高度近视脉络膜结构与血流变化的研究新进展

近视是目前最常见的屈光不正。高度近视,尤其是病理性高度近视往往会伴发一系列眼底病理改变,如Fuchs斑、脉络膜新生血管(CNV)等,可导致严重的视功能损伤。近年研究发现脉络膜厚度和血流的改变在高度近视进展过程中起着重要作用。脉络膜的厚度改变可以直接反映其结构和功能的异常,高度近视眼脉络膜厚度较正常眼显著变薄,且不同区域变薄程度存在差异。同时,脉络膜是眼部供血的主要来源,其血流状况直接决定了眼球的供血是否充分。因此观察高度近视眼脉络膜厚度及血流的改变,对探讨近视的进展或观察其病理性改变具有十分重要的意义。本综述阐述了高度近视脉络膜结构、厚度及血流改变情况等,同时分析讨论了近年研究的新进展及目前存在的主要问题、所面临的新挑战和今后的研究方向,期望为临床监测高度近视的发生和进展提供帮助。     

中药口腔崩解片的国内外研究进展

口腔崩解片基于其起效快、服用方便、局部治疗作用等特点成为当前药剂新剂型领域的研究热点。口腔崩解片设计的关键在于良好的口感、较短的崩解时间和药物的快速释放,在制备过程中需结合现代增溶技术、掩味技术等,以确保药物疗效的发挥和患者对药物较好的顺应性。本文从制剂辅料、制备方法、掩味技术、新型制备技术及近几年的研究现状等方面对中药口腔崩解片的发展作一概述,并对中药口腔崩解片的发展前景进行展望。     

肠康宁多元释药片剂的制备工艺研究

目的:以肠康宁为模型药物,制得胃溶型的黄芪片和pH敏感-酶触发型黄连片,从而达到多元释药、标本兼治的目的。方法:压片过程中采用湿法制颗粒后压片,根据浸膏性质选择适宜辅料配比或/和辅料加入方式,以片芯的硬度、崩解时限等为考察指标,完成压片步骤;采用多层包衣法,以盐酸小檗碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂种类及比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果:黄芪片芯药辅比为黄芪浸膏:微晶纤维素(MCC):低取代羟丙甲基纤维素(L-HPC):硬脂酸镁=100:67.43:4:1,其中MCC向纯化液中加65%,整粒完成后加2.43%,L-HPC采用内外加法,内加2%,外加2%;黄连片芯药辅比为黄连浸膏:MCC:乳糖:L-HPC:硬脂酸镁=100:69.94:29.96:5:2。黄芪包衣工艺为:取EudragitE100,乙醇溶解,加15%的PEG-6000,配制成聚合物浓度为10%的包衣液,包衣增重4%;黄连包衣工艺为:先包聚合物浓度为10%的EudragitE100隔离层,再包质量浓度为2%、加聚合物干重5%的邻苯二甲酸二丁酯的壳聚糖溶液,最后包EudragitL30D55分散体比EudragitS100为1:5比例的pH敏感层(加入聚合物干重20%的柠檬酸三乙酯作增塑剂),最终测得包衣增重在7%时,黄连片能较好的达到结肠靶向释药的目的。结论:经体外溶出度试验,该制剂较好的达到多元释药目的。     

星点设计-效应面法优化金银花中绿原酸与总黄酮的提取工艺

目的:优选金银花中绿原酸和总黄酮的提取工艺。方法:采用单因素实验考察提取方法,乙醇浓度,溶剂用量,提取时间,提取次数等对金银花中绿原酸与黄酮的提取影响。在单因素实验的基础上,以绿原酸和黄酮含量的总评"归一值"为评价指标,采用星点设计响应面法对乙醇浓度、溶剂用量和提取时间进行了优化。结果:采用回流提取,乙醇浓度为67%,溶剂量27 m L/g,提取时间为37 min,提取次数为2次。以此工艺条件提取金银花中绿原酸的得率为5.55%,黄酮的得率为11.41%。结论:采用星点设计-响应面法优选的提取工艺条件稳定可行,预测性好。     

