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自从1900年Hautgsh首次合成了s-四嗪以来,对四嗪类化合物的研究已经引起了人们的兴趣[1,2],并被应用于医药、农药、炸药和液晶材料等方面[3,4,5],其中1,4-二氢-s-四嗪及其一些衍生物还表现出了较好的抗癌活性[6,7],有望发展成一类新型的抗癌药物. 相似文献
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目的:建立用连续荧光监测法测定蛋白酶体活性的方法,研究其在筛选蛋白酶体抑制剂中的应用价值。方法:用特异性荧光多肽底物Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC(Suc-LLVT-AMC)、Z-Val-Val-Arg-AMC(ZVVA-AMC)、Z-Leu-Leu-Glu-βNA(ZLLG-βNA),分别测定蛋白酶体的糜凝乳蛋白酶样(chy-motrypsin-like,CT-L)、胰蛋白酶样(trypsin-like,T-L)和肽基谷氨酰肽水解酶样(PGPH-like,PGPH-L)活性,对测定条件优化,并进行方法学评价。用该法测定了硼替佐米(PS-341)和四嗪二甲酰胺(ZG-DHu-1)对纯20S蛋白酶体和B16、Namalwa细胞蛋白酶体提取物抑制作用。结果:连续荧光监测法测定蛋白酶体活性的最适pH为8.2;0.3g/LSDS仅对CT-L活性有激活作用;CT-L、T-L、PGPH-L的Km分别为3.55、4.12、4.88μmol/L;酶反应进程曲线的线性期达20min;线性范围为测定纯20S蛋白酶体时,其蛋白浓度分别达100、120、100μg/L,测定B16细胞蛋白酶体提取物时,其蛋白浓度均达2... 相似文献
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四嗪二甲酰胺抑制肝癌细胞株HepG2增殖并诱导细胞凋亡的研究 总被引:5,自引:1,他引:5
目的观察四嗪二甲酰胺(ZGDHu-1)体外抑制肝癌细胞株HepG2增殖并诱导细胞凋亡作用。方法将不同浓度的ZGDHu-1与HepG2细胞在体外培养,用台盼蓝染色、MTT法、5′-溴-2′脱氧尿苷(B rdu)-ELISA法观察ZGDHu-1对HepG2细胞增殖的抑制作用;用细胞形态学、DNA凝胶电泳、DNA含量及细胞周期分析、Annexin-V/PI双标记、Ho-echst33258荧光染色和ELISA法测定DNA片段等技术检测细胞凋亡。结果ZGDHu-1能抑制HepG2细胞增殖和活力,呈现作用时间和剂量的量效关系。HepG2细胞与ZG-DHu-1作用后,大部分细胞阻滞于G2-M期;出现典型的细胞形态改变,DNA片断化,亚G1峰检出并增加,Annexin V+/PI-表达升高,细胞内DNA片段含量增加,Hoechst33258荧光染色后出现凋亡细胞的特征性改变等均证实ZGDHu-1能诱导HepG2细胞凋亡。结论ZGDHu-1能抑制HepG2细胞增殖,并可诱导其细胞凋亡。 相似文献
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目的研究四嗪二甲酰胺(ZGDHu-1)对慢性B淋巴细胞白血病(chronic B cell lymphocytic leukemia,B-CLL)CD4+CD25+调节性T细胞(regulatory T cells,Tregs)的影响,初步探讨其对CD4+CD25+Tregs的作用机制。方法 B-CLL外周血淋巴细胞分离培养,流式细胞术检测ZGDHu-1作用前后CD4+CD25+/highCD127low、CD19+CD5+以及CD4+CD25+Tregs细胞活力、细胞凋亡、Fas、FasL、APO2.7及Bcl-2、Bax。结果 B-CLL的CD4+CD25+/highCD127low、CD19+CD5+明显高于正常对照组,且CD4+CD25+/highCD127low与CD19+CD5+明显正相关。ZGDHu-1作用后,B-CLL的CD4+CD25+/highCD127low、CD19+CD5+明显降低,CD4+CD25+Tregs活力明显下降和凋亡明显升高;CD4+CD25-T细胞活力也有一定程度的下降,凋亡升高,但其凋亡明显低于CD4+CD25+Tregs。ZGDHu-1作用后,CD4+CD25+Tregs的APO2.7明显增加,Bcl-2明显降低,Bax没有变化,而CD4+CD25-T细胞FasL明显增加。结论 ZGDHu-1作用后B-CLL的CD4+CD25+Tregs明显下降,可能与Bcl-2/Bax比值降低,APO2.7表达增高,而促进B-CLL CD4+CD25+Tregs的凋亡有关。 相似文献
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N,N′-二取代苯基-3,6-二甲基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性 总被引:9,自引:1,他引:8
化合物N ,N′ 二苯基 3,6 二甲基 1,4 二氢 1,2 ,4 ,5 四嗪 1,4 二甲酰胺 ( 3h)在抗肿瘤活性体外筛选试验中 ,对P388小鼠白血病和SGC 790 1人胃癌细胞的生长有明显抑制作用 ,对HO 8910人卵巢癌和SPC A4人肺癌也有一定活性[1] 。药物分子化学结构上的差异是其有不同生物活性的物质基础。为进一步寻求高效低毒的抗肿瘤药物 ,在保留四嗪化合物母体分子结构的基础上 ,对其进行局部修饰 ,设计并合成了一系列苯环上带不同取代基的四嗪衍生物。本文以 3,6 二甲基 1,6 二氢 1,2 ,4 ,5 四嗪 ( 1)和取代苯异氰酸酯 ( 2a r)为原… 相似文献
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目的 研究四嗪二甲酰胺(ZGDHu-1)对植物血凝素(PHA)刺激的T淋巴细胞体外活化的影响,初步探讨其免疫抑制作用.方法 从健康人外周血分离淋巴细胞,经PHA刺激诱导淋巴细胞活化,ZGDHu-1单独或联合环孢霉素A(CSA)作用24 h、48 h,检测各组T淋巴细胞的增殖、凋亡情况.采用流式细胞仪检测CD3~+ CD69~+、CD3~+ CD25~+、CD4~+ CD25~+、CD8~+ CD25~+和CD3~+ Fas~+、CD4~+ Fas~+、CD8~+ Fas~+.用Annexin V/PI染色结合流式细胞术,分析淋巴细胞早期凋亡.酶联免疫吸附法(ELISA)检测细胞培养上清IL-2和转化生长因子-β1(TGF-β1).结果 ZGDHu-1能明显降低PHA活化的CD3~+ CD69~+、CD3~+ CD25~+、CD4~+ CD25~+和CD3~+ Fas~+、CD4~+ Fas~+、Annexin V~+/PI~-,并降低活化T淋巴细胞的IL-2分泌及促进TGF-β1的分泌,联合CSA应用效果更明显.结论 ZGDHu-1能抑制T淋巴细胞活化,降低T淋巴细胞凋亡,和CSA联合具有一定的协同效应. 相似文献
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缩胺硫脲类化合物的合成及其抗癌活性研究 总被引:9,自引:0,他引:9
合成了16个新型缩胺硫脲类化合物。先由硫酸二甲酯、水合肼与二硫化碳反应,生成肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ),产率为60%。取代芳香酮、醛与Ⅱ反应,制备中间体Ⅲ,收率:51%-91%。Ⅲ与N-取代哌嗪反应制备目标代合物Ⅰ,收率:27.3%-85.7%。其结构经IR、^1H-NMR和元素分析等确证。体外抗癌活性测定表明,在适当的基代基匹配下,此类化合物有一定的抗癌活性。 相似文献
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