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筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程.采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片.以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片.所筛选的缓释片处方为主药35%,羧甲基纤维素HPMC K4M20%和HPMC K15M10%为骨架材料,微晶纤维素31%,PEG6000 2%,硬脂酸镁2%.该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80%.零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96.其中一级方程与体外释放特征最相似,其相关系数r为0.995 0.该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导. 相似文献
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目的:研究不同配伍比例对半夏-厚朴药对中厚朴活性成分溶出的影响。方法:建立半夏-厚朴药对指纹图谱,确定34个共有峰及属于厚朴药材的6个活性成分峰和7个未知成分峰;计算厚朴6个活性成分和7个未知成分的变化情况,分析不同配伍比例对13个指标成分的影响。结果:厚朴单煎液与半夏-厚朴药对合煎液中厚朴化学成分的溶出存在差异:在0∶1~1∶0配伍比例范围内,半夏的加入可使厚朴中绿原酸、厚朴酚及成分15、17、27的累计溶出量增加,可使紫丁香苷、木兰花碱、金丝桃苷、和厚朴酚及成分1、3、12、22的累计溶出量减少;在1∶6~4∶3配伍比例范围内,半夏的用量对木兰花碱的溶出影响属误差范围;半夏的加入可使金丝桃苷在1∶6~6∶1、成分1在2∶5~5∶1、成分12在2∶5~6∶1的配伍比例范围内变化百分率减少且具有显著性;半夏的加入可使绿原酸在2∶5~3.5∶3.5、厚朴酚在1∶6~5∶2、成分27在2∶5~6∶1的配伍比例范围内变化百分率增加且具有显著性。结论:半夏的用量对半夏-厚朴药对中厚朴相关成分的溶出有较大影响。 相似文献
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采用HPLC双波长法同时测定ZJHX橡胶膏中三七皂苷R1,人参皂苷Re,Rg1,Rb1和血竭素的含量,选用乙腈-水作为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,进样量10 μL,柱温35 ℃,检测波长分别为203 nm(皂苷类),440 nm(血竭素)。结果显示,三七皂苷R1,人参皂苷Re,Rg1,Rb1和血竭素均能达到基线分离,线性范围分别为0.251~5.020,0.520~10.400,0.251~5.010,0.505~10.100,0.160~3.270 μg, R2分别为0.999 8,0.999 9,0.999 7,0.999 8,0.999 9,各成分在其线性范围内均呈现良好的线性关系,加样回收率99.39%~100.5%。所建立的HPLC双波长法操作简便、结果准确、重复性好,可用于ZJHX橡胶膏的质量控制。 相似文献
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目的 研究在柚皮苷酶解液中加入聚山梨酯80后辅助酶解制备柚皮素。方法 将聚山梨酯80加入柚皮苷酶解液中,以转化率为指标,通过单因素考察聚山梨酯80的质量浓度、pH值、温度、酶与底物的质量比、底物质量浓度及反应时间对转化率的影响,并通过正交试验优化其制备工艺;采用1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物。结果 柚皮苷在最佳酶解条件下(聚山梨酯80质量浓度5 g/L、pH 4.0、温度37 ℃、酶与底物的质量比0.6、底物质量浓度30 mg/mL和反应时间12 h)的转化率为(97.4±1.2)%,远大于未加聚山梨酯80时柚皮苷的转化效率(56.7±1.4)%;反应产物相对分子质量为272.25,核磁共振谱证实产物为柚皮素。结论 在柚皮苷酶解液中加入聚山梨酯80后酶解制备柚皮素,可以缩短反应时间、提高底物质量浓度、减少酶用量,从而显著提高转化效率。该工艺简单稳定,适合工业化生产。 相似文献
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人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷.在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展.但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程中产生的稀有皂苷为何增强抗癌活性的探讨也并未明确.因此,该文首先描述了人参中人参皂苷的多样性,包括天然产生人参皂苷以及炮制或生物转化过程所产生的特有皂苷.接着对炮制或体内转化过程进行了归纳总结,并探讨了稀有皂苷与抗癌活性存在的潜在构效关系.了解这些化学变化以及药理活性之间的相关性,可以为提高人参皂苷的抗癌活性提供新的思路,并有利于发展新的抗癌药物. 相似文献
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基于黄酮成分吸收代谢的炙淫羊藿炮制机制研究 总被引:1,自引:1,他引:0
淫羊藿为传统补益类中药,经羊脂油炙后可增强温肾助阳的作用。以往文献对淫羊藿的炮制研究主要集中在化学成分变化和药理药效变化2个方面,本课题组创新性从黄酮成分吸收代谢角度,并基于活性成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用研究炙淫羊藿的炮制机制。炙淫羊藿炮制作用分为炮制过程“热”和炮制辅料“羊脂油”的作用2个关键环节,课题组通过连续承担3项国家自然科学基金项目,从ADME角度着重阐明了炙淫羊藿炮制过程中“热”的作用与科学内涵,并首次提出基于“自组装胶束”体内形成机制阐述炮制辅料“羊脂油”的作用与增效机制。该文就课题组多年来对炙淫羊藿炮制机制的研究思路和成果进行总结,并对后续的研究方向和内容进行展望,以期为现代中药炮制机制研究提供新思路与新方法。 相似文献
8.
