平阳霉素缓释亲淋巴复乳的研究

将超声分散法制得的油包平阳霉素明胶微球乳剂Ｓ／Ｏ分散于１％明胶水溶液中形成复合乳剂Ｓ／Ｏ／Ｗｇ。复乳中Ｓ／Ｏ微珠的粒径为２１．２４±８．３３μｍ。其含药量为１４．９４～１５．３８ｍｇ／ｍｌ，体外按一级速率释药。动物实验表明，其血药浓度平稳持久，具有良好的淋巴亲和性，并可能降低肺毒性，且其流动性和通针性均较好。     

小鼠腹腔巨噬细胞对载环孢菌素A胶体亚微粒的摄取

 目的:研究巨噬细胞片载环孢菌素A胶体亚微粒的摄取,探讨环孢菌素A的作用机理及筛选适宜的制剂。方法:用³H-环孢菌素A制备了纳米球、纳米囊、微乳三种胶体亚微杜,以小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型,将各胶体亚微杜与巨噬细胞在37℃条件下培养30min,分离胶体亚微杜与巨噬细胞,用液闪的方法测定细胞中cpm值作为摄取值。结果:纳米球可使小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值达环孢菌素A溶液对照组的20倍,而纳米囊和微乳则使小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值相对于环艳菌素A溶液时照组有明显降低。表面活性剂包裹及蛋白吸附对小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值均有明显影响。结论:将环孢菌素A包埋于胶体亚微闰中可以改变其叶巨噬细胞的靶向性。     

表面修饰对载环孢菌素A聚乳酸纳米粒

目的:研究表面修饰对载环孢菌素A纳米粒体外细胞吞噬和体内组织分布的影响.方法:用3H-环孢菌素A制备了平均粒径为59 nm的聚乳酸纳米粒,采用物理吸附的方法分别用Brij 78、Myrj 53和Myrj 59 3种表面活性剂对其进行了表面修饰.以小鼠腹腔巨噬细胞为体外细胞模型,以一级昆明种小鼠为动物模型,分别做体外细胞吞噬实验和体内组织分布实验.结果:纳米粒组可使小鼠腹腔巨噬细胞对环孢菌素A的摄取值达溶液组的20倍,表面修饰可使小鼠腹腔巨噬细胞的摄取值明显减小.纳米粒组可使环孢菌素A在小鼠肝、脾的组织分布相对于环孢菌素A溶液组明显增加,表面修饰可使环孢菌素A在小鼠肝、脾的组织分布有不同程度的增加.结论:表面修饰可以显著改变载环孢菌素A聚乳酸纳米粒的体外细胞摄取和体内在网状内皮系统的组织分布.     

TBNONLIN-简便实用的非线性拟合程序及其药学应用

目的:解决药学研究中较难解决的非线性拟合问题。方法:以tb BASIC语言编写了TBNONLIN程序。结果:用编制的TBNONLIN程序较好的解决了一些非线性拟合问题,如多指数曲线和威布尔分布的拟合、肝肠循环过程药动参数的计算、生理药动模型的求解和组织药物浓度的预报等。结论:该程序简单易学、自定义功能强大、实用。     

β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用

 目的:综述β-环糊精衍生物β-CDD近年来在国外的研究进展和药剂学应用,以促进国内这方面的研究。方法:从β-CDD的分类、稳定性、体内行为、安全性和药剂学应用等方面概括了其最新研究。结果:β-CDD在改善药物理化性质、改进处方、提高药效、降低副作用等方面具有重要价值。结论:我国应大力研究、开发和应用β-CDD,以扩展优良的药用辅料。     

渗透泵制剂的研究进展

从渗透泵的构成和释药原理入手，着重讨论其对药物水溶性的要求，乳胶包衣膜的致孔和各种类型的渗透泵剂型。列出了已上市和待上市的口服渗透泵品种。渗透泵控释制剂具有很好的前景。国内应大力研究开发，争取早日应用。     

平阳霉素油包明胶微球乳剂(S/O)的研究

用超声分散法制得内相为平阳霉素明胶微球,外相为注射用油的乳剂S/O。其内相独立圆整,在外相中分散均匀,粒径为1.67±0.69μm。乳剂于0℃下贮存稳定,含药量为14.03±0.15mg·ml^-1;体外释药速率符合零级方程,累积释药50%的时间为12.0h。动物实验表明其血药浓度平稳持久,具有极好的淋巴亲和性,并有可能降低肺毒性。     

平阳霉素明胶微球复乳s/o/w的研究

 将超声分散法制得的油包平阳霉素明胶微球乳剂ｓ／ｏ分散于３％豆磷脂水溶液中，形成复合乳剂ｓ／ｏ／ｗ。复乳中ｓ／ｏ微珠的粒径为１７．０７±８．６８μｍ。其含药量为１４．８６～１５．００ｍｇ／ｍｌ，体外释药符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。动物实验表明：其血药浓度平稳持久，具有良好的淋巴亲和性，并可能降低肺毒性。且流动性和通针性均较好。     

渗透泵制剂的研究进展

从渗透泵的构成和释药原理入手,着重讨论其对药物水溶性的要求、乳胶包衣膜的致孔和各种类型的渗透泵剂型。列出了已上市和待上市的口服渗透泵品种。渗透泵控释制剂具有很好的前景,国内应大力研究开发,争取早日应用。     

改良的HPLC法测定大鼠和家兔全血中的环孢菌素A

为了改善基线,提高分离度和精密度,对文献报道测定环孢菌素的ＨＰＬＣ法在血样处理、色谱柱和流动相等方面作了改进。酸碱萃取以水平振荡代替涡旋混合,使样品的酸萃取和碱洗涤完全;洗涤重组样用的正己烷改用色谱纯,洗涤分两次进行,以彻底消除干扰;将１５０ｍｍ×４．６ｍｍ（１０μｍ）柱改为２５０ｍｍ×４．６ｍｍ（５μｍ）柱,并将流动相中乙腈－甲醇－注射用水的比例由６∶１∶３改为７∶３∶３,以提高柱效而又不延长测定时间;严格控制柱温和流动相纯度使基线平稳。改进后,环孢菌素Ａ和Ｄ的基线完全分离,回收率变异由９．０％减小到６．３％以下。并用该法测定了大鼠和家兔的血药浓度