复合吸收促进剂对葛根素肠吸收及毒性的影响

目的 考察吸收促进剂配伍对葛根素肠吸收的影响,并进一步观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性.方法 运用外翻肠囊法,采用L9(3)4正交设计试验考察各吸收促进剂的协同作用,确定较理想复合吸收促进剂;运用显微形态学观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性.结果 复合吸收促进剂:1%壳聚糖、0.02%白芷挥发油、0.06%冰片配伍具有协同作用,可显著提高葛根素的肠吸收;复合吸收促进剂无肠黏膜毒性.结论 1%壳聚糖、0.02%白芷挥发油、0.06%冰片配伍可安全有效地促进葛根素的肠吸收.     

难溶性中药成分在过饱和体系下晶体成核和生长行为研究

目的研究难溶性中药成分在过饱和体系中的晶体成核和生长行为,为难溶性中药成分过饱和给药系统的设计奠定基础。方法通过反溶剂法制备载药过饱和体系,选择紫外-可见光谱法监测晶体成核和晶体生长过程,分别测定6种成分在较低过饱和度(S=5)和较高过饱和度(S=20)时的晶体成核诱导时间(tind)和晶体生长速度,利用偏振光显微镜(PLMC)、X射线衍射(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)对沉淀进行表征。结果穿心莲内酯、延胡索乙素、丹皮酚、银杏内酯B、高饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind1 h,低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind1 h;穿心莲内酯与延胡索乙素在晶体生长过程中表现出负斜率,而水飞蓟宾、丹皮酚、姜黄素与银杏内酯B在则表现出正斜率。结论穿心莲内酯与延胡索乙素属于快速成核-快速晶体生长分子(I类);丹皮酚、银杏内酯B、较高过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于快速成核-缓慢晶体生长分子(II类)、较低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于缓慢成核-缓慢晶体生长分子(IV类)。     

植物精油对心血管疾病作用的研究进展

心血管疾病是心脏和血管方面相关的疾病,包括高血压、高脂血症、血栓栓塞、冠心病和心力衰竭等。心血管疾病严重危害人类健康,是全球范围内造成死亡的最主要原因。维护心血管系统健康的关键因素是对疾病的预防。植物精油及其部分成分能舒张血管、降血压、抗心肌缺血、预防和改善动脉粥样硬化、抗血小板聚集以及抗心律失常,从而对心血管系统具有保护作用。植物精油有益于人体的心血管系统,但需要更多的临床研究和安全性研究的证据。     

主成分分析和聚类分析法用于微晶纤维素分类

目的:研究主成分分析法及聚类分析法在微晶纤维素分类中的应用。方法:测定了来源于5个不同厂家的12种PH101和PH102型微晶纤维素的粉体学等物理性质,采用主成分分析法及聚类分析法对微晶纤维素的分类进行研究。结果:主成分分析和聚类分析的分析结果一致,主成分分析揭示了PH101和PH102型微晶纤维素分类的依据。结论:主成分分析法和聚类分析法可以用于微晶纤维素的分类研究,其结果与传统生产应用中微晶纤维素分类一致。     

白芷提取物对黄芩活性成分黄芩苷的吸收促进作用

研究白芷提取物对黄芩苷肠吸收的影响,初步探讨白芷促进黄芩苷吸收的机制。采用大鼠外翻肠囊模型研究黄芩苷在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收特点,以及白芷对黄芩苷不同肠段吸收的影响,确定最佳促吸收部位;采用在体单向肠灌流模型研究黄芩苷不同浓度在最佳促吸收部位的吸收特性和白芷对黄芩苷的促吸收作用;建立大鼠肠灌流后肝门静脉取血模型,分析血中药物浓度,进一步验证白芷对黄芩苷的促吸收作用。结果发现黄芩苷吸收顺序为:回肠>结肠>空肠>十二指肠。加入白芷后十二指肠的吸收显著增加,因此选择十二指肠为研究肠段。黄芩苷在十二指肠的表观通透系数(Papp)和吸收速率常数(Ka)随着浓度的增加而逐渐增加,当浓度达到一定时,吸收具有自身浓度抑制作用,说明黄芩苷吸收机制可能是载体中介转运。加入盐酸维拉帕米后,黄芩苷的Papp和Ka值基本保持不变,说明黄芩苷可能不是P-糖蛋白(P-gp)底物。加入白芷后,两种吸收模型均表明黄芩苷在十二指肠的单位面积吸收量显著增加(P<0.01),肝门静脉血中药物分析也显示白芷可增加黄芩苷的吸收。     

