改良桃胶多糖的吸湿保湿性能及体外透皮吸收研究

【目的】研究改良桃胶多糖的吸湿保湿性能和体外透皮吸收效果,为其进一步应用提供实验依据。【方法】(1)采用干燥器控制湿度的方法,以海藻酸钠和丙三醇为对照,分别在相对湿度(RH)为43%、60%和81%条件下测定改良桃胶多糖的吸湿率,同时在RH 34%和干硅胶环境下测定其保湿率。(2)以大鼠离体皮肤为微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,应用苯酚—硫酸法结合紫外—可见分光光度法测定接收池中改良桃胶多糖累积渗透量。【结果】(1)改良桃胶多糖在RH 43%、RH 60%和RH 81%条件下48 h的吸湿率分别为54.5%、67.3%、81.5%,比海藻酸钠高、丙三醇低;而在RH 34%和干硅胶环境中的保湿率为28.7%、26.5%,比海藻酸钠、丙三醇高。(2)改良桃胶多糖的10 g/L、50 g/L质量浓度胶液的稳态透皮速率(JS)分别为1.297、0.688μg·cm~(-2)·h~(-1),透过率分别为5.44%、0.59%,二者相比具有显著性差异(P0.01)。【结论】改良桃胶多糖具有良好的吸湿、保湿性能;同时具有较好的经皮渗透性能,且质量浓度越低,渗透速度越快。     

纳米技术在中药新剂型研究中的应用

纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于100nm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂。将纳米技术引入中药,将极大丰富中药的剂型,有助于提高中药的研究和治疗水平,是实现中药现代化的新的有效途径。本文在此着重就纳米中药的缓控释及靶向的特性做一简要的介绍。     

不同时间点两性霉素B联合氟康唑抗真菌效果研究

目的探讨两性霉素B(amphotericin B,AmB)与氟康唑(fluconazole,FLC)不同时间点体外相互作用效果,为临床应用多烯类与唑类联合治疗计划提供参考。方法采用白色念珠菌标准株SC5314进行研究,以微量肉汤两倍稀释法测定抗真菌药物最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)。在观察低浓度AmB对FLC抗真菌效果影响的实验组中,实验组为分别在不同时间点(0、2、4、6 h)向FLC中加入低浓度AmB(0.25μg/mL或0.125μg/mL),并设置在不同时间点向FLC中加入等量溶媒DMSO为FLC单药对照组;在观察低浓度FLC对AmB抗真菌效果影响的实验组中,实验组为分别在不同时间点(0、2、4、6 h)向AmB中加入低浓度FLC(0.06μg/mL或0.03μg/mL),并设置在不同时间点向AmB中加入等量溶媒DMSO为AmB单药对照组;设置溶媒DMSO对照组,分别在不同时间点加入等量溶媒DMSO及低浓度药物。各溶媒对照组、单药对照组及实验组分别观察复苏后菌落生长情况以评价药物浓度与时间的交互作用。结果FLC抑菌浓度(0.25μg/mL)处理下,加入低浓度AmB不影响FLC抗真菌效果,菌落计数差异倍数无明显变化(P>0.05)。AmB处理白色念珠菌后不同时间点加入低浓度FLC,与AmB单药对照组相比,0 h时菌落计数无明显变化(F=0.27,P=0.775);2~4 h真菌菌落计数达对照组1.74~1.93倍(P<0.001);6 h后,菌落计数较对照组无显著差异(P>0.05)。结论AmB与FLC相互作用具时间依赖性,联合用药早期FLC与AmB无相互作用,2~4 h低浓度FLC可减弱AmB杀菌效果,6 h以后不影响AmB抗真菌性能。     

脉冲释药技术在中药制剂中的应用

时辰药理学研究发现,一些疾病如心绞痛、高血压、哮喘、炎症反应及疼痛等的发作具有时间节律性,传统的以零级速率、一级速率释药的缓/控释释药技术只能使药物在不易发病的时段内维持一定的血药浓度,而到需要药物起到预防和治疗作用时,体内药物浓度却又达不到所要求的水平,从而延误了有效治疗时机.因此,这几类释药技术制备的制剂已无法满足临床治疗的需要.脉冲释药技术是以时辰药理学的原理为依据,制备出能够根据疾病昼夜节律特点定时、定量释放药物的制剂新技术.     

灰关联聚类法评价几种促透剂对延胡索乙素的促渗效果

目的 探讨灰关联聚类法在几种促透剂的促渗效果综合评价中的运用.方法 以延胡索乙素为模型药物,研究氮酮、薄荷醇、丁香油、广藿香油等促透剂对药物在离体大鼠背部皮肤上的透皮行为的影响,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数等透皮吸收参数,运用灰关联聚类法对促透效果进行综合评价.结果 对延胡索乙素的促渗作用,几种促透剂的优劣顺序为:1％(以下均为质量分数)氮酮＞1％丁香＞1％薄荷醇+1％广藿香＞1％氮酮+1％薄荷醇＞1％氮酮+1％丁香＞1％薄荷醇+1％丁香＞1％薄荷醇＞1％氮酮+1％广藿香＞1％广藿香＞1％丁香+1％广藿香;其中最优的是1％氮酮,关联度为0.9460,最差的是1％丁香+1％广藿香,关联度为0.455 0.结论 灰关联聚类法对促透剂促透效果进行综合评价是可行的,可作为促透剂促透作用的综合评价方法.