HPLC法测定人血浆中氨苄西林含量及其药动学研究

目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中氨苄西林浓度的方法。方法:色谱柱为WatersSunfireC18,流动相为乙腈-0.05mol.L-1磷酸二氢钾溶液(6.5∶93.5),检测波长为210nm,柱温为35℃,流速为1.2mL·min-1,进样量为20μL。结果:血样中氨苄西林检测浓度在0.2～16.0μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999);最低定量限为0.2μg.mL-1;平均方法回收率为99.88%～104.45%,平均提取回收率为95.69%～100.56%,日内和日间RSD均<10%。结论:本方法稳定、快捷、灵敏,适用于氨苄西林制剂的人体药动学研究。     

氨茶碱和盐酸纳洛酮的配伍稳定性研究

目的考察氨茶碱注射液与盐酸纳洛酮注射液的配伍稳定性。方法将2种注射液在0．9％氯化钠注射液和5％葡萄糖注射液中配伍后,于室温放置8h,观察外观,测定pH及不溶性微粒的变化情况,并采用高效液相色谱法测定配伍液的含量。结果室温8h内,氨茶碱与纳洛酮在0．9％氯化钠注射液和5％葡萄糖注射液中的外观、pH、微粒及含量均无明显变化。结论氨茶碱注射液与纳洛酮注射液配伍,以0．9％氯化钠注射液和5％葡萄糖注射液作为溶剂,在8h内稳定。     

正常吸毒者口服脱毒舒胶囊Ⅰ期临床耐受性试验

目的：评价正常吸毒者口服脱毒舒胶囊的安全性和耐受性。方法：43名正常吸毒受试者进行单次及多次给药的耐受性试验。其中,单次给药者31人,经筛选合格后随机分配到7个剂量组（1、2、3、4、5、6和7粒组）。多次给药者12人,男女各半,分为3粒组和4粒组,连续给药6d,前3d1d2次,1次3（或4）粒;后3d1d2次,1次2粒。观察记录给药前后不同时间的体格检查、生命体征、心电图、血常规、尿常规、血液生化等指标。结果：给药后体格检查、体征未见有临床意义的改变。实验室检查中单次组共有4组（3、4、5、6粒给药组）的BUN值和两组（3、7粒给药组）的Cr值试验前后变化有统计学意义（P〈0．05）,多次给药两组的BUN值和Cr值试验前后变化都有统计学意义（P〈0．05）;少数病例的CK值变化有临床意义,但该组均数前后变化分析无统计学差异。试验中不良事件均为轻中度且为一过性,未见严重不良事件发生。结论：脱毒舒胶囊单次给药1～7粒,受试者均可耐受;多次给药（前3d早晚各4粒,后3d早晚各2粒）受试者可以耐受。推荐Ⅱ期临床研究用药剂量为多次给药,疗程6d,前3d早晚各4（或3）粒,后3d早晚各2（或1）粒,但需注意受试者睡眠、饮食、心肌酶和大小便等的变化。     

茶苯海明口腔崩解片及其普通片在恒河猴体内的药代动力学比较

目的：比较茶苯海明口腔崩解片及其普通片在恒河猴体内的药代动力学特征。方法：采用随机、自身对照方法考察两制剂在恒河猴体内的药代动力学特点;采用HPLC-UV法测定分别口服给予相应剂量的药物（均为茶苯海明50 mg）后恒河猴体内血药浓度;并采用DAS2.0对药代动力学参数进行统计分析。结果：茶苯海明口腔崩解片相对生物利用度（F0-12h,F0-∞）分别为（154±42）%和（150±53）%。两制剂间的血药浓度时间-曲线下面积（AUC0-∞）差异无统计学意义（P〉0.05）,而Cmax和AUC0-12差异有统计学意义（P〈0.05）。此外,茶苯海明口腔崩解片tmax与普通片比较明显缩短,但差异无统计学意义（P〉0.05）。茶苯海明在恒河猴空白血浆中10～2000 ng/mL浓度范围内线性良好（r=0.99995）,最低检测限（LLOQ）10 ng/mL。其他确证数据如准确度、精密度等均在要求范围内。结论：茶苯海明口腔崩解片在体内吸收比普通片快。     

