阿魏酸药动学研究进展

阿魏酸是广泛存在于植物中的一种功能性酚酸,也是当归、升麻、川芎等常用中药的主要活性成分。它具有很强的抗氧化和抗炎活性,能有效提高血流量、抑制血小板聚集、降低血脂水平、抑制血栓形成,可用于心血管疾病的治疗。通过查阅整理文献,对阿魏酸药动学研究进行综述,包括阿魏酸作为咖啡酸代谢物的药动学研究、阿魏酸的吸收动力学研究、阿魏酸的代谢和排泄研究、以及阿魏酸临床用药安全性研究,为临床合理应用及给药方案的确定提供科学依据。     

硝苯地平缓释片临床前药动学及生物利用度研究

目的 研究硝苯地平缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物利用度。方法 采用双周期随机交叉试验设计,分别给予8只Beagle犬受试制剂（硝苯地平缓释片）或参比制剂（硝苯地平控释片）30 mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。选用DAS 2.0软件计算药动学参数,并对药代参数进行配对t检验统计分析。结果 血浆中硝苯地平线性范围为0.05～30 ng/mL,最低定量限为0.05 ng/mL,分析方法灵敏、准确、特异性高。受试制剂和参比制剂的峰浓度、达峰时间和药-时曲线下面积分别为（4.46±2.11）、（5.21±2.68）ng/mL,（11.0±3.85）、（7.38±2.97）h,（49.5±25.9）、（49.6±25.2）ng?h/mL。以药–时曲线下面积计算受试制剂的相对生物利用度为（104±43.5）%。结论 建立的分析方法操作简单、准确、重复性好,可用于犬体内硝苯地平药动学和相对生物利用度的研究;受试制剂具有一定的延迟释放特征。     

赛西尼在大鼠体内药代动力学和生物利用度研究

目的：研究赛西尼在大鼠体内的药代动力学特性和绝对生物利用度。方法： 大鼠灌胃给药5、10、20、40 mg/kg和静脉注射 5 mg/kg赛西尼后,应用LC/MS/MS分析方法测定各时间的血浆原型药物浓度。采用WinNonlin软件计算药动学参数,t检验法统计实验数据,计算生物利用度。结果： 赛西尼在大鼠体内的药动学过程符合二室模型。在5、10、20、40 mg/kg剂量范围内灌胃给药后,AUC0-T与剂量呈正相关, t1/2分别为（6.26±1.26）、（5.80±4.44）、（7.16±4.40）、（7.38±3.24） h,与剂量非线性相关。比较大鼠灌胃与静脉注射 5 mg/kg赛西尼后的AUC0-T,计算赛西尼的绝对生物利用度为 20.4%。结论：赛西尼的吸收较快,吸收程度中等,在5~40 mg/kg的给药剂量下呈现一级动力学特征。     

阿魏酸药动学研究进展

阿魏酸是广泛存在于植物中的一种功能性酚酸,也是当归、升麻、川芎等常用中药的主要活性成分。它具有很强的抗氧化和抗炎活性,能有效提高血流量、抑制血小板聚集、降低血脂水平、抑制血栓形成,可用于心血管疾病的治疗。通过查阅整理文献,对阿魏酸药动学研究进行综述,包括阿魏酸作为咖啡酸代谢物的药动学研究、阿魏酸的吸收动力学研究、阿魏酸的代谢和排泄研究、以及阿魏酸临床用药安全性研究,为临床合理应用及给药方案的确定提供科学依据。     

硝苯地平缓释片临床前药动学及生物利用度研究

目的研究硝苯地平缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计,分别给予8只Beagle犬受试制剂（硝苯地平缓释片）或参比制剂（硝苯地平控释片）30mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。选用DAS2.0软件计算药动学参数,并对药代参数进行配对t检验统计分析。结果血浆中硝苯地平线性范围为0.05～30ng/mL,最低定量限为0.05ng/mL,分析方法灵敏、准确、特异性高。受试制剂和参比制剂的峰浓度、达峰时间和药-时曲线下面积分别为（4.46±2.11）、（5.21±2.68）ng/mL,（11.0±3.85）、（7.38±2.97）h,（49.5±25.9）、（49.6±25.2）ng·h/mL。以药–时曲线下面积计算受试制剂的相对生物利用度为（104±43.5）%。结论建立的分析方法操作简单、准确、重复性好,可用于犬体内硝苯地平药动学和相对生物利用度的研究;受试制剂具有一定的延迟释放特征。