三七皂苷缓释微球的性质研究

目的 对三七皂苷缓释微球(PNS-SRM)的理化性质进行研究。方法 采用粒径测定、扫描电镜(SEM)、比表面积测定、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)、溶出度测定等手段研究PNS-SRM的理化性质。结果 PNS-SRM与物理混合物相比,在IR、DSC、XRD上有显著差异。PNS-SRM具有明显的缓释效应。结论 PNS-SRM中壳聚糖、丙烯酸树脂和三七皂甘(PNS)之间发生了分子间作用,有新晶形生成。     

元胡白芷有效组分配伍对延胡索乙素小肠吸收的影响

目的:考察延胡索乙素大鼠小肠吸收特性及白芷、元胡有效组分配伍对延胡索乙素小肠吸收的影响,探讨元胡、白芷有效组分配伍规律.方法:采用大鼠体外小肠吸收模型,考察肠段、浓度对延胡索乙素大鼠小肠摄取的影响;同时考察元胡与白芷有效组分不同比例配伍后,延胡索乙素小肠吸收的变化规律;以延胡索总碱中主要有效成分延胡索乙素为指标,采用HPLC法对元胡白芷有效组分小肠浆膜液中的延胡索乙素进行检测.结果:白芷与元胡在一定的配比范围内,延胡索总碱中延胡索乙素的小肠吸收呈现明显增加的趋势.结论:从小肠吸收的角度证实了元胡白芷配伍的合理性.     

微波辅助提取与水蒸气蒸馏杭白芷挥发油的比较

目的:比较微波辅助提取与水蒸气蒸馏杭白芷挥发油的提取率和化学成分。方法:分别采用微波辅助提取和水蒸气蒸馏提取白芷挥发油,并运用毛细管气相色谱-质谱联用法结合计算机检索对其挥发油进行化学成分分析。结果:共鉴定出68个成分,从微波辅助提取和水蒸气蒸馏提取所得挥发油中分别鉴定出了59种和37种化合物,分别占总峰面积的88.93%和94.79%。结论:微波辅助提取与水蒸气蒸馏提取所得挥发油的化学成分有较大差异,微波提取的挥发油成分更多。     

延胡索与白芷组分配伍对延胡索乙素在大鼠肝微粒体中酶促反应动力学的影响

目的研究延胡索总生物碱(TA)中延胡索乙素(TET)在肝微粒体中的酶促反应动力学,并比较白芷有效组分白芷香豆素(Cou)、挥发油(VO)与TA配伍后对TET酶促反应动力学的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定孵育液中TET原形药物的浓度。比较TA、TA-Cou、TA-VO、TA-Cou-VO配伍各组中TET的酶促反应动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算TET肝内清除率(CLint)。结果 TA配伍组中的TET在大鼠肝微粒体内代谢反应的Vmax、Km和CLint分别为0.12μmol/(L.min.mg)、5.40μmol/L、0.022 L/(min.mg);TA-Cou组分别为0.27μmol/(L.min.mg)、40.18μmol/L、0.006 L/(min.mg);TA-VO组分别为0.57μmol/(L.min.mg)、22.60μmol/L、0.025 L/(min.mg);TA-Cou-VO组分别为0.84μmol/(L.min.mg)、23.25μmol/L、0.036 L/(min.mg)。结论 TA配伍白芷有效组分可降低TA中TET在肝内的CLint。     

HPLC法同时测定元胡止痛片中3种活性成分的含量

目的:建立以高效液相色谱法同时测定元胡止痛片中延胡索乙素、欧前胡素和异欧前胡素含量的方法。方法:色谱柱为Zorbax Extend-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(三乙胺调pH6.5,梯度洗脱),流速为1mL·min-1,柱温为25℃。结果:延胡索乙素、欧前胡素、异欧前胡素的检测浓度分别在10.2～51.0、2.5～12.5、2.2～11.0μg·mL-1(均r=0.9999)范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系;三者加样回收率分别为97.89%、101.77%、99.04%,RSD分别为0.8%、1.4%、1.3%(均n=9)。结论:本方法简便、快速、准确,可用于元胡止痛片的质量控制。