阿奇霉素与氨溴索的配伍稳定性考察

目的:考察注射用乳糖酸阿奇霉素与盐酸氨溴索注射液的配伍稳定性.方法:观察注射用乳糖酸阿奇霉素与盐酸氨溴索注射液配伍后于室温避光放置24h内的外观、pH及不溶性微粒的变化,并采用高效液相色谱法测定配伍液中阿奇霉素、氨溴索的含量.结果:室温、避光条件下,注射用乳糖酸阿奇霉素、盐酸氨溴索注射液加入5％葡萄糖注射液和0.9％氯化钠注射液中,在24h内配伍液的外观、pH均无明显变化,微粒数目不断减少,含量测定结果显示氨溴索在以5％葡萄糖为溶媒的配伍液和以0.9％氯化钠为溶媒的配伍液中,24h内含量无明显变化;阿奇霉素以5％葡萄糖为溶媒的配伍液中24h内含量无明显变化,但在以0.9％氯化钠为溶媒的配伍液中16 h后含量有所下降.结论:最终浓度分别为4.31,1.03或小于4.31,1.03 mg·ml-1的乳糖酸阿奇霉素和盐酸氨溴索以5％葡萄糖为溶媒的配伍液在24 h内使用较安全,以0.9％氯化钠为溶媒的配伍液建议在8h内使用.     

氨茶碱与呋塞米注射液的配伍稳定性

目的:考查氨茶碱、呋塞米注射液的配伍稳定性.方法:观察及测定2种注射液在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍后于室温放置8h内的外观、不溶性微粒及pH,并采用高效液相色谱法测定其含量.结果:室温8h内,氨茶碱与呋塞米在0.9%氯化钠注射液中的外观、pH、微粒、含量均无明显变化;在5%葡萄糖注射液中6h左右溶液颜色略有变化,pH、微粒、含量则无明显变化.结论:氨茶碱、呋塞米注射液可以在0.9%氯化钠注射液中配伍使用.     

氨茶碱与甲磺酸酚妥拉明注射液的配伍稳定性考察

目的:考察氨茶碱与甲磺酸酚妥拉明酚妥拉明在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中配伍的稳定性.方法:在室温8h内,观察两药配伍后的外观、pH、不溶性微粒变化,并用高效液相色谱法测定氨茶碱和酚妥拉明的含量.结果:酚妥拉明不影响氨茶碱的稳定性,但与氨荼碱配伍后使溶液pH呈碱性,导致酚妥拉明不稳定.结论:氨荼碱的加入会降低配伍液中酚妥拉明的稳定性,临床上使用时应注意溶液pH对酚妥拉明稳定性的影响.     

肌苷注射液与维生素B6注射液的配伍稳定性研究

目的考察肌苷注射液与维生素B6注射液的配伍稳定性。方法观察及测定两种注射液在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍后于室温放置8h内的外观、pH及不溶性微粒,并采用高效液相色谱（HPLC）法测定配伍液的主药含量。结果室温8h内,肌苷与维生素B6在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中的外观、pH及微粒均无明显变化;配伍6h后两药含量有所降低。结论肌苷注射液与维生素B6注射液在6h内可以配伍使用。     

氨茶碱、多巴胺、尼可刹米注射液配伍稳定性研究

目的考察氨茶碱、多巴胺、尼可刹米注射液的配伍稳定性。方法观察及测定3种注射剂在0．9％氯化钠注射液和5％葡萄糖注射液中配伍后室温放置8h内的外观、不溶性微粒及pH,并采用高效液相色谱法测定配伍液的含量。结果多巴胺不影响氨茶碱及尼可刹米的稳定性,但与氨茶碱配伍后溶液pH呈碱性,导致多巴胺不稳定。结论氨茶碱的加入会降低配伍液中多巴胺的稳定性,临床使用时应注意溶液pH对多巴胺稳定性的影响。     

HPLC法测定血浆中非诺贝特活性代谢物非诺贝酸的浓度

目的:建立高效液相色谱法测定血浆中非诺贝特活性代谢产物非诺贝特酸浓度。方法:以甲醇直接沉淀血浆蛋白,色谱柱为Waters sunfire C_(18)柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢钾溶液-甲醇(70:30),用磷酸调pH 2.5,检测波长286nm。结果:非诺贝酸的保留时间约为6.7 min,线性范围为0.2～20.0μg·ml~(-1)(r=0.999 9),最低定量限为0.2μg·ml~(-1),方法回收率99.28%～101.38%,提取回收率97.18%～107.28%,日内和日间RSD均小于10%。结论:本法简便、快捷、灵敏,适用于非诺贝特药物动力学研究。