紫外吸收系数法测定左氧氟沙星注射液的含量

1　材料和方法　 75 30 G型紫外分光光度计 (上海分析仪器厂 ) ,U V- 12 0 ,UV- 2 6 5及 UV- 2 5 0 1型紫外分光光度计 (日本岛津公司 ) ,Genesys- 2型紫外分光光度计 (美国 Spectronic公司 ) .左氧氟沙星 (L FX )原料 (浙江医药总公司 ,含量10 0 .2 % ,批号 2 0 0 0 0 30 2 ) ,L FX对照品 (原料重结晶 ) .含量测定溶剂为 0 .1mol· L- 1 盐酸 .取 L FX对照品用含量测定溶剂定容成 8mg· L- 1 的溶液 .另按处方比例配制其他组分的溶液 ,同法稀释 .在 2 0 0～ 4 0 0 nm波长扫描 ,L FX在 2 93nm处有最大吸收 ,而其他组分在此波长处…     

几种苯丙素苷的合成及抗肿瘤活性

目的合成单糖苯丙素苷和糖苷衍生物,探讨其抗肿瘤活性.方法以苯乙醇为苷元合成单糖苯丙素苷衍生物,采用MTT法测定抗肿瘤活性.结果共合成了9个新化合物,其结构经NMR 和MS确证.苯丙素苷3,5,8,9和糖苷6,10,n在浓度为10-7～10-5 mol/L时体外抗肿瘤活性较弱.当浓度大于10-5 mol/L时,糖苷10和11则有明显的体外抗肿瘤活性.结论单糖苯丙素苷抗肿瘤活性较弱;糖苷抗肿瘤活性与苷元的结构有关.     

中心组合设计优化法筛选独一味分散片制备工艺

 目的　中心组合设计法优化独一味分散片制备处方。方法　采用粉末直接压片,以分散片崩解时间、木犀草苷溶出的t₈₀及分散片混悬后的混悬系数为考察指标,应用中心多点等距设计法及效应面优化法对独一味分散片处方进行筛选,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,选取较佳工艺,并进行预测分析。结果　考察指标与各因素间具有较好的相关性,优化后独一味分散片处方为12％PVPP为崩解剂、14％预胶化淀粉为溶胀剂、3％微粉硅胶为润滑剂和助流剂、45％MCC为填充剂。优化条件下制备的分散片崩解时间为20.6s,木犀草苷溶出的t₈₀为1.68 min,分散片混悬后的混悬系数为0.068 9。结论 中心组合设计法具有应用简便、预测性好等优点,筛选的处方可以在最适宜的范围内制备一定硬度且具有可被接受口味的速释分散片。     

葡萄糖苯丙苷类化合物的合成及其抗肿瘤活性

目的设计合成葡萄糖苯丙苷衍生物，并寻求具有抗肿瘤活性的新化合物。方法四乙酰基溴代葡萄糖与醇经过成苷、脱保护、与苯甲醛缩合3步反应得到目标化合物。以A431（人表皮鳞癌细胞）、A549（人肺腺癌细胞）、7721（人肝癌细胞）3种肿瘤细胞为测试细胞株，采用M1vr法评价了目标化合物的抗肿瘤活性。结果与结论合成了19个糖苷衍生物，其结构均经。H—NMR确证。体外抗肿瘤活性实验表明，4，6-O-亚苄基β－D－吡喃葡萄糖－3－（4－甲氧基苯基）丙苷（1j）显示出较好的抗肿瘤活性。     

HPLC测定3＇-氟尿苷-4-[3-（3，5-二叔丁基-4-甲氧基苯基）-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酸酯的稳定性

目的：建立检测3’-氟尿苷-4-[3-（3，5-二叔丁基-4-甲氧基苯基）-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酸酯（3’-FUDR—BOBA酯）的HPLC法，并对其稳定性进行研究。方法：用Diamonsil C18色谱柱（150mmx4．6mm，5μm），甲醇-水（85：15）为流动相，流速1mL·min-1，检测波长270nm等条件下分析测定3’-FUDR—BOBA酯在不同pH的缓冲溶液中及小鼠脏器匀浆中的降解情况，研究其稳定性。结果：在0．1～100μg·mL-1范围内线性关系良好，回归方程为A=2．039×10^4C＋2．259×10^3（r=0．9998）。在血清、肝脏、肾脏和肺组织匀浆中，药物的半衰期（tl／2）分别为：12．6，0．99，1．64，4．48h。结论：3’-FUDR—BOBA酯在酸性及中性溶液中较稳定，在碱性溶液中水解较快；不同生物组织匀浆中稳定性考察结果显示，药物在肝脏和肾脏中衰减较快。     

