碎米花杜鹃的化学成分及其对小鼠免疫细胞影响的研究

目的研究碎米花杜鹃Rhododendronspiciferum叶的化学成分及其免疫活性。方法利用多种色谱技术进行化合物的分离纯化,通过各种波谱方法鉴定其化学结构,并用MTT法测定化合物对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响。结果分离鉴定了12个已知的黄酮类化合物,分别为槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(1)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(2)、二氢槲皮素-3-O-α-阿拉伯吡喃糖苷(3)、落新妇苷(4)、5,7,4′-三羟基-二氢黄酮醇-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(5)、柚皮素(6)、(2S)-5,7,4′-三羟基-8-甲基黄烷酮(7)、epicatechin-(2β→O→7,4β→8)-ent-epicatechin(8)、花青素A-1(9)、bis-8,8′-catechinyl methane(10)、儿茶素(11)、表儿茶素(12)。化合物8、9、11在一定浓度范围内单独或者协同非特异性丝裂原(ConA或LPS)作用均能显著增强小鼠脾淋巴细胞增殖能力(P<0.05,0.01或0.001)。结论碎米花杜鹃的化学成分为首次报道。相关免疫活性实验表明,化合物8、9、11具有一定的免疫增强作用。     

药用价值真菌抗肝纤维化活性成分及其作用机制研究进展*

肝纤维化是由多种原因引起的慢性肝损伤的异常修复反应，其特征为细胞外基质的过度沉积和结缔组织的异常增生。长期慢性肝损伤可能进一步发展为肝硬化、肝衰竭或肝癌。虽然肝纤维化已被证明是可逆的，但是肝纤维化的发生和发展机制十分复杂，目前，还没有开发出有效的药物来直接预防或逆转肝纤维化过程。真菌因其独特的遗传与代谢多样性在天然药物的发现方面具有巨大的潜力和优势。诸多药用价值真菌，例如灵芝、冬虫夏草、蛹虫草等在抗肝纤维化方面已有报道，但缺乏较为详细的归纳总结。本文就近十年来具有药用价值真菌的抗肝纤维化活性成分研究进展进行综述，旨在分类和总结它们在治疗肝纤维化中的潜在作用机制，为进一步治疗和预防肝纤维化提供参考。     

大蓟内生真菌Coniothyrium sp. DJ-1抗SARS-CoV-2 Mpro活性的化学成分研究

目的 研究大蓟Cirsium japonicum内生真菌Coniothyriumsp. DJ-1中抑制新型冠状病毒主蛋白酶(severea cute respiratory syndrome coronavirus 2 main protease,SARS-CoV-2 M^pro)活性的化学成分。方法 运用新型冠状病毒M^pro/3CLpro抑制剂筛选模型从30株菌株中筛选具有抑制活性的菌株和化学成分。采用正相硅胶、反相RP-18柱色谱和HPLC等技术对抑制率高的菌株的次生代谢产物进行分离纯化,通过NMR、质谱等谱学技术解析化合物结构,利用荧光共振能量转移法测定化合物对SARS-CoV-2 M^pro的抑制活性。结果 在30株菌株中发现抑制活性良好的菌株Coniothyrium sp. DJ-1,并从该菌的大米发酵提取物中分离到17个化合物,分别鉴定为德加隆内酯(1)、5’-表细链格孢烯(2)、细链格孢烯(3)、4’-表细链格孢烯(4)、3-表-二氢细链格孢烯A(5)、瓶霉酚(6)、1-脱氧红藻内酯(7)、6-羟基-8-甲氧基...     

去氢木香内酯在内生真菌Y0液体发酵中的生物转化研究

目的 去氢木香内酯在内生真菌Y0液体发酵中的生物转化。方法 对内生真菌Y0纯化培养，采用色谱法及波谱技术对转化产物进行分离及结构鉴定，并采用MTT法评价其对结肠癌SW620细胞的毒性。利用网络药理学相关数据库获取化合物1、2以及结肠癌SW620细胞靶点信息，对化合物与结肠癌SW620细胞结合能较强的靶点做进一步的分子对接。结果 去氢木香内酯在Y0菌液中转化得到2个化合物，分别鉴定为 (1S, 3S, 5S, 6S, 7S, 11S)-3-hydroxyl-11, 13-dihydrodehydrocostuslactone和(1S, 3S, 5S, 6S, 7S, 11R)-3-hydroxyl-11, 13-dihydrodehydrocostuslactone。化合物1和2对结肠癌SW620细胞的IC50分别为 (42.82 ± 8.32) μg/mL, (29.23 ± 7.17) μg/mL。化合物1和2与结肠癌SW620细胞均有结合靶点。结论 化合物1和2为愈创木烷型倍半萜类化合物，化合物1与化合物2对SW620细胞毒性相比，化合物2的细胞毒性更强。