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MDR逆转活性紫杉烷类化合物的合成
引用本文:张树军,沈敬山,王金兰,嵇汝运,安東政義. MDR逆转活性紫杉烷类化合物的合成[J]. 中国新药杂志, 2005, 14(5): 579-581
作者姓名:张树军  沈敬山  王金兰  嵇汝运  安東政義
作者单位:1. 中国科学院上海药物研究所,上海,201203;齐齐哈尔大学化学化工学院,齐齐哈尔,161006
2. 中国科学院上海药物研究所,上海,201203
3. 齐齐哈尔大学化学化工学院,齐齐哈尔,161006
4. 日本新潟大学工学部,新潟,950-2181
基金项目:王宽诚教育基金,上海市博士后科研项目
摘    要:目的:合成天然产物taxinine NN-3和taxinine NN-14,研究其对肿瘤细胞的多药耐药逆转活性.方法:以紫杉宁为出发原料,通过选择性水解9,10位的乙酰氧基,制成原乙酸酯后再水解.结果:以紫杉宁为原料经过3步反应,可以同时获得taxinine NN-3,taxinine NN-4两种天然产物,其中taxinine NN-3的收率为25%,taxinineNN-4的收率为68%.结论:高收率地合成了taxinine NN-3和taxinine NN-14.

关 键 词:紫杉宁  MDR逆转活性
文章编号:1003-3734(2005)05-0579-03

Synthesis of taxoids against multidrug resistant tumor cells
ZHANG Shu-jun,SHEN Jing-shan,WANG Jin-Lan,JI Ru-yun,ANDO Masayoshi. Synthesis of taxoids against multidrug resistant tumor cells[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2005, 14(5): 579-581
Authors:ZHANG Shu-jun  SHEN Jing-shan  WANG Jin-Lan  JI Ru-yun  ANDO Masayoshi
Abstract:Objective:To synthesize taxinine NN-3 and taxinine NN-14 with biological activity against multidrug resistant (MDR) tumor cells. Methods: Starting from taxinine, taxinine NN-3 and taxinine NN-14 were synthesized via selective deacetoxylation, orthoester and hydrolysis. Results:Total yield of taxinine NN-14 was 68% and taxinine NN-4 was 25% from taxinine. Conclusion: A simple and yielding synthesis of taxinine NN-3 and taxinine NN-14 was achieved.
Keywords:taxinine NN-3  taxinine NN-14
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