百余种中草药抗血小板活化因子作用的初步观察

<正> 血小板的过度活化与血栓性疾病、动脉粥样硬化、过敏反应等多种病理过程有关。在促进血小板活化的诸因素中,近年发现的血小板活化因子(Platelet-Activating Factor,PAF)是作用最强者。因而,寻找特异而强效的PAF拮抗剂有可能对有关疾病的防治提供适宜的药物。本文观察了百余种中草药的不同提取物对PAF活性的影响。     

山蒟醇提物抗血小板活化因子作用的初步研究

血小板活化因子Platelet-Activating Factor,PAF)是近年发现的一种强效的血小板活化剂。除对血小板的活化作用以外,PAF还与炎症、过敏等病理状态有关。我们在初筛300余种中草药提取物的基础上发现山蒟醇提物具有显著的抗PAF活性,随之观察了其对     

补阳还五汤对家兔血小板活化因子受体活性的影响

应用放射配基受体结合法,观察补阳还五汤体内或体外给药对家兔血液中血小板活化因子(PAF)受体活性的影响。结果表明:补阳还五汤体内给药(Ig,qd×7)可提高家免洗涤血小板PAF受体与放射配基的特异结合量,其作用与银杏叶提取物相似,高于空白组;体外给药可明显抑制家兔洗涤血小板PAF受体与放射配基的特异结合,其特异结合抑制率与银杏苦内脂B相似,且有一定的量效关系。提示:补阳还五汤对家兔体内PAF受体数量和体外家兔PAF受体活性有一定影响。     

补阳还五汤对大鼠静脉血栓形成前后静脉血中血小板活化因子含量的影响

补阳还五汤可明显降低实验性静脉血栓形成后静脉血中ＰＡＦ含量，而对血栓形成前静脉血中ＰＡＦ含量无明显影响；明显降低静脉血栓形成百分率；减轻静脉血栓的干重和血栓－体重指数。     

小牛脾提取物改善环磷酰胺诱导的小鼠白细胞减少症和抑制HL60细胞的糖酵解作用(英文)

小牛脾提取物为临床治疗肿瘤的辅助药物,可以改善患者的生理状态,但是其作用机制尚不明确。我们评价了小牛脾提取物对小鼠白细胞减少症和HL60细胞生长的影响。10 mL/kg(2.5 mg生物活性多肽和190μg核糖/mL)小牛脾提取物可显著增加白细胞减少症小鼠的白细胞数量,尤其是中性粒细胞的数量;小牛脾提取物在体外明显刺激骨髓细胞增殖和下调血清中的GM-CSF水平。此外,小牛脾提取物可以明显抑制HL60细胞增殖并降低乳酸和ATP的生成;同时可以明显诱导HL60细胞凋亡和细胞周期S期阻滞。研究结果提示:小牛脾提取物可以明显升高白细胞数量,其机制可能与直接刺激骨髓细胞增殖相关;小牛脾提取物可以抑制HL60细胞生长,其作用机制可能与诱导细胞凋亡,细胞周期阻滞和抑制细胞糖酵解作用有关。该研究结果揭示了小牛提取物新的作用和机制,对于扩展小牛脾提取物的临床应用有重要价值。     

rAcAP5的溶栓作用及作用机制研究(英文)

犬钩虫抗凝肽（Ancylostoma caninum anticoagulant peptide,AcAP5）是一种已报道的FXa抑制剂,它对防止血栓溶解的TAFIa具有很强的抑制作用,本文进一步研究rAcAP5的纤溶活性和溶栓活性。采用发色产物法测定rAcAP5对TAFIa的抑制作用,用比浊法测定rAcAP5对尿激酶（UK）诱导的纤维蛋白溶解时间的影响,通过血栓称重法进行体外溶栓实验和体内动静脉旁路溶栓实验。采用常规方法测定正常大鼠优球蛋白溶解时间（ELT）,血浆纤维蛋白原含量和纤维蛋白降解产物（FDP）含量。rAcAP5浓度依赖地抑制TAFIa活性,其IC₅₀为63.7 nmol/L,为一个强的TAFIa抑制剂。rAcAP5（5-40 nmol/L）能够显著地加速尿激酶诱导纤维蛋白的溶解,缩短纤溶时间。rAcAP5能够提高尿激酶诱导的血栓减重（P<0.05）,单独使用rAcAP5也能显著增加体外实验的血栓减重（P<0.05）。在大鼠体内的动静脉旁路模型中,单次静脉给予rAcAP5（50-200μg/kg）能够剂量依赖地增加血栓减重（P<0.01）。rAcAP5在有效剂量对正常大鼠的ELT、血浆纤维蛋白原含量和FDP含量均无明显影响。研究结果提示:rAcAP5是一个强效溶栓多肽,它可能通过抑制TAFIa的活性而在血栓表面具有溶栓活性,而不影响循环血液中的纤溶活性和纤维蛋白原含量。     

