阿司匹林精氨酸盐注射液的制备及其稳定性研究

目的　制备阿司匹林精氨酸盐及其注射液 ,并测定含量 ,考察稳定性。方法　阿司匹林与精氨酸反应生成阿司匹林精氨酸盐 ,精制后以注射用水为溶剂制成阿司匹林精氨酸盐注射液 ,用紫外 -可见分光光度法测定其含量 ,考察阿司匹林精氨酸盐及其注射液在 30 ,4 5 ,6 0℃及 30 ,35 ,4 0 ,4 5℃的稳定性。结果　阿司匹林精氨酸盐在高温下不稳定 ,初步确定其注射液的有效期为 1.32年。结论　阿司匹林精氨酸盐及其注射液制备方法可行 ,其原料及制剂在常温下稳定     

烈香杜鹃与当归挥发油β-环糊精包合物的制备工艺优化研究

目的:研究β-环糊精包合烈香杜鹃与当归挥发油的最佳工艺.方法:采用正交设计实验,以挥发油利用率、包合物得率及包合物含油率为指标评价包合工艺.结果:优选出包合物工艺为:β-环糊精-混合挥发油为3: 1,包合温度为40℃,包合时间为5 min.结论:此工艺简单、耗时短、稳定、设备要求不高,包合率和得率较高,适于工业化生产.     

肺癌靶向治疗耐药外文研究的评价分析

目的:对肺癌靶向治疗药物耐药相关研究发表的外文文章利用可视化的方法进行再分析评价,以期为进一步开展相关研究提供借鉴。方法:通过检索主要的外文数据库,纳入相关研究文章,采用BICOMS 2分析软件对期刊、国家、发表时间、作者和主题词进行抽取和整理,并生成作者和主题词共现矩阵,利用NetDraw绘制网络关系图,利用gCLUTO进行聚类分析。结果:相关研究文章发表始于1993年,2004年之后呈现逐年增加的趋势,2010年以后迅速增长至2016年出现文献量高峰;相关文章共刊载在409种期刊上,载文量大于50篇的期刊仅有7种,占期刊总数的1.71%;参与研究的有30个国家,主要集中在北美洲和欧洲,尤以美国最多。参与研究发表文章的作者众多,但发表文章在30篇以上者只有10位,各研究作者之间存在紧密的联系。结论:该领域研究外文发表文章开始较早,2010年以后逐渐成为研究热点至今;参与的作者众多,系列研究发文量高的作者较少;开展研究的国家相对较少,不同地区存在明显不平衡性,国家之间的合作需进一步加强;研究的主题较局限,仍需进一步拓展。     

鬼臼毒素纳米脂质体抗肿瘤作用的研究

目的:比较鬼臼毒素纳米脂质体和鬼臼毒素混悬液抗肿瘤作用。方法:以每只0.2 mL肿瘤细胞悬液,接种于小鼠右前肢腋部皮下,24 h后将小鼠随机分组,各组分别给不同浓度的鬼臼毒素纳米脂质体、鬼臼毒素混悬液、环磷酰胺(CX)、生理盐水。环磷酰胺1次性腹腔注射,其他组每4天腹腔注射1次,共3次,停药后第12天将小鼠拉颈处死,剥取瘤块称重,计算抑瘤率。结果:鬼臼毒素纳米脂质体和鬼臼毒素混悬液在5.0 mg.kg^-1剂量时对小鼠肝癌H₂₂瘤体生长有抑制作用,抑瘤率分别为52.37%和38.25%。结论:鬼臼毒素纳米脂质体和鬼臼毒素混悬液有抗肝癌作用,且相同剂量下,鬼臼毒素纳米脂质体比鬼臼毒素混悬液抑瘤效果显著。     

氟尿嘧啶白蛋白微球抗瘤作用

目的观察氟尿嘧啶白蛋白微球（FUAM）对荷瘤小鼠的抗肿瘤作刚。方法S180瘤株荷瘤小鼠30只和肝腹水瘤荷瘤小鼠19只各随机分为FUAM组、5-氟尿嘧啶（5-Fu）组和牛理盐水绀。连续给药10d后,s180瘤侏移植小鼠观察和记录小鼠死亡率;记录肝腹水瘤荷瘤小鼠腹水中瘤细胞数及白细胞数。结果第18天时,s180瘤株移植小鼠生理盐水组全部死亡,FuAM组存活67％;第26天时,5-Fu组只存活10％,FUAM组存活达62％。肝腹水瘤株移植小鼠注射FUAM后,活瘤细胞数明显减少,白细胞数无明最减少。结论FUAM町显著延长小鼠的存活期,同时具有明显抗荷瘤小鼠白细胞降低作用。     

