杞丹方对糖尿病小鼠降血糖作用及机制研究

  目的  研究杞丹方对糖尿病小鼠降血糖作用并探讨相关机制。  方法  取SPF级ICR雄性小鼠, 禁食16 h后腹腔注射四氧嘧啶120 mg·kg-1, 5 d后禁食12 h测血糖, 血糖值在10~25 mmol·L-1为糖尿病造模成功。将造模成功的ICR雄性糖尿病小鼠, 分为模型组, 二甲双胍组, 杞丹方低、中、高剂量组(0.34、0.67、1.34 g·kg-1·d-1), 正常ICR雄性小鼠为空白组, 给药30 d。每10 d记录体质量和空腹血糖(FBG)1次, 30 d后进行葡萄糖耐量试验(OGTT); ELISA法检测血清胰岛素水平并摘取胰腺、肝脏组织, 进行HE染色, 观察其病理改变; 采用Western blot和qPCR检测肝脏组织IRS-1、PI3K、AKT和GLUT4的表达水平。  结果  与模型组相比, 杞丹方中、高剂量组小鼠FBG水平、糖耐量显著降低(P < 0.01),血清胰岛素水平显著升高(P < 0.01)。杞丹方各剂量组胰腺和肝脏组织结构有明显改善, 胰岛形态得到一定程度恢复, 少见肝脏组织异常与血管充血。杞丹方高剂量组能显著上调肝脏组织中的p-IRS-1/IRS-1、p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT和GLUT4蛋白表达水平(P < 0.01);显著上调肝脏组织中的IRS-1、PI3Kp85α、AKT1和GLUT4 mRNA水平(P < 0.01)。  结论  杞丹方对糖尿病小鼠具有降血糖作用, 其作用机制是通过调控IRS-1/PI3K/AKT信号通路来实现的。      

复方蜥蜴散大鼠血浆、尿液、胆汁、粪便中代谢产物的鉴定

目的 研究复方蜥蜴散在大鼠体内的代谢产物.方法 大鼠ig复方蜥蜴散后,收集并处理血浆、胆汁、尿液、粪便,采用UHPLC-LTQ-Orbitrap-MS方法以及质量亏损过滤技术分析主要成分代谢产物.结果 建立了复方蜥蜴散代谢产物分析方法,共鉴定出芒柄花素、毛蕊异黄酮、延胡索乙素等8个原型成分和31个代谢产物.结论 复方蜥...     

补肺活血胶囊大鼠体内代谢产物鉴定及代谢途径分析

目的 研究补肺活血胶囊（Bufei Huoxue Capsules,BHC）在大鼠血浆、胆汁、尿液、粪便中的原型成分及其代谢产物,归纳总结不同类型化合物的体内代谢规律。方法 大鼠igBHC后,收集血浆、胆汁、尿液和粪便样品并进行预处理,采用超高效液相色谱-飞行时间质谱（ultra-high performance liquid chromatography-time-of-flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS）及质量亏损过滤技术,分别在正、负离子模式下对原型成分及代谢产物进行分析鉴定。结果 共检测到没食子酸、芍药苷、毛蕊异黄酮、新补骨脂异黄酮、(S)-异补骨脂二氢黄酮、补骨脂苷等原型成分及代谢产物67个,其中酚酸类成分10个、单萜类成分7个、黄酮类成分35个、香豆素类成分12个、皂苷类成分3个,主要代谢途径包括氧化、还原、甲基化、葡糖醛酸结合、硫酸结合等。结论 初步阐明了BHC大鼠体内的代谢产物及其代谢转化特征,为基于体内过程揭示其药效物质基础奠定了基础,为其临床安全用药提供了科学依据。     

UHPLC-MS/MS测定补肺活血胶囊中8种有效成分在大鼠体内血药浓度及药代动力学研究

建立用于血浆中补肺活血胶囊活性成分含量测定的超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS/MS)方法,并应用于药代动力学研究.SD大鼠灌胃补肺活血胶囊混悬液后,于不同时间点经眼眶静脉丛取血,血浆样品经蛋白沉淀,采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm× 100 mm,1.7μm)分离,流动相为乙腈...     

补肺活血胶囊UPLC指纹图谱建立及质量评价

目的 建立补肺活血胶囊超高效液相色谱法（UPLC）指纹图谱。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C₁₈色谱柱（100 mm×2.1 mm,1.7 μm）,乙腈（A）-0.1%甲酸水溶液（B）为流动相梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^–1,检测波长为246 nm,建立补肺活血胶囊指纹图谱;采用UPLC串联四极杆飞行时间质谱法结合对照品对所建立的指纹图谱共有峰进行定性分析;采用主成分分析（PCA）进一步对影响补肺活血胶囊质量均一性的差异性成分进行筛选。结果 依据11批样品建立的指纹图谱相似度评价均大于0.969;指纹图谱中共标定20个共有峰,对其中18个共有峰进行了化学成分鉴定。PCA显示,影响补肺活血胶囊批间质量均一性的主要化学组分为补骨脂苷和异补骨脂苷。结论 所建立的UPLC指纹图谱方法专属性强,可用于补肺活血胶囊的质量评价。