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蛇葡萄素脂质体的制备研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:优选蛇葡萄素脂质体的处方和制备工艺,并评价其质量。方法:采用薄膜-超声法制备蛇葡萄素脂质体及冻干粉,以包封率、表面形态和粒径为检测指标,利用均匀试验法优选出制备蛇葡萄素脂质体的最佳工艺条件。用显微镜法观察其形态,粒度测定仪测量粒径和表面电荷。采用透析法测定包封率和渗漏率,紫外分光光度法测定蛇葡萄素含量。结果:脂质体呈典型单室,近球型,大小相近,分散均匀,平均粒径为(258.2±51.2)nm,表面电荷19.0 mV。包封率达到62.3%,磷脂氧化指数为0.83%。结论:该脂质体处方和制备工艺稳定可行。 相似文献
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人参皂苷Rd固体脂质纳米粒的制备 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备人参皂苷Rd固体脂质纳米粒,并考察其理化性质。方法:从旋转薄膜-超声分散法、乳化蒸发-低温固化法、高剪切乳化超声法和高压乳匀法中优选出制备方法;在脂质、表面活性剂等辅料和主药用量的单因素考察基础上,采用正交试验设计,确定最佳处方组成和制备工艺条件;用凝胶柱色谱和HPLC法测定包封率,透射电镜观察形态,激光粒径分析仪测定粒径和Zeta电位。结果:脂质、表面活性剂、助表面活性剂和主药的用量对Rd固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和包封率均有不同程度的影响。高压乳匀法适合制备Rd固体脂质纳米粒。纳米粒表面呈圆整的球状,大小相近,分散均匀;平均粒径为(102.7±27.0)nm,Zeta电位为(-44.9±9.5)mV,包封率和载药量分别为(81.8±2.6)%和(6.37±0.21)%(n=3)。纳米粒稳定性良好,在4℃下保存4周后,粒径和包封率变化不明显。结论:高压乳匀法适合制备人参皂苷Rd固体脂质纳米粒,工艺稳定可行。 相似文献
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【目的】 研究钙蛋白酶在血管紧张素II(Ang II)诱导的心肌纤维化中的作用及作用机制。【方法】 原代培养SD大鼠心肌成纤维细胞(CF),取传代2-4代细胞,,预先给予不同浓度calpain抑制剂PD150616,观察对Ang II诱导致纤维化模型的影响。实验分为空白对照组(control)、模型组(Ang II)、低浓度给药组(Ang II+ PD150616_5 μmol/L)、高浓度给药组(Ang II+ PD150616_10 μmol/L)。Edu检测CF增殖,Western blot检测纤维化因子纤连蛋白(FN)、结缔组织生长因子(CTGF)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)蛋白表达,同时检测calpain激活的下游产物Cleaved α-Fodrin以及胞浆中p-IκB与细胞核内P65、NFAT4的蛋白水平变化。【结果】 PD150616显著抑制由Ang II诱导的CF增殖及FN、CTGF、α-SMA等纤维化因子表达上调。Ang II显著提高Cleaved α-Fodrin的表达,PD150616可阻断Ang II的作用,提示calpain受Ang II激活,是Ang II作用的下游因子。PD150616可抑制Ang II引起的胞内IκB磷酸化和胞核中p65、NFAT4的表达上调,提示calpain的作用与NF-κB 、NFAT4转位入核的信号通路相关。【结论】 calpain在Ang II刺激诱导心肌纤维化过程中发挥重要作用,其机制可能与NF-κB和NFAT信号通路的激活有关。 相似文献
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蛇葡萄素对K562/ADR细胞耐药性的逆转作用及机制研究 总被引:3,自引:1,他引:2
