微透析-高效液相色谱法测定米诺环素大鼠血液和脑内的药动学

目的:研究米诺环素在大鼠血液和脑内的药动学。方法:采用微透析结合高效液相色谱技术,测定米诺环素大鼠血浆蛋白结合率;大鼠尾静脉注射米诺环素,测定给药后10h内不同时间点大鼠血液、海马CA1区中游离药物的浓度。结果:米诺环素大鼠血浆蛋白结合率为82.08%,给药后迅速进入脑组织,在给药后3.83h左右浓度达到峰值,其后缓慢下降,脑组织的游离药物-时间曲线下面积(AUC0-10h)可达血液的62.42%。结论:微透析结合高效液相色谱技术可以测定米诺环素的大鼠血浆蛋白结合率,并实现大鼠血液和脑组织中游离米诺环素浓度的动态监测。结果表明米诺环素易于透过血脑屏障,且能长时间维持较高浓度,从而发挥其神经保护作用。     

丹参散活性成分丹参素作用靶标虚拟筛选研究

《本草纲目》谓丹参"能破宿血,补新血"。《妇人良方·卷二》载丹参散:丹参不拘多少(去土,切),上为细末,每服2钱,温酒调下,经脉不调,食前服。主治妇人经脉不调,或前或后,或多或少等。《妇科明理论》有"一味丹参散,功同四物汤"之说。丹参是中医临床常用活血化瘀药物,丹参素是其主要活性成分之一。研究表明,丹参素具有改善微循环、抗动脉粥样硬化、抑制和解除血小板聚集等作用[1-3]。     

中药药理作用特点分析和制约中药发展因素初探

中药现代化是中医药发展的必由之路,也是中药走进国际市场的必经之路。目前国内对于中药现代化的研究已经取得一定成就,但也存在着一些问题和不足,亟待解决。本文从中药发展现状、中药药理特点、制约中药发展的因素、保持中药活力的条件,以及对策和建议5个方面进行论述。     

微透析法测定虎杖苷的体外血浆蛋白结合率及与超滤法的比较

目的 采用微透析技术研究虎杖苷的体外血浆蛋白结合率,并与超滤法比较。方法 微透析探针依次浸入含虎杖苷20,60,200μg·mL1的大鼠、人血浆中,灌注器以2.5μg·min1的流速依次灌注含虎杖苷0,10,30,100,300μg·mL1的生理盐水,每15min收集1次样品,HPLC分析虎杖苷浓度。以灌注液与透析液中虎杖苷的浓度差对灌注液浓度进行线性回归,计算血浆中游离虎杖苷的浓度,进而计算虎杖苷的血浆蛋白结合率,并与超滤法进行比较。结果 微透析测定虎杖苷与大鼠、人血浆蛋白结合率平均值分别为86.15%,89.08%,超滤法分别为85.60%和87.24%,两种方法结果比较接近。结论 虎杖苷与大鼠、人血浆蛋白有较高的结合率,微透析法和超滤法结果一致。