七个不同产地牛蒡子中牛蒡苷的含量比较

目的对七个不同产地牛蒡子中的牛蒡苷进行含量测定,做出质量评价。方法采用薄层色谱法（TLC）进行定性鉴别,高效液相色谱法（HPLC）进行含量测定。结果吉林产牛蒡子中牛蒡苷含量最高,质量较好;甘肃定西、四川康定、宁夏银川产牛蒡子中牛蒡苷的含量亦较高。结论甘肃虽不是牛蒡子主产区,但甘肃定西栽培及野生牛蒡子中牛蒡苷含量较高,质量较好。     

阿司匹林β-环糊精包合物的实验研究

目的寻找阿司匹林β环糊精包合物的最佳制备工艺。方法以包合率为指标,设计四因素三水平的正交试验筛选优化制备阿司匹林β环糊精包合物的最佳工艺,用薄层层析法和X射线衍射法测定包合物的溶出度及溶解性等验证包合物的形成。结果采用研磨法、主客分子摩尔比为1∶5、60℃包合1h其为最佳制备工艺,包合率最高,平均包合率为(70.4±1.7)%,RSD为1.4%。结论将阿司匹林制成β环糊精包合物后显著提高了它的稳定性、溶解性和累积释放百分率。     

双氢青蒿素纳米结构脂质载体在荷S180瘤小鼠体内的抗肿瘤活性及生物分布研究(英文)

近年来脂质纳米粒由于其优越的特征备受青睐。本文通过腹腔注射评价了双氢青蒿素纳米结构脂质载体在荷S180瘤小鼠体内的抗肿瘤作用, 以及在荷S180昆明鼠内的生物分布研究。结果表明双氢青蒿素纳米结构脂质载体显著抑制了肿瘤的增长, 通过腹腔给药在20, 40和80mg/kg时肿瘤抑制率分别为71.24%, 79.20%和85.74%, 在荷S180小鼠体内静脉注射双氢青蒿素纳米结构脂质载体后, 药物的生物分布表明双氢青蒿素纳米结构脂质载体与双氢青蒿素溶液相比, 双氢青蒿素纳米结构脂质载体显示了明显不同的生物分布。因此, 本文实验结果确实证明了双氢青蒿素纳米结构脂质载体与双氢青蒿素普通混悬液相比, 在相同剂量下双氢青蒿素纳米结构脂质载体显示出更优越的抗肿瘤作用和剂量依赖性。     

内吗啡肽-1类似物HDAPC聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的镇痛活性

采用界面聚合法制备聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,吸附药物内吗啡肽-1类似物HDAPC后孵育包衣聚山梨酯80.采用透射电镜观测纳米粒粒径为(150.00±9.75)nm,高效液相色谱法测定包封率为(87.64±3.02)%.静脉注射后小鼠甩尾镇痛法检测镇痛效果,包衣聚山梨酯80的HDAPC-NP-P80比HDAPC及末包衣聚山梨酯80的HDAPC-NP镇痛效果更有效,最人镇痛时间延后在12.5 min,最大可能效应百分数达100,剂量减半在同样时间点最大可能效应百分数也能达到76.64.结果提示纳米粒是一种有效的将肽类药物传递进入大脑的载体,空白纳米粒吸附药物后,必须包农聚山梨酯80才有镇痛增强的效果.     

鬼臼毒素纳米脂质体对人白血病细胞的凋亡诱导作用

目的研究鬼臼毒素纳米脂质体对人白血病细胞K562的凋亡诱导效应。方法薄膜超声分散法制备鬼臼毒素纳米脂质体。不同浓度的鬼臼毒素和鬼臼毒素纳米脂质体分别处理K562细胞,MTT法检测细胞的增殖活性,细胞形态学改变和AnnexinⅤ/PI染色检测细胞凋亡。结果鬼臼毒素纳米脂质体对K562细胞增殖的抑制作用明显高于鬼臼毒素,24、48、72h的半数抑制浓度(IC50)分别为0.71、0.02、0.003μg·ml-1,而鬼臼毒素为1.50、0.12、0.05μg·ml-1;0.01μg·ml-1鬼臼毒素纳米脂质体处理24、72h,AnnexinⅤ/PI染色K562细胞凋亡率分别为91.1%和92.7%,但72h时以晚期凋亡为主;而0.01μg·ml-1鬼臼毒素处理的细胞凋亡率分别为63.4%和66.8%。鬼臼毒素纳米脂质体和鬼臼毒素处理后,K562细胞出现皱缩、胞膜起泡、凋亡小体等典型的细胞凋亡形态学改变。结论鬼臼毒素纳米脂质体较鬼臼毒素对白血病K562细胞具有更强的增殖抑制和凋亡诱导效应。