吲达帕胺前体药物脂质体的制备

目的：对吲达帕胺进行前体修饰，并对该前体进行脂质体包封。方法：通过吲达帕胺末端游离氨基与月桂酰氯进行酰化反应，在其上修饰一条长的碳链制成月桂酰吲达帕胺，通过^1H—NMR对其进行了化合物结构的确证，分散介质中加入适量的二价阳离子Ca^2＋，用乙醇注入法制备月桂酰吲达帕胺脂质体。结果：脂质体对吲达帕胺包封率从10％以下提高到对月桂酰吲达帕胺的90％以上。结论：吲达帕胺末端游离氨基的长碳链修饰，能极大地提高脂质体对该药物的包封率。     

高效液相色谱法测定板蓝根注射液中鸟苷和尿苷的含量

目的:测定板蓝根注射液中鸟苷与尿苷的含量。方法:用高效液相色谱法(HPLC),十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱(Kromasil C18,5μm,250mm×4.6mm);流动相:甲醇:0.1%HAc(3:4);检测波长:254nm;流速:0.6mL/min;柱温:室温。结果:鸟苷在10.1~259.5μg/mL范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率为99.10%,RSD=1.09%;尿苷在9.7~245.3μg/mL范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率为99.09%,RSD=1.23%,精密度、稳定性及重现性均良好。结论:所建立的方法灵敏快速,重现性好,为板蓝根注射液的质量控制提供了方法。     

罗匹尼罗中间体2-甲基-3-硝基苯乙酸的合成

目的:采用新方法合成罗匹尼罗中间体2-甲基-3-硝基苯乙酸。方法:以2-甲基-3-硝基苯甲醛为原料,采用环合、氧化2步反应进行制备,并用质谱鉴别。结果:制得化合物确证为罗匹尼罗中间体2-甲基-3-硝基苯乙酸,总收率73.6%。结论:本方法简便,且缩短了反应时间,提高了反应收率。     

药物化学课分流教学在侨校中的新探索

暨南大学和华侨大学等高等侨校是招收境内、境外学生的综合性大学,拥有独特的生源结构。基于这种独特的生源背景,以暨南大学为例,探索了药物化学课程在专业分流的基础上进一步实行境内、外生分流教学的目的、方法和效果以及所面临的问题。     

月桂酰吲达帕胺脂质体中药物含量及包封率的测定

目的:建立月桂酰吲达帕胺脂质体中药物含量及包封率的测定方法。方法:采用高效液相色谱法,以Chrom asil C18柱为色谱柱;流动相:甲醇-四氢呋喃-0.2%三氟乙酸(pH 2.03)(170∶15∶20);流速:0.8 mL.min-1;检测波长:240 nm;采用SephadexG 50分离游离药物和脂质体,收集并检测脂质体部分药物的含量,计算包封率。结果:月桂酰吲达帕胺在0.01~25μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),标准曲线为:Y=1.608×105X-5.926×102;空白脂质体饱和的SephadexG 50对月桂酰吲达帕胺脂质体的分离效果良好。结论:该方法操作简单,结果准确,适合于该药物脂质体的含量和包封率的测定。     

盐酸罗匹尼罗的合成

2-甲基-3-硝基苯乙酸经氯代、酰胺化、还原得N,N-二丙基-2-甲基-3-硝基苯乙胺,与草酸二乙酯缩合、水解后还原得到2-硝基-6-[2-(二丙胺基)乙基]苯乙酸,最后经还原、缩合闭环及成盐反应制得盐酸罗匹尼罗,总收率约36%。     

穿心莲内酯固体分散体的制备及体外溶出度测定

穿心莲内酯（Andrographolide）是爵床科植物穿心莲（Andrographis paniculata（Burm．f.）Nees）中提取得到的二萜内酯类化合物，是中药穿心莲的主要成分之一，具有清热解毒、凉血消肿等功能，现代药理学研究证明，穿心莲内酯具有消炎抗菌、抗病毒感染，抗肿瘤等功能。目前穿心莲内酯主要有片剂和胶囊剂两种剂型，由于穿心莲内酯难溶于水，口服生物利用度特别低，为了提高其体内生物利用度，有必要制备穿心莲内酯的固体分散体。将穿心莲内酯和亲水性高分子材料制成固体分散体，可以显著提高其在溶出介质中的溶出度。本实验以PEG6000为载体材料，制备PEG60001穿心莲内酯固体分散体并考察其体外溶出特性。     

紫外分光光度法测定七叶莲中总皂苷的含量

目的:建立以紫外分光光度法测定七叶莲药材中总皂苷含量的方法。方法:以齐墩果酸为对照品,香草醛-冰醋酸-硫酸溶液为显色剂,测定波长为532nm。结果:齐墩果酸检测浓度在0~240μg·mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0·9995);平均加样回收率为99·59%,RSD=0·82%(n=9)。结论:本方法操作简便、精密度高、重现性好,可用于七叶莲的质量控制。     

肿瘤血管生成抑制剂CA-4的合成

目的 合成针对肿瘤血管的新一代高效低毒抗癌物质CA-4，并改进工艺。方法本文以廉价的异香兰素为起始原料，经过Wittig等六步反应合成CA-4。结果所得产物经IR和^1HNMR确证。结论原料廉价，工艺易过渡于工业生产。