1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶的合成

研究1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶（1a，1b）方便、高产率的合成方法，此类化合物有可能作为非核苷类HIV-1RT抑制剂。以6-甲基尿嘧啶（2）为起始物，经硝化、烷基化、苄基化及一锅反应脱苄基及还原反应等合成目标化合物，并用NMR、MS、IR、Anal鉴定化合物结构。探索出了一种合成1-烷基-5氨基-6-苯乙基尿嘧啶类化合物的方便方法。首次于用3或4步反应、高产率合成了1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶（1a，1b）并发现化合物1a有中度抗HIV-1RT的活性（IC50=29μM）。     

颈椎前路手术并发食管瘘的治疗

目的 :探讨颈椎前路手术并发食管瘘的治疗措施及其效果。方法 :回顾性分析2006年9月~2016年7月颈椎前路手术并发食管瘘的8例患者资料,其中男6例,女2例;年龄31~71岁(52.32±13.05岁)。外伤性颈椎骨折4例(其中强直性脊柱炎2例),颈椎病2例,颈椎结核1例,颈椎畸形1例。术中发现食管瘘1例,当即给予修补;术后早发性(1个月内)食管瘘6例,其中2例经呋喃西林纱布条换药处理,2例行清创探查引流术并在术中给予修补,1例清创探查术后给予胸锁乳突肌瓣填塞,1例因脓毒血症死亡;迟发性(1个月后)食管瘘1例,行内固定取出清创探查,并肌瓣填塞。同时所有患者行伤口细菌培养,应用敏感抗生素,鼻饲饮食加强营养等治疗。结果:1例强直性脊柱炎合并颈椎骨折脱位患者,于术后第4天出现食管瘘,术后第7天因脓毒血症死亡;其余7例食管瘘口均愈合,愈合时间为2周~2.5个月;随访1~5年(2.86±1.36年),7例均无复发,且吞咽功能良好。结论:依据食管瘘发生的时间,结合其大小和污染程度采取不同的治疗方案,可取得较好的疗效。     

高血压病对心肾的损害程度及其相关性

目的 :探讨高血压病心肾损害严重程度及其相关性。方法 :对 85例高血压病患者和 2 0例健康者超声心动图 ,肾功能 ,肾动脉血流动力学 ,血尿 β2 微球蛋白 （β2 MG） ,体重指数 （BMI） ,等结果进行对比。结果 :1高血压 期心脏以向心性肥厚为主 , 期以离心性肥厚为主 ,室间隔增厚均大于左室后壁 ,左室质量指数 （L VMI）进行性增大。 2高血压病 - 期肾功能进行性受损 ,血液尿素氮 （BUN）、肌酐 （Cr）增高 ,肌酐清除率 （Ccr）降低 ,血尿 β2 - MG增加。3肾动脉最大血流速度 （Vmax） ,血管阻力指数 （RI）增高伴随肾功能恶化。 4高血压病晚期 BMI减少 .5回归分析显示 :L VMI/K（K值 :男 134,女 110 ）与 Ccr呈负相关 ,Ccr与 RI呈负相关 ,但 L VMI/K与 RI相关性不显著。结论 :高血压病对心脏 ,肾脏同时产生损害 ,损害程度具有相关性。     

