多沙唑嗪及其手性对映体对离体兔血管α_1 受体的拮抗特性(英文)

目的　分析α1 肾上腺素受体阻断药多沙唑嗪手性对映体对兔胸主动脉和颈总动脉的选择性作用 ,以探讨作为良性前列腺增生症治疗药物的可能性。方法　测定去甲肾上腺素 (NE)诱发兔离体胸主动脉和颈总动脉收缩反应 ,并采用Schild作图法计算rac 多沙唑嗪、R 多沙唑嗪和S 多沙唑嗪的pA2 值。结果　在兔胸主动脉和颈总动脉 ,0 .0 3 ,0 .1和 0 .3μmol·L-1 的rac 多沙唑嗪、R 多沙唑嗪和S 多沙唑嗪均使NE诱发的血管收缩反应量效曲线平行右移 ,Emax不变 ;由Schild作图法计算得到的多沙唑嗪及其手性对映体的斜率值 ,经统计学分析符合竞争性拮抗。3种拮抗剂pA2 值的强度顺序为 :R 多沙唑嗪 >rac 多沙唑嗪 >S 多沙唑嗪。结论　与多沙唑嗪及其手性对映体对人前列腺组织作用的报道结果不同 ,S 多沙唑嗪对兔胸主动脉和颈总动脉α1 肾上腺素受体拮抗作用的选择性显著低于rac 多沙唑嗪和R 多沙唑嗪     

抗骨质疏松药雷尼酸锶的合成

 目的研究雷尼酸锶的化学合成。方法以枸橼酸为起始原料,经过脱羧、酯化、环合、烷基化、水解成盐等多步反应生成终产物雷尼酸锶。结果雷尼酸锶的结构经IR,¹H-NMR,¹³C-NMR得到证实,总产率约为42.6%。结论本合成路线操作简单、成本低,适合工业化生产。     

对鸡胚视网膜细胞DNA合成的放射自显影研究

目的　研究鸡胚视网膜细胞发生过程中的形态变化与DNA合成代谢的关系。 方法　应用光镜放射自显影技术,对 1, 2, 3, 4, 7d鸡胚视网膜氚标胸腺嘧啶的分布进行观察。 结果　随胚龄增加氚标胸腺嘧啶的银颗粒数,在视杯后部由多到少,而在视杯前部则由少到多,均以 2d胚达高峰。胚龄早期各部银颗粒数外层多于内层;但胚龄晚期则内层增多,外层消失。 结论　视网膜细胞的分化成熟由后部移向前部,视细胞和视神经细胞分化较早;伴随视网膜细胞的分化成熟,DNA的合成数量和区域分布表现为动态变化。     

对氯苯氧异丁酸的相转移催化法合成

对氯苯氧异丁酸,[α-(4-氯苯氧基)-α-甲基丙酸],是合成降血脂药安妥明及类似物的主要中间体。文献报道对氯苯氧异丁酸的合成是在无水条件下,以固体氢氧化钠为催化剂,将对氯苯酚与丙酮、氯仿缩合而得,收率约50～75％。因固体氢氧化钠在丙酮中溶解度小,需长时间搅拌才能溶解。若用浓氢氧化钠溶液代替,则催化能力降低,并会引起氯仿水解。鉴于上述缺点,我们根据文献的提示,改用相转移催化法合成。以氯化三乙基苄基铵(TEBA)为相转移催化剂,使对氯苯酚与丙酮和氯仿之间的反应在50％氢氧化钠溶液中进行。反应历程可能是氯仿在TEBA和苛性     

尼群地平合成方法的改进

尼群地平(1)化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)3,5-吡啶二羧酸甲酯乙酯,属第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,选择性地作用于血管平滑肌和心肌,疗效确切,毒副作用小,国外于1985年上市。     

非甾体抗炎药的临床应用进展

<正> 非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类不含皮质激素而具有抗炎镇痛和解热作用的药物。该类药物疗效肯定,应用广泛,但不良反应严重,因而受到国内外医药专家的关注,近年来多种相关学科联合攻关,在新药研究、作用机理、老药新用、纠正不良反应等多方面进展迅速,使该类药物的临床应用具有更大选择性和针对性。     

鸡胚视网膜细胞RNA合成的放射自显影研究

目的　研究视网膜细胞发生过程中的形态变化与RNA合成代谢的关系。方法应用光镜放射自显影技术 ,对 1、2、3、4、7d鸡胚视网膜氚标尿嘧啶的分布进行了观察。结果　视杯各部的氚标尿嘧啶银颗粒数均随胚龄增加而增多 ,以前部最为显著 ;标记细胞的银颗粒主要分布在细胞核内。结论　伴随视网膜细胞的分化成熟 ,RNA的合成数量和区域分布表现为明显的动态变化。     

浅谈新药研究与开发

随着科学技术的进步与人类保健事业的发展 ,药物已成为一类不断推陈出新的特殊商品。新药研究与开发的目的是通过科学的构思和科学的方法 ,寻找具有特定生物活性的新型药物 ,所研制新药应更具有安全性、有效性和可控性。我国创制新药的能力与发达国家相比还有很大差距 ,制药企业中药品仿制率高达97% ,我国已加入世界贸易组织 ,今后仿制药品将陷入侵权困境 ,因此新药的研制与开发迫在眉睫。1　概述新药的研究与开发是一项由化学、生物学、医学领域内多种学科相互渗透、相互合作的复杂系统工程 ,涉及分子生物学、分子药理学、药物化学、分析化…     

分光光度法测定抗坏血酸中草酸盐含量

目的 寻找测定抗坏血酸中草酸盐含量的快速方法.方法 参照BP（2000版）采用分光光度法对供试品溶液及参比溶液分别绘制时间对吸收度的影响曲线.结果 将15 min与60 min测定值加以比较,比BP方法节约40 min.结论 本分光光度法是一快速定量检测方法.     

5-氨基噻吩四乙酯的相转移催化合成

目的 研究了5-氨基噻吩四乙酯的相转移催化合成,并考查最佳催化条件.方法 以氧代戊二酸二乙酯为原料,环合生成5-氨基噻吩,再以冠醚为相转移催化剂,溴乙酸乙酯为烷基化试剂,碳酸钾为固体碱,在丙酮中进行烷基化催化反应.结果 该催化反应的最佳条件:以冠醚为催化剂,烷基化试剂与固体碱对反应物的摩尔比分别为2.2与2.5,反应温度为60 ℃(水浴温度),反应时间为6 h.结论 此催化反应不良反应少、收率好、纯度高.