千金子二萜类成分及其生物活性研究进展

千金子为常见中药,含有二萜类、甾醇类、香豆素类、黄酮类、挥发油、脂肪油等丰富的化学成分和广泛的药物活性。二萜类化合物为其主要成分和活性成分,其中续随子烷二萜型和巨大戟烷二萜型两种骨架构成了千金子中的主要二萜类成分,具有致泻、抗肿瘤、抗肿瘤多药耐药、调节肠道菌群、祛斑美白等多种生物活性。通过整理、分析相关文献,全面综述了从千金子中分离出的二萜醇酯类成分及其生物活性,并对部分生物活性作用机制以及构效关系加以介绍,为千金子二萜醇酯类成分及其生物活性方面的研究提供文献参考,以期为更好地开发利用千金子提供科学依据。     

板蓝根化学成分与抗流感病毒神经氨酸酶活性相关性的探讨

目的探讨板蓝根化学成分与体外抗流感病毒神经氨酸酶(NA)活性的相关性。方法采用UPLC法建立不同产地板蓝根提取液的指纹图谱,并选取已知共有峰进行定量测定,采用试剂盒法测定药物抑制流感病毒NA活性,对化学信息和生物效应进行灰色关联分析和单因素相关分析,以探索其相关性。结果不同产地药材、不同提取方法得到的样品的化学成分量与生物效应均有一定的差异。UPLC指纹图谱各共有峰中已知峰(R,S)-告依春和尿苷与抑制流感病毒NA活性相关性较强,其中(R,S)-告依春量与生物效应显著相关。结论基于NA活性检测结果,初步明确了板蓝根化学成分量与生物效应的相关性,为板蓝根抗病毒有效成分的筛选和提取提供数据参考。     

盐酸特比萘芬乳膏的释放度考察

目的:建立盐酸特比萘芬乳膏释放度检查法。方法:采用改良的桨碟法进行盐酸特比萘芬乳膏的体外释放度试验,以超高效液相色谱法测定其释放度;并用f2相似因子法评价自制乳膏与兰美抒体外释放曲线的相似性。结果:乳膏基质及释放介质对测定无干扰,平均回收率为101.1%,RSD值为0.33%(n=9)。f2因子分别为45.5,37.8,58.7。结论:本法简便、重现性好,为建立盐酸特比萘芬乳膏的体外释放度检查法提供依据。自制乳膏中有一批与兰美抒释放行为相似。     

不同包装材料对产地加工与炮制一体化肉桂饮片稳定性的影响

目的:考察不同包装材料对产地加工与炮制一体化肉桂饮片的质量稳定性的影响。方法:运用4种不同包装材料对肉桂产地加工与炮制一体化饮片进行包装,分别进行加速试验及高温、高湿、强光照射的影响因素试验,以桂皮醛、桂皮酸、挥发油和水浸出物的含量作为考察指标,考察不同包装材料对肉桂产地加工与炮制一体化饮片稳定性的影响。结果:铝箔自封袋包装较牛皮纸、聚乙烯塑料、透明光面真空袋包装具有更高的耐热性和阻隔性,可以最大程度减少肉桂有效成分损失。结论:肉桂饮片贮藏过程中应避免高温、强光照射,并注意防潮,使用铝箔自封袋包装作为肉桂的包装材料可以保证肉桂饮片的质量稳定性,可为产地加工与炮制一体化肉桂饮片的保存条件和有效期提供参考。     

千金子制霜前后对大鼠消化间期复合肌电及胃肠激素的影响

目的观察千金子制霜前后石油醚提取物对大鼠十二指肠消化间期复合肌电(IMC)活动及组织匀浆P物质(SP)和血管活性肠肽(VIP)含量的影响,探讨制霜缓解千金子毒性的机制。方法将24只SD大鼠随机分为空白组、千金子生品石油醚提取物组和千金子霜品石油醚提取物组,每组8只。各给药组给予相应剂量(10 g原药材/kg)药液灌胃,空白组给予等量生理盐水灌胃。采用BL-420F生物机能实验系统测定千金子制霜前后大鼠十二指肠IMC慢波频率、振幅及峰电位数目;ELISA检测大鼠十二指肠组织匀浆SP和VIP含量。结果与空白组比较,千金子制霜前后均能兴奋大鼠胃肠肌电活动,十二指肠组织匀浆SP和VIP含量明显降低(P0.01),制霜后各指标强度均小于生品(P0.01)。结论千金子可能通过影响大鼠SP、VIP的分泌,进而影响消化道平滑肌胃肠电变化,引起胃肠道平滑肌收缩/舒张失衡,肠黏膜免疫调节紊乱,而制霜后使其水平趋于正常,从而改善胃肠道动力及胃肠道刺激性。     

基于熵权法和灰色关联度法的羌活饮片质量评价研究

目的将熵权法与灰色关联度法相结合进行羌活饮片质量多指标综合评价研究。方法测定42批不同来源的羌活饮片样品中羌活醇、异欧前胡素、挥发油、醇浸出物和水浸出物5个主要指标的含量,采用灰色关联度法,以熵权法所得权重作为分辨系数(ρ),构建羌活饮片质量评价模型。结果不同来源的42批羌活饮片的相对关联度值的范围为0.241 1～0.6795,不同批次的羌活饮片质量存在一定差异,实施标准化管理的可溯源饮片,测得的相对关联度较大,质量排序靠前,表明实施饮片标准化管理有利于羌活饮片质量控制;2种方法排名前5的样品为S16、S18、S17、S34、S33。结论基于熵权法和灰色关联度法所建立的新的质量评价模型可用于羌活饮片的质量评价,熵权法赋权提高了灰色关联度法的可靠性及羌活饮片质量评价的科学性。     

基于熵权法对千金子-甘草不同配伍比例的化学成分变化及体外肝毒性研究

目的:研究甘草与千金子不同比例配伍后化学成分变化及细胞毒性作用,从化学成分及细胞毒性角度优选甘草与千金子配伍比例。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定分析不同配伍比例中千金子素L_1、千金子素L_2、千金子素L_3、甘草苷及甘草酸铵的溶出率,用CKK-8法检测不同配伍比例的提取液对正常LO2细胞增殖的抑制作用,并用SPSS软件对各化学成分的溶出率与细胞毒性进行相关性分析,熵权法对不同化学成分客观赋权综合评价优选甘草-千金子不同配伍比例。结果:甘草-千金子以不同比例配伍后主要化学成分的溶出率及细胞毒性存在差异;由相关性分析可知千金子素L_1、L_2、L_3与细胞相对存活率呈负相关,甘草苷、甘草酸铵与细胞相对存活率呈显著正相关;熵权法计算各成分权重由大到小依次为千金子素L_1、千金子素L_2、千金子素L_3、甘草苷、甘草酸铵,各配伍比例综合评价得分甘草∶千金子=1∶1最高。结论:基于熵权法通过对千金子-甘草主要指标成分及其体外肝细胞毒性进行综合研究,得到最佳配伍比例为1∶1,可有效降低千金子的体外肝毒性作用,为两者进一步的配伍研究提供依据和参考。