温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶的制备研究与评价

目的制备以Poloxamer 407为基本材料的温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶,建立温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶的体外评价方法。方法制备Poloxamer 407(P-407)不同浓度溶液,分别测定其相转变温度、绘制黏度-温度曲线及体温下体外释放度测定,选择符合针对腹腔粘连病理特点的盐酸川芎嗪原位缓释凝胶。结果通过体外释放实验发现40%P-407原位凝胶与辅料2%~3%甲基纤维素(MC)结合使盐酸川芎嗪的体外释放度明显延长,最符合实验要求。结论温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶具有良好的体外释放性能、温度敏感黏附性能并且该制剂稳定,方法简单,重现性好。     

半枝莲多糖提取工艺及其免疫活性初步研究

目的: 优选半枝莲多糖水提取工艺,并对半枝莲多糖进行免疫活性研究.方法: 采用苯酚-硫酸法测定多糖含量,以多糖得率为考察指标,选定温度、时间、提取次数和固液比四因素进行L9(34)正交试验.采用环磷酰胺复制方法构建免疫抑制小鼠动物模型,通过腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验以及血清溶血素抗体生成实验,考察半枝莲粗多糖对免疫抑制小鼠免疫功能的影响.结果: 在实验设计水平范围内,水提取最佳工艺条件为温度100 ℃、提取次数3次、时间3 h、固液比1∶ 14.该工艺条件下半枝莲多糖得率为1.46%,多糖含量为53.25%.在实验浓度范围内,半枝莲多糖对免疫抑制小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能未见明显增强效果;大剂量(300 mg/kg)半枝莲多糖能显著提高血清溶血素抗体水平,与是否脱蛋白无关.结论: 该优化工艺可用于半枝莲多糖的提取,大剂量半枝莲多糖具有一定的免疫活性.     

不同厂家炙朝鲜淫羊藿饮片主成分含量比较

目的:对不同厂家炙朝鲜淫羊藿饮片主成分进行比较。方法:以反相高效液相色谱(PR-HPLC)法同时测定炙朝鲜淫羊藿饮片中5种主要黄酮类成分朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷和宝藿苷I的含量。结果:朝藿定A以亳州千草药业有限公司的炙朝鲜淫羊藿饮片含量最高;朝藿定B、朝藿定C以药都集团茗都中药饮片有限公司的炙朝鲜淫羊藿饮片含量最高;淫羊藿苷、宝藿苷I以安徽滕王药业有限公司的炙朝鲜淫羊藿饮片含量最高。结论:建立多种成分的含量测定方法可全面控制炙朝鲜淫羊藿饮片质量。     

HPLC测定不同产地茯苓中猪苓酸C和去氢土莫酸

目的 建立一种测定茯苓中猪苓酸C和去氢土莫酸的方法,并比较不同产地茯苓中猪苓酸C和去氢土莫酸量的差异。方法 应用HPLC法测定猪苓酸C、去氢土莫酸的量,色谱柱为AlltimaC18(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-水-磷酸(70∶2985∶015);体积流量为1 mL/min;检测波长为244 nm;进样量为20 μL;柱温为30 ℃。结果 测得8个产地茯苓中猪苓酸C、去氢土莫酸的量分别为0.188 6～0.575 6、0.113 7～0.216 7 mg/g,其中以浙江产茯苓药材中猪苓酸C、去氢土莫酸量最高,四川次之,其他几个产地的量相对较低;猪苓酸C定量测定的线性范围为0.179 2～2.240 0 μg(r2=0.999 9),平均加样回收率为98.88%,RSD为1.77%;去氢土莫酸测定的线性范围为0.137 2～1.715 0 (r2=1),平均加样回收率为97.76%,RSD为0.62%。结论 所建立的色谱方法可以简便、准确测定茯苓中猪苓酸C、去氢土莫酸的量,重现性好;各产地茯苓中的猪苓酸C、去氢土莫酸的量差别较大,有必要建立猪苓酸C、去氢土莫酸的定量控制方法。     

淫羊藿黄酮类成分抗骨质疏松作用及其机制研究进展

<正>原发性骨质疏松(Osteoporosis,OP)是以骨量减少、骨的微观结构退化、脆性增加、易于发生骨折为特征的一种全身性骨骼疾病。随着人口不断老龄化,骨质疏松将成为全球性的问题。目前,西药治疗骨质疏松存在费用高、疗效长、有多种不良反应及潜在的致癌性等问题,临床应用受到限制。随着     