虎杖浓缩片的制备工艺及含量测定

目的：优化虎杖浓缩片的制备工艺，测定其中有效成分含量。方法：以崩解时限、吸湿性、外观作为评价指标对处方工艺进行筛选，制备虎杖浓缩片，用HPLC和差示分光光度法分别测定有效成分的含量。结果：最佳处方组成为每片含主药（总有效部位）0．195g、乳糖0、08g、微晶纤维素0．10g、羧甲基纤维素钠0、02g、硬脂酸镁0．002g。所制片剂硬度较好，外观光洁。白藜芦醇苷、白藜芦醇、大黄素、大黄素甲醚和总蒽醌等有效成分的含量测定结果符合规定。结论：本法处方合理。工艺简单，适用于工业化生产。     

正交试验法优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒制备工艺

目的:优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN)的工艺条件。方法:以大豆磷脂为载体,采用薄膜超声分散法制备FUDRA-SLN,以包封率、形态为考察指标,设计正交试验优选工艺条件。结果:按最优工艺条件制得的FUDRA-SLN均匀圆整,粒径为(215±83)nm,包封率为98·27%,载药量为8·20%。结论:选择优化的薄膜超声分散工艺制备FUDRA-SLN,包封率及载药量高,适合于实验室制备。     

正交试验法优选齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺

目的制备齐墩果酸固体脂质纳米粒。方法采用薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,采用正交试验优选最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为:超声时间为40min,齐墩果酸与大豆磷脂的比例为1∶8,60g/L甘露醇的用量为15mL。所得齐墩果酸固体脂质纳米粒圆形或椭圆形,平均粒径范围为(75±20.3)nm,包封率大于97.81%。结论薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒的工艺可行,包封率高。     

益智药阿尼西坦胶囊在人体内的生物等效性评价

目的：比较两种阿尼西坦胶囊在健康志愿者体内的药动学及生物等效性。方法：18名男性健康志愿受试者，采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方法，单剂量口服阿尼西坦胶囊试验品和参比品400mg，以高效液相色谱法测定血浆中阿尼西坦主要活性代谢产物一对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(N-anisoyl-GABA，ABA)的经时浓度，对两种阿尼西坦胶囊制剂的主要参数进行统计学比较。结果：两种阿尼西坦胶囊在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一级吸收的单室模型，试验品和参比品的主要药动学参数达峰时间Tmax、(实测值)、最大血药浓度Cmax(实测值)、曲线下面积AUC0-180min分别为：(28．90&;#177;3．23)比(30．00&;#177;6．60)min，(11．33&;#177;2．49)比(10．64&;#177;2．09)mg／L．(801．62&;#177;151．88)比(750．21&;#177;147．78)mg&;#183;min／L(F=0．1607～3．4532，P均&;gt;0．05)；试验品的相对生物利用度为108．4％。结论：统计学结果显示两种阿尼西坦胶囊制剂具有生物等效性。     

国产富马比索洛尔耐受量及其对心功能的影响

目的 :观察国人对国产富马比索洛尔的最大耐受剂量 ,及其对心功能的影响。方法 :心力衰竭患者 5 6例 ,在口服地高辛、ACEI制剂、血管扩张剂 （非钙离子拮抗剂 ）和利尿剂等基本抗心力衰竭药物的基础上 ,加服富马比索洛尔。观察患者对此药的耐受性 ,同时在试验初始时和服药 7月后测定患者左室射血分数 （EF）等指标。结果 :心力衰竭患者服用富马比索洛尔的最大耐受剂量各不同 ,主要分布在 5 m g;随访 7月后 ,复查心脏 B超与试验初比较 ,EF值 （30 .5± 2 .3） % vs （42 .3± 3.2 ） % ,有极显著的改善 （P<0 .0 1）。结论 :在心力衰竭治疗用药的基础上 ,加用富马比索洛尔治疗 （按照个体化用药原则 ） ,国人对此药的耐受程度主要分布在 5 m g,治疗 7月后的心力衰竭患者心功能显著改善