热熔挤出技术在中药制剂中的应用与研究进展

本文对热熔挤出技术的特点、热熔挤出技术在制备难溶性药物的固体分散体以提高其溶出度,制备速释、缓释制剂等方面的应用与优势进行了综述。并对该技术应用于降低易吸湿药物的吸湿性,尤其用于中药浸膏粉的防潮,提高制剂中药物的溶出度进行了探讨,以期解决中药浸膏在生产和储存过程中的吸湿、结块、发黏等问题。     

中药提取物吸湿性及物理改性防潮技术研究进展

中药提取物通常吸湿性较强,造成制剂成型工艺极为困难,是长期以来影响中药制剂过程及其质量的一个主要问题。本文通过查阅相关文献资料,结合长期研究工作实践,从中药提取物吸湿过程及吸湿机制方面入手,总结中药提取物物理改性防潮技术的运用优势,寻求改善中药提取物吸湿性的有效途径,以期为药学工作者提供参考。     

液固压缩技术运用于难溶性中药的前景展望

中药制剂存在难溶性有效成分或有效部位的生物利用度低的问题,限制了其口服吸收。随着增溶新技术、新方法的不断涌现,针对生物药剂学分类系统Ⅱ类药物低溶解性、高渗透性的特点,液固压缩技术成为增溶的一种新颖和有潜力的方法。该技术是将药物溶解于液体赋形剂中,再与适当的载体和涂层材料转化成具有良好流动性和可压性的粉末。目前,国外对该技术的研究较多,国内较少,一般运用于改善难溶性化学药和生物制剂的溶解度和溶出度,在中药增溶领域运用很少。因此,液固压缩技术为提高中药难溶性药物的溶解度和溶出度提供了新的思路和方法。随着新辅料的开发和该技术自身的优势,为运用于中药增溶领域,指导液固压缩制剂的工业化大生产提供依据。     

柴胡-白芍药对的提取工艺优化

目的:采用星点设计-效应面法优化柴胡-白芍药对超声提取工艺。方法:以乙醇浓度、料液比和提取温度为自变量,柴胡总皂苷和白芍总苷得率为因变量,通过对因变量的总归一值进行多元线性回归和二项式拟合,采用效应面优化最佳工艺条件。结果:确定最佳提取条件为:乙醇浓度77.60%,料液比23.24 m L/g,提取温度75℃,提取时间60 min,提取2次,二项式拟合的负相关系数r=0.9860,工艺验证的总评归一预测值与实测值的偏差为2.68%。结论:采用星点设计-效应面法优化柴胡-白芍药对的超声提取工艺,方法简单,预测性良好。     

液固压缩技术增溶制剂中的葛根总黄酮

目的运用液固压缩技术增加葛根总黄酮的溶出度,优选最佳处方。方法筛选液体赋形剂和载体,制备药液比为1∶4,R值为20的葛根总黄酮液固压缩片,将其与原料药和市售片的溶出度进行比较,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果液固压缩片较原料药和市售片的溶出度大幅度提高。优选的最佳处方LS-3,以吐温-80做液体赋形剂,微晶纤维素做载体,溶出50%时,仅需42.6s。差示扫描量热分析表明液固压缩片中主药的特征峰消失。结论液固压缩技术可改善葛根总黄酮的溶出,快速释药,并将药物从结晶状态转化为分子或无定形状态。     

星点设计-效应面法优化芍甘抗抑郁分散片处方

目的:目的:优化芍甘抗抑郁分散片处方。方法:以分散片崩解时间、甘草总黄酮和白芍总苷30min内累积溶出率为考察指标,以交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)和微晶纤维素(MCC)所在处方百分量为自变量,采用星点设计试验优化处方,并对结果进行多元线性和二项式非线性拟合,通过效应面确定最优处方。结果:最优处方为PVPP,占处方量9.17%,CMS-Na占处方量5.29%,MCC占处方量21.74%,磷酸氢钙为填充剂。预测值与实测值的偏差为2.58%。结论:星点设计-效应面法可用于芍甘抗抑郁分散片的处方工艺,优选的成型工艺稳定可行。