目的:研究蛇葡萄素与阿霉素合用对人白血病多药耐药细胞株K562/ADR增殖的抑制作用及其机制.方法:MTT法测定蛇葡萄素与阿霉素合用对K562/ADR细胞的细胞毒作用,应用金正均公式进行联合用药效果分析;藻红蛋白标记抗体检测蛇葡萄素对K562/ADR细胞膜表面P-糖蛋白表达的影响;流式细胞术测定蛇葡萄素对K562/ADR细胞内阿霉素累积的影响.结果:1.25~5 mg·L~(-1)的蛇葡萄素能够明显逆转K562/ADR细胞对阿霉素的耐药性.1.25 mg·L~(-1)蛇葡萄素与低浓度阿霉素合用可表现出拮抗效应,而浓度在2.5 mg·L~(-1)以上的蛇葡萄素与阿霉素合用可表现出相加至协同效应.蛇葡萄素能够浓度依赖性减少K562/ADR细胞膜P-糖蛋白表达,增加细胞内阿霉素的浓度.结论:蛇葡萄素能通过抑制P-糖蛋白外排药物,促进抗癌药物在细胞内的累积,增强抗癌药物对耐药细胞的细胞毒作用,逆转肿瘤多药耐药. 相似文献
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人参皂苷Rd固体脂质纳米粒的体外释放和大鼠的在体吸收 总被引:3,自引:0,他引:3
目的研究人参皂苷Rd固体脂质纳米粒(Rd-SLN)的体外释药特性、在大鼠肠道的吸收和体内药物动力学行为。方法采用透析法测定Rd-SLN体外释药速率;通过大鼠在体分段肠回流实验,研究Rd-SLN的肠道吸收行为;建立血浆样品中人参皂苷Rd的HPLC分析方法,在大鼠灌胃给药后测定不同时间的血药浓度,观察Rd-SLN在体内的吸收和药动学特征。结果Rd-SLN具有缓释特征。在十二指肠和空肠段,Rd-SLN与人参皂苷Rd对照溶液的吸收率差异没有显著性;在回肠和结肠段,Rd-SLN与对照溶液的吸收率差异有显著性。Rd-SLN在回肠段的吸收率高于其它肠段。与对照组相比,Rd-SLN组的血药浓度水平维持时间更长,其Cmax、MRT、AUMC和AUC均明显增加。结论Rd-SLN具有一定的缓释作用,其在回肠的吸收优于其他肠段,并且能明显提高人参皂苷Rd的生物利用度。 相似文献
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目的设计并合成具有抗肿瘤活性及逆肿瘤耐药作用的蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶拼合物。方法以氯乙酸为连接基团,将蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶进行酯化拼合,采用MTT法检测拼合物对人白血病细胞K562及其耐药株K562/ADR的抑制作用。结果经分离纯化及结构鉴定,获得了两个新的蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶拼合物,其对K562细胞的IC50分别为(11.62±2.20)和(10.34±0.60)μmol/L,并能部分逆转K562/ADR细胞对阿霉素的耐药性。结论新拼合物在体外初步显示出良好的抗肿瘤活性及逆转肿瘤细胞耐药的作用。 相似文献
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趋化因子及其受体在HIV感染中的作用 总被引:1,自引:0,他引:1
随着趋化因子及其受体在HIV感染中的作用被发现,人们对HIV如何进入细胞有了进一步的认识。CD4分子是HIV进入靶细胞的主要受体,但仅有CD4尚不足以使HIV侵入细胞,还必须以趋化因子受体为辅助受体。辅助受体与CD4分子形成复合体,gp120与之结合并发生构象改变,使gp41暴露,从而引发膜融合。HIV利用靶细胞的辅助受体随感染阶段而不同,初期以被嗜巨噬细胞病毒利用的CCR5为主,随着HIV由巨噬细胞嗜性转变为双嗜性和T细胞嗜性,辅助受体也从CCR5转变为以CXCR4为主。利用阻断趋化因子受体的方法可以有效地阻止HIV入侵细胞,从而为艾滋病的防治开辟了新的前景。本文就趋化因子及其受体的结构和功能,HIV感染细胞及其与辅助受体相互作用的机制,辅助受体基因多态性与艾滋病的进程,以辅助受体为靶位的新药开发作一综述。 相似文献
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