目的基于UPLC-Q/TOF-MS技术建立淫羊藿炮制前后指纹图谱,对其全成分进行分析并找出标志性化学成分,以明确淫羊藿炮制前后黄酮组分的变化规律。方法采用UPLC-Q/TOF-MS技术,在正离子模式下采集淫羊藿生品及炮制品样品数据,并在此基础上根据正交-偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)整体探究9个不同产地、批次的淫羊藿炮制前后化学成分的差异。结果从淫羊藿生品及炮制品中寻找并鉴定出9个标志性化学成分,即8-乙烯-山柰酚、淫羊藿素、淫羊藿次苷I、淫羊藿素-3-O-葡萄糖苷、异戊醇基箭藿苷B、1,3-异戊二烯基朝藿定C、1,3-异戊二烯基-箭藿苷B-7-O-葡萄糖醛酸、3-O-(4-乙酰氧基)鼠李糖-2-O-(间二乙酰氧基)葡萄糖-淫羊藿苷及其同分异构体。结论淫羊藿炮制后黄酮组分结构发生变化,次级糖苷增加,多级糖苷减少,淫羊藿黄酮组分总体向低糖苷组分转化,进一步阐明了淫羊藿加热炮制后黄酮组分的变化规律。 相似文献
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目的: 拟制备pH依赖型黄芩苷结肠定位固体分散体,以期达到结肠定位和快速释药的目的。方法: 采用溶剂法制备黄芩苷-Eudragit S100固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD) 、红外光谱(IR)等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果: DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶体形式分散在固体分散体中,IR结果表明黄芩苷与Eudragit S100之间可能存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-Eudragit S100比例达到1:6时,药物在pH 1.2的稀盐酸溶液2 h中基本不释放;在pH 6.8的磷酸缓冲液中,4 h累积溶出率小于15%;在pH 7.6的磷酸缓冲液中,1 h累积溶出度达到90%以上。结论: 所制备的黄芩苷-Eudragit S100固体分散体能够达到结肠定位和快速释药的目的,并提高结肠部位黄芩苷的浓度。 相似文献
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目的:测定淫羊藿黄酮类组分的表观溶解度和油水分配系数,为该组分整体水溶性和脂溶性的表征提供参考。方法:以淫羊藿黄酮类组分为模型药物,采用HPLC测定朝藿定A,B,C及淫羊藿苷在不同缓冲液中的平衡溶解度和表观油水分配系数(Papp),流动相乙腈-水(25∶75),检测波长270 nm。结果:朝藿定A,B,C和淫羊藿苷在不同pH缓冲液中的整体平衡溶解度顺序为朝藿定B>朝藿定A>朝藿定C>淫羊藿苷,Papp总体变化趋势均为先变大后变小再变大,油水分配系数-1.437~3.147。结论:淫羊藿黄酮类组分的水溶性及脂溶性较好,在不同pH缓冲液中变化趋势相近,朝藿定B属于微解,朝藿定A,C和淫羊藿苷属于极微溶解。 相似文献