丰城鸡血藤化学成分的研究

目的:分离和鉴定丰城鸡血藤的活性成分.方法:用溶剂法和色谱方法分离化合物,用波谱方法鉴定其结构.结果:从丰城崖豆藤中分离得到10个化合物,其中8个为黄酮类化合物(1～8):毛蕊异黄酮(1),染料木苷(2),gliricidin(3),8-甲雷杜辛(4),阿夫罗摩辛-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),澳白檀苷(6),异甘草素(7)和3,5,7,4'-四羟基-3'-甲氧基黄烷-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8);2个为三萜类化合物,羽扇豆醇(9)和无羁萜-3β-醇(10).结论:10个化合物均为首次从该植物中获得.探讨毛蕊异黄酮等在NMR测定中的溶剂效应,纠正了文献[1-2]中该化合物碳谱数据的一些归属错误.     

含Arg－Arg寡肽的液相合成及活性研究

Ａｒｇ－Ａｒｇ二肽的胍基可以为ＮＯ合成酶利用，产生ＮＯ样舒血管效应．Ａｒｇ－Ａｒｇ的羧端用－ＣＨ＿３封闭，活性降低．Ａｒｇ－Ａｒｇ的两个α－氨基用丙二酰基或丁二酰基封闭，活性进一步降低，为了观察Ａｒｇ－Ａｒｇ的氨端用氨基酸封闭可能造成的影响，本文合成了Ｌｅｕ－Ａｒｇ－Ａｒｇ和Ｓｅｒ－Ｌｅｕ－Ａｒｇ－Ａｒｇ两种寡肽，测定了它们的抗血小板聚集作用和血管舒张作用．结果表明，Ａｒｇ－Ａｒｇ的氨端用氨基酸或寡肽封闭，对舒血管作用无反面影响。合成的两种寡肽还可以有效地抑制ＡＤＰ诱导的血小板聚集．实验表明，设计抗血栓寡肽时，羧端引入Ａｒｇ－Ａｒｇ二肽可能会有益处．     

海风藤中有PAF拮抗活性的苯骈呋喃类新木脂素

自福建产中药海风藤(Piper kadsura (Choisy)Ohwi)的藤茎中又分得5个苯骈呋喃类新木脂素,经光谱分析(UV,IR,MS,NMR,CD)和衍生物制备,确定化合物Ⅱ和Ⅴ为新结构。Ⅱ为化合物denudatin B的对映体,命名为(-)-denudatin B,V为7S,8S-3,4,3′-三甲氧基-7′-氧-缺8′,9′-7.O.4,′8.5′-新木脂素,命名为风藤素M(kadsurenin M)。化合物Ⅰ,Ⅲ和Ⅳ分别为已知化合物海风藤酮(Ⅰ),(-)-acuminatin(Ⅲ)和(+)-licarin A(Ⅳ)。PAF受体结合实验证明,(-)-denudatin B也具有较强的PAF拮抗活性。     

山蒟醇提物抗血小板活化因子作用的初步研究

本文以PAF诱导的兔血小板聚集和实验动物炎症模型为指标,观察了中药山蒟对PAF活性的影响。结果表明,山蒟醇提物不仅能明显抑制PAF诱导的兔血小板聚集,而且也能明显抑制PAF引起的炎症反应。山蒟醇提物对PAF性炎症的抑制作用不依赖肾上腺垂体系统的存在。