径与表面电位,再制备成水凝胶贴剂;采用改良Franz立式扩散池,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的体外透皮给药规律与特点。结果甘草次酸醇质体外观为圆球形或椭球形,具有层状结构;其对于甘草次酸的包封率为(75.63±1.86)%,粒径为(106.2±20.54)nm,表面电位为(-41.3±2.8)mV。与甘草次酸水凝胶贴剂比较,甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的透皮给药速率与累积渗透量高于甘草次酸水凝胶贴剂,24 h时甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的累积渗透量是甘草次酸水凝胶贴剂的5.55倍,二者之间差异有统计学意义(t-test,P<0.01)。结论甘草次酸制备成醇质体后能够显著提高水凝胶贴剂的透皮给药效果,表明醇质体水凝胶贴剂是甘草次酸透皮给药的一个理想的载体。     

天然洗涤用凝胶的配制及性能测定

目的 选取天然植物提取物作为原料,制备了一种纯天然的洗涤凝胶,并对其进行性能测定.方法 50℃下配制纯天然洗涤凝胶,通过正交试验确定最优的原料配比,并对其去污力和泡沫性能进行测定.结果 主要原料配比m(茶渣提取物):m(豆渣提取物):m(芦荟多糖)=11:3:18.结论 所得纯天然洗涤凝胶绿色环保,稳定性好,去污力强,...     

HPLC法测定清洁用凝胶中茶皂素的含量

目的建立一种测定纯天然清洁用凝胶中茶皂素含量的方法,为该清洁用凝胶标准化工业生产提供参考。方法 HPLC法,采用正丁醇萃取茶皂素,以Shim-pack VP-DOS C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)为检测色谱柱,甲-醇5 mL.L-1醋酸(95∶5)为流动相,流速为0.5 mL.min-1,检测波长为280nm,柱温为30℃,记录时间为30 min。结果茶皂素在0.6258~12.516μg范围内线性关系良好,回收率为96.3%(RSD为1.3%)。结论该方法简便易行,结果准确,可作为该制剂中茶皂素的定量分析方法。     

盐酸青藤碱在微针阵列作用下的透皮给药研究

目的探索盐酸青藤碱在微针阵列作用下的透皮给药规律与微针促进药物透皮吸收的机制。方法高效液相色谱法测定青藤碱的含量,裸鼠皮肤用微针阵列预刺处理,采用水平双室扩散池法研究微针的针尖形状、刺入力、滞留时间以及阵列数对于盐酸青藤碱透皮给药的影响规律。将微针预刺处理的皮肤制备成切片,并用显微镜观察皮肤的变化。结果微针阵列预刺处理与被动扩散比较能显著提高盐酸青藤碱透皮给药的累积渗透量(P<0.01),但平顶微针比尖顶微针更能有效促进药物的透皮吸收;药物的累积渗透量随着微针处理皮肤的刺入力的增加而增加,但当刺入力超过5.0 N时,药物的累积渗透量不再显著增加;随着微针在皮肤中滞留时间的延长药物的累积渗透量不断增大,当滞留时间超过60 s时药物的累积渗透量不再显著增加;尽管药物的累积渗透量随着微针阵列数的增加而增加,但是二者之间无正向线性关系。皮肤切片表明微针刺入皮肤后能够在皮肤上形成跨越角质层的微孔道。结论微针可以在皮肤上形成微孔道而增强皮肤对药物的渗透性,从而为盐酸青藤碱透皮给药系统提供一种新型、高效的透皮给药新技术,具有广泛的应用前景。     

甘草次酸醇质体的制备研究

目的优选甘草次酸(GA)醇质体的最佳制备工艺。方法乙醇注入法制备GA醇质体,以包封率为评价指标,采用正交设计实验确定GA醇质体的最佳制备工艺。结果确定GA醇质体最佳制备工艺为:含GA0.5g的100mLGA醇质体中无水乙醇投入35mL,大豆磷脂3.0g,胆固醇0.2g。所制得的醇质体平均包封率为70.6%。结论以乙醇注入法制备的GA醇质体,包封率高、稳定。