盐酸川芎嗪W／O微乳的制备及质量评价

目的：制备盐酸川芎嗪微乳。方法：采用伪三元相图法结合稳定性考察优选处方。结果：优选盐酸川芎嗪微乳处方为：OP为乳化剂，丙三醇为助乳化剂，油酸乙酯为油相，盐酸川芎嗪水溶液浓度为50mg／mL。四者比例为4：4：2：0．95（25℃）时制剂稳定。平均载药量为8．0417mg／mL。结论：该方法简单，重现性好，制剂稳定。     

几种纳米给药系统在改善中药ADME/Tox性质方面的应用

纳米制剂具有独特的微小体积和微观结构,与传统制剂相比,其显著优势在于能够在一定程度上改善药物体内过程。根据药物生物药剂学性质及各纳米给药系统在改善药物吸收、分布、代谢、排泄(ADME),减低药物毒性(Tox)等方面的特点和优势综合考察,进行选择性中药纳米给药剂型研发具有深远意义。重点以近年来国内外研究较为活跃的纳米脂质体、微乳、自微乳、固体脂质纳米粒为例,与中药成分体内过程研究相结合,从ADME/Tox角度,阐述各纳米给药系统在改善中药及其活性成分体内过程方面的应用,以期对中药纳米给药系统研究提供一定的理论指导。     

几种纳米给药系统在改善中药ADME/Tox性质方面的应用

纳米制剂具有独特的微小体积和微观结构,与传统制剂相比,其显著优势在于能够在一定程度上改善药物体内过程。根据药物生物药剂学性质及各纳米给药系统在改善药物吸收、分布、代谢、排泄(ADME),减低药物毒性(Tox)等方面的特点和优势综合考察,进行选择性中药纳米给药剂型研发具有深远意义。重点以近年来国内外研究较为活跃的纳米脂质体、微乳、自微乳、固体脂质纳米粒为例,与中药成分体内过程研究相结合,从ADME/Tox角度,阐述各纳米给药系统在改善中药及其活性成分体内过程方面的应用,以期对中药纳米给药系统研究提供一定的理论指导。     

脂质体载体促进淫羊藿苷元透过肠道膜屏障的研究

目的 观察淫羊藿中强脂溶性成分淫羊藿苷元包合脂质体后肠吸收情况,并讨论其作用机制.方法 凝胶柱层析法测定淫羊藿苷元脂质体包封率,采用大鼠肠灌流分肠段灌流淫羊藿苷元脂质体,利用药物公式计算其消除情况.结果 淫羊藿苷元脂质体较淫羊藿苷元本身消除率显著提高,其大鼠肠灌流十二指肠、空肠、回肠、结肠渗透系数分别为:4.53±O.42、3.69±O.23、4.45±0.60、3.90±0.27.结论 脂质体作为药物载体,与肠壁细胞融合性好,可携带药物透过肠膜屏障.淫羊藿苷元脂质体能够提高药物的抗骨质疏松活性.     

环淫羊藿苷元微乳的制备及肠吸收研究

目的:制备环淫羊藿苷元(CIT)微乳,考察其理化性质及大鼠在体肠吸收特性.方法:采用伪三元相图得到空白微乳的优化处方,制备CIT微乳;采用透射电镜及激光粒度分析仪考察CIT微乳的形态、粒径分布和Zeta电位;采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定CIT微乳的包封率;通过大鼠在体肠灌流模型,采用高效液相色谱法测定灌流液中CIT的含量,分析其肠吸收特性.结果:CIT微乳的最佳处方为肉豆蔻酸异丙酯/丙三醇-水-油酸乙酯体系,其比例为3:3:4:2;透射电镜观察乳滴呈圆球形,大小均匀;平均粒径61.7 nm,Zeta电位-46.3 mV,平均包封率(92.1±1.74)%(n=3);CIT及其微乳在大鼠各肠段均有吸收,CIT微乳在各肠段的吸收较原料药显著增加(P＜0.01).结论:CIT微乳的制备工艺可行,微乳能促进CIT在大鼠小肠的吸收.