早期分步控制性减压手术治疗重症高血压脑出血患者的疗效分析

目的 探讨早期分步控制性减压手术治疗重症高血压脑出血患者的临床疗效。方法 将43例高血压脑出血患者按入院的先后顺序分为早期分步控制性减压手术组(分步减压组,21例)和对照组(22例)。分步减压组患者行早期分步控制性减压术清除血肿,对照组患者行传统开颅血肿清除术治疗。对两组患者术中去骨瓣率、术后并发症(术区渗血、脑梗死)发生率、不同时间的脑水肿体积,以及预后进行分析比较。结果 两组患者的性别、年龄、术前血肿量、术前格拉斯哥昏迷量表(Glasgow coma scale,GCS)评分的差异均无统计学意义。两组患者的术中去骨瓣率、术后脑梗死发生率和术后6个月病死率、预后不良率比较,差异均无统计学意义(均P0. 05)。与对照组比较,分步减压组患者的术区渗血率明显降低,术后6个月的格拉斯哥预后量表评分明显增高,差异均有统计学意义(均P 0. 05)。两组患者术后不同时间之间的脑水肿体积的差异均有统计学意义(均P 0. 001);而分步减压组术后不同时间的脑水肿体积又显著低于对照组(均P 0. 001)。结论 早期分步控制性减压手术治疗高血压脑出血操作简单、可行性强,较传统开颅血肿清除术的并发症少、术后脑水肿轻;可以在一定程度上改善患者的预后。     

二氢奎尼丁抗心律失常临床药代动力学研究

缓释剂长效盐酸二氢奎尼丁（赛利科）在欧美等国已广泛应用于抗心律失常治疗中,我国从１９８８年起应用于临床,但国人的药代动力学研究鲜为报道。为此我们对其进行了初步研究,现报道如下。２９例住院心律失常患者为受试者,其中频发室性早搏伴短阵室性心动过速９例,频...     

小鼠BMPRⅠb基因慢病毒载体构建及转染神经干细胞

目的:构建携带小鼠BMPRⅠb基因的慢病毒载体,并转染神经干细胞,为研究BM-PRⅠb在BMPs调控神经干细胞分化中作用奠定基础。方法:利用RT-PCR从小鼠脑组织中获得BMPRⅠb基因,然后定向插入慢病毒表达质粒,进行双酶切及测序鉴定。将鉴定成功的重组慢病毒质粒和另外两种辅助质粒共转染包装细胞,收集、浓缩慢病毒并检测其滴度。利用获得的慢病毒载体转染NSCs,并观察目的基因表达情况。结果:RT-PCR产物经电泳及测序证实克隆成功BM-PRⅠb基因,酶切及测序鉴定成功构建重组慢病毒质粒,共转染293T细胞72h后大部分细胞表达绿色荧光,病毒滴度为5×108 TU/ml。慢病毒感染后的NSCs表达绿色荧光且BMPRⅠb mRNA表达上升。结论:成功构建BMPRⅠb基因慢病毒载体,并成功转染NSCs。     

甲酸及三氟乙酸进行酶化反应合成5—甲酰四氢叶酸钙实验方法的研究

目的：研究合成５－甲酰四氢叶酸钙的实验方法。方法；采用硼氢化钾作还原剂进行氢化反应，再用９８％甲酸及三氟乙酸混合物酰化反应。结果：实验所得晶体重６．８ｇ，产率为４９．９％，比其他方法产率提高１８％。结论：此实验方法能提高５－甲酰四氢叶酸钙产率，是操作简便的较好方法。     

高血压病患者心律失常相关因素的临床分析

高血压病是一种极为常见的心血管临床综合征。高血压病患者伴有心律失常也极为普遍，了解高血压病发生心律失常的相关因素，对指导临床合理正确的治疗极有帮助，我们对100例高血压病患者和20例健康者的超声心动图和动态心电图以及临床资料作了比较性研究，对心律失常发生的相关因素作一临床分析，现报告如下。     

缓释剂长效盐酸二氢奎尼丁药物动力学和药效学的…

对服用缓释剂长效盐酸二氢奎尼丁的８例健康者及３１例心律失常患者。采用反相高效液相色谱法检测血药浓度，用Ｈｏｌｔｅｒ评判疗效，以研究口服Ｓｅｒｅｃｏｒ后的药物动力学和药效学。研究表明：１．健康者单剂量口服和心律失常患者多剂量口服达稳态时药－时曲线均符合一室开放模型。２．口服Ｓｅｒｅｃｏｒ后，抗室性和房性心律失常的总有效率分别为８８．９％和７５．０％。慢性心房颤动的复律成功率为５０．０％。最后平均有效