利福平影响心血管系统药物疗效

利福平(rifampicin)是广用的抗结核药物,但发现可与不少药物相互作用,近来更发现可影响钙通道拮抗剂如硝苯啶、维拉帕米等药物的疗效。利福平可激活肝脏内促使一些药物代谢转化的酶,从而加速药物自体内排除,降低其生物利用度。受影响的药物包括作用于心血管系统药物,如地高辛、洋地黄毒甙、肾上腺素神经β-受体阻断剂、维拉帕米等。一例老年女性高血压患者服用硝苯啶以控制高血     

HPLC和1HNMR分析确定cis-A-和cis-B-羟甲芬太尼的组成和构型

羟甲芬太尼(1)是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过HPLC和¹HNMR分析,cis-A-l被确定为由等量的cis-(+)-(3R,4S,2'S)-l和:cis-(—)-(3S,4R,2'R)-1组成的外消旋体,cis-B-l被确定为由等量的cis-(—)-(3R,4S,2'R)-1和cis-(+)-(3S/,4R,2'S)-1组成的外消旋体。     

MDR逆转活性紫杉烷类化合物的合成

目的:合成天然产物taxinine NN-3和taxinine NN-14,研究其对肿瘤细胞的多药耐药逆转活性.方法:以紫杉宁为出发原料,通过选择性水解9,10位的乙酰氧基,制成原乙酸酯后再水解.结果:以紫杉宁为原料经过3步反应,可以同时获得taxinine NN-3,taxinine NN-4两种天然产物,其中taxinine NN-3的收率为25%,taxinineNN-4的收率为68%.结论:高收率地合成了taxinine NN-3和taxinine NN-14.     

心力衰竭患者的淋巴细胞肾上腺素能β受体密度降低以及对β受体激动剂pirbuterol的耐受性

肾上腺素能β受体激动剂常用于严重的充血性心力衰竭的短期治疗。pirbuterol是较新的口服有效β受体激动剂,其作用持续时间长达5小时,因而试行观察其对左心室的作用可否持久。12名严重充血性心力衰竭患者口服23～30毫克pirbuterol,3小时后,心指数及左心室排出率增加35％。这对患者说来是有利的血流动力效应。每日三次,每次20毫克,连续服药1月以后,药物对左心室功能产     

前列腺素与凝血作用

诱发血小板集聚的前列腺素前列腺素(PG)广泛存在于机体的无数组织中,对许多生理效应起着调节作用。新近报道它对血小板的集聚也有影响。前已发现,去甲肾上腺素、二磷腺苷(ADP)、三磷腺苷(ATP)等均可促使血小板集聚,但前列腺素是效能更高的血小板集聚的化学诱发剂。血小板集聚是凝血过程的一个环节。凝血对     

(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-[4-(2-吡啶)-1-基哌嗪]-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸(YH-6)与其它抗微生物药体外抗支原体活性的比较(英文)

目的:测定新喹诺酮YH-6对支原体的抑制活性并与其它抗微生物药剂作比较。方法:MIC的测定采用微量稀释法。结果:YH-6对解脲支原体(Uu),人型支原体(Mh),口腔支原体(Mo),唾液支原体(Ms)的MIC分别为250μg·L~(-1),500μg·L~(-1),125μg·L~(-1),125μg·L~(-1),它的抑制活性与红霉素,柱晶白霉素相当,是氧氟沙星的2-8倍。Uu,Mh对YH-6及交沙霉素和泰洛星不易产生诱导耐药性,而对红霉素和四环素易产生诱导耐药性和多重耐药性,而对YH-6,交沙霉素和泰洛星无多重耐药性。结论:YH-6对支原体有很强的抑制活性,且不易形成诱导耐药性。Uu和Mh的红霉素或四环素抗性菌株对YH-6无多重耐药性。     

新一代非甾体类抗炎药——2型环氧化酶抑制剂

阿司匹林等非甾体类抗炎药药物的消炎效应是由于抑制了环氧化酶,进而阻止了有炎症效应的前列腺炎的生物合成。近年鉴定的环氧化酶有两种异型,即１型与２型环氧化酶。抑制２型酶能有效阻止炎症组织前列腺素的形成,从而产生消炎作用;而抑制１型酶则阻止胃,肠,肾等多处前列腺素的形成,从而干扰后者的细胞保护生理功能,造成药物的多种不良反应。特异性２型环氧化酶抑制剂既保持了消炎作用,又减轻了对胃、肠、肾等的毒性。本文列     

枝原体和尿原体对左氧氟沙星衍生物(YH7)的体外敏感性研究

采用微量稀释法测定了(S)-9氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-（2-嘧啶）-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸（YH7）等氟喹诺酮及大环内酯类、四环素类抗生素对人型支原体（Mh）、口腔枝原体（M.ora）、唾液枝原体（M.sal）、解脲枝原体（Uu）的体外敏感性。结果显示：YH7对Mh、M、ora、M、sal、Uu的最低抑制浓度（MIC）分别为0.5、0.25、0.125、0.125mg/L。它的抑菌活性是氧氟沙星2-16倍，与红霉素、柱晶白霉素相当。Mh、Uu对YH7及交沙霉素不易产生诱导耐药性，而对红霉素和四环素易产生诱导耐药性。而对红霉素升四环素产生耐药的Mh和Uu菌株对红霉素和四环素交叉耐药而对YH7和交沙霉素无交叉耐药。