环氧酶与非甾体抗炎新药塞来昔布

非甾体抗炎药具有抗炎镇痛及消化道损害等双重作用,通过数十年的努力,科学家终于发现并了解了COX的两种异构酶,并以COX－2为靶标寻找选择性抑制COX－2的药物,最近在北京上市的塞昔布具有不良反应低的特点。     

环氧化酶与非甾体抗炎新药塞来昔布

非甾体抗炎药具有抗炎镇痛及消化道损害等双重作用,通过数十年的努力,科学家终于发现并了解了COX的两种异构酶,并以COX-2为靶标寻找选择性抑制COX-2的药物。最近在北京上市的塞来昔布具有不良反应低的特点。     

国产甲磺酸倍他司汀片剂与其进口片人体生物等效性

目的:对健康受试者单剂量口服国产和进口甲磺酸倍他司汀片后的药代动力学特性及生物等效性进行评价。方法:20名健康志愿者随机交叉口服24mg国产和进口甲磺酸倍他司汀两种片剂。用高效波相色谱-串联质谱法测定血浆中倍他司汀主要代谢物2-吡啶乙酸含量,并进行药代动力学和生物等效性研究。结果:国产及进口制剂中2-吡啶乙酸的C_(max)分别为308.6±208.8及339.4±213.4mg·L~(-1);t_(max)分别为1.13±0.66及0.98±0.47h;AUC_(0-t)分别为1168.5±794.9及1129.3±725.2mg·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为1213.2±819.2和1178.9±752.5mg·L~(-1)。国产甲磺酸倍他司汀片的相对生物利用度为(106.31±29·1)％。结论:对AUC_(0-t),AUC_(0-∞),C_(max)和t_(max)分别进行方差分析后,进行双单侧检验及90％置信限判断,两制剂具有生物等效性。     

高效液相色谱法和生物测定法用于测定血清中环丙氟哌酸浓度的比较

采用ＨＰＬＣ测定血清中环丙氟哌酸的浓度。流动相为１４％甲醇，８％乙腈，７８％磷酸盐缓冲液（其中含０．３％氢氧化四丁基铵，０．０２ｍｏｌ／Ｌ磷酯二氢钾，ｐＨ＝３．０±０．０２）。采用反相色谱柱，２７７ｎｍ紫外检测。二氯甲烷提取，以二氟沙星为内标物，血样中药物检测限是１０ｎｇ／ｍｌ，回收率９８．８％，日内相对标准偏差是３．５％，日间相对标准偏差是１．３８％。通过兼用ＨＰＬＣ和生物检定法测定健康受试者的血清药物浓度，对两种分析方法进行比较，将用两种方法测定的结果（ｎ＝８０）进行线性回归，直线的斜率是０．９１，相关系数是０．９５９（Ｐ＜０．０１）。     

国产及进口盐酸噻氯匹啶片药代动力学及人体相对生物利用度

正常健康志愿者１０名（均为男性）口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂两种制剂（５００ｍｇ）进行药代动力学和相对生物利用度研究。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸噻氯匹啶含量,并以３ｐ９７实用药代动力学程序处理实验数据。实验结果表明,口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂的血药浓度—时间曲线均符合二房室模型,两种制剂的Ｃｍａｘ分别为１８３４±５１０．７及２０１９±５６６．７μｇ／Ｌ;Ｔｐ分别为１．７５±０．７５及２．００±０．７０ｈ;ＡＵＣ分别为６８１５±１４９３及７００８±１３３０μｇ／（Ｌ·ｈ）。经配对ｔ检验,两者的药动学参数均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。方差分析和双单侧检验结果表明,两者具有生物等效性。国产盐酸噻氯匹啶相对生物利用度为９７．０３±８．１１％。     

高效液相色谱法测定瑞巴匹特的血药浓度及其药代动力学研究

 目的:建立血浆中瑞巴匹特浓度的高效液相色谱分析方法,并用此方法研究瑞巴匹特在人体内的药代动力学?方法:血样经酸化,用乙酸乙酯单步萃取后,以甲醇-pH3的磷酸盐缓冲液(52∶48)为流动相,在紫外230nm处检测?所得数据用3p87药代动力学程序处理,求出相应的参数?结果:瑞巴匹特血浓度在20～1200μg·L^-1范围内与色谱峰高呈良好线性关系,血浆中药物最低检测浓度为10μg·L^-1,日内及日间RSD(n=5)分别在1.11%～3.72%和3.87%～7.60%,方法回收率为99.84%～100.20%?药代动力学研究表明,口服国产和进口瑞巴匹特片剂的血药浓度-时间曲线均符合一级吸收一级消除的一房室模型,体内药物达峰时间分别为(1.95±0.73)h和(1.57±0.55)h;c_max分别为(510.8±152.0)μg·L^-1和(564.8±187.7)μg·L^-1;t_1/2分别为(1.75±0.63)h和(1.66±0.3)h;国产瑞巴匹特片的相对生物利用度为(99.36±7.87)%?结论:此方法简便、可靠,测定灵敏度高,能较好地满足瑞巴匹特临床血药浓度监测及人体内药代动力学的研究?     

高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑浓度

 目的:建立用高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑浓度的方法,为进行泮托拉唑的体内药物代谢、生物利用度研究提供基础?方法:血浆用0.01mol·L^-1磷酸氢二钠做pH调节剂,二氯甲烷做提取溶剂,硝西泮作内标?采用Platinum C₁₈(5u,250mm×4.6mm)柱,流动相:甲醇-水-醋酸盐缓冲液(40∶60∶5),流速1.0ml·min^-1,检测波长286nm?结果:该法回收率平均在98.36%～104.27%,重现性高,RSD在4.693%～9.12%范围内(n=5),线性范围:20～4000μg·L^-1,最低检测浓度15μg·L^-1?结论:HPLC测定血浆中泮托拉唑的方法简便、准确、灵敏、专一,能满足血药浓度测定及药代动力学研究的需要?     

小鼠腹腔巨噬细胞对载环孢菌素A胶体亚微粒的摄取

 目的:研究巨噬细胞片载环孢菌素A胶体亚微粒的摄取,探讨环孢菌素A的作用机理及筛选适宜的制剂。方法:用³H-环孢菌素A制备了纳米球、纳米囊、微乳三种胶体亚微杜,以小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型,将各胶体亚微杜与巨噬细胞在37℃条件下培养30min,分离胶体亚微杜与巨噬细胞,用液闪的方法测定细胞中cpm值作为摄取值。结果:纳米球可使小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值达环孢菌素A溶液对照组的20倍,而纳米囊和微乳则使小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值相对于环艳菌素A溶液时照组有明显降低。表面活性剂包裹及蛋白吸附对小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值均有明显影响。结论:将环孢菌素A包埋于胶体亚微闰中可以改变其叶巨噬细胞的靶向性。     

脂质体载体材料卵磷脂的制备及质量标准研究

目的：制备脂质体载体材料卵磷脂。方法：以新鲜鸡蛋为原料提取并制备了卵磷脂,并对卵磷脂的纯度,含量,氧化程度以及质量标准进行考察。结果：试验制备的卵磷脂为色谱均一的物质,含量高于98％,其氧化程度低,各项质量指标均符合美国药典规定。结论：结果表明,试验制得的卵磷脂可作为制备脂质体的载体材料。     

pH指示剂吸收度比值法测定人工肾透析液中的醋酸钠

 文采用pH指示剂吸收度比值法测定人工肾透析液中醋酸钠，方法简便、快速。测定波长 λ₁=437nm、 λ₂=590nm , 回收率为98.09%，变